口服降糖药失效

口服降糖药失效（精选9篇）

口服降糖药失效 第1篇

张大爷年逾六旬,两年前被查出患有2型糖尿病,老人家深知糖尿病的危害,自己非常重视,严格遵照医嘱服药,饮食控制、运动锻炼丝毫不敢放松,因此,血糖一直控制得比较满意。不过,最近几个月以来,不知何故,血糖复查结果一次比一次高,加大药量效果还是不好。起初他曾怀疑药品质量有问题,后来换用同类进口药品后还是不见效。对此,张大爷深感不解,本来用着效果不错的降糖药,怎么说不管用就不管用了呢?

其实,诸如此类的情况临床上并不少见,这也是困扰众多糖友的一个共性问题,在排除了药品过期、质量问题、用法不当等原因之后,是否还存在其它原因?患者一旦出现这种情况,应该如何正确应对?下面,我们就来谈谈这些问题。

一、口服降糖药物为什么会失效?

口服降糖药失效是2型糖尿病治疗过程中经常遇到的问题,主要见于胰岛素促泌剂,包括磺脲类药物(如优降糖、消渴丸等)和格列奈类药物(如诺和龙、唐力等)。因为此类药物主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素发挥降糖作用,其起效的前提是体内存在一定数量的胰岛β细胞。研究表明,2型糖尿病人在诊断之初,胰岛功能就已降至正常人的50%,此后,随着病程的延长,患者胰岛功能将以大约每年5%的速度衰减,直至完全衰竭。由此不难理解为什么2型糖尿病人服用胰岛素促泌剂开始阶段效果好,以后越来越差,最终完全失效。因为在病程早期,患者仍保留一定的胰岛功能,而到了病程晚期,患者胰岛功能已完全衰竭。换句话说:胰岛β-细胞分泌功能逐渐衰竭是导致胰岛素促泌剂失效的主要原因。

二、口服降糖药失效分哪两种情况?

口服降糖药失效是2型糖尿病治疗过程中经常遇到的问题,根据药物失效发生的早晚,分为“原发性失效”和“继发性失效”。有的人在糖尿病确诊之初,口服胰岛素促泌剂即不起作用,血糖始终居高不下,谓之“原发性失效”,这种情况多见于发现时病情已处于晚期、胰岛功能严重衰竭的糖尿病人。“继发性失效”是指在服药的头一个月或更长时间内,血糖可得到满意控制,随着时间的推移,药效越来越差,将药物加至最大剂量血糖仍得不到理想控制(空腹血糖>10mmol/L),继发性失效的发生率每年为5%~15%,应用胰岛素促泌剂治疗5年,将有大约30%~40%的病人发生继发性失效。

三、口服降糖药失效能否逆转?

这个问题不能一概而论。如果是由于胰岛功能完全衰竭所致,逆转的可能性几乎没有,但有些病人之所以服用磺脲类药物血糖控制不好,原因在于饮食控制不严、运动过少、腹泻导致药物吸收不良、药物用法不当、存在应激因素(如感染、创伤、急性期心脑卒中等)或同时应用对胰岛素有拮抗作用的药物(如激素、利尿药、避孕药等)等等。这些情况均不属于真正的口服降糖药失效,因为在消除这些干扰因素之后,药效可以重新恢复,故又称之为“口服降糖药假性失效”。

四、口服降糖药失效后该咋办?

一旦发现磺脲类药物失效,应及早加用胰岛素联合治疗,这对于迅速控制血糖,减轻高血糖的毒性作用,保护残存的胰岛功能很有意义。不仅如此,两者联用还可节省外源性胰岛素用量,避免高胰岛素血症的危害。临床上有些继发性失效的病人,配合胰岛素治疗一段时间后,胰岛β-细胞功能得到明显改善,可以重新恢复对口服降糖药的敏感性。当然,如果病人胰岛严重受损,丧失分泌功能,则应完全换用胰岛素治疗。

有些患者心理上有强烈的“胰岛素抵抗”,明明已经出现口服降糖药失效,但对使用胰岛素却一再拖延甚至拒不使用,致使血糖长期居高不下。高血糖的毒性作用不仅会加速胰岛功能的衰竭速度,而且会导致各种严重的急慢性并发症,这种做法实在要不得。

五、如何防止和延缓口服降糖药物失效?

胰岛功能衰竭是造成口服降糖药物失效的主要原因,而长期高血糖的毒性作用又是导致胰岛功能衰竭的罪魁祸首,因此,延缓或避免口服降糖药物失效,最好的办法就是早诊断、早治疗,将血糖长期控制在理想水平,以延缓胰岛功能衰竭。此外,严格控制饮食,加强体育运动,避免肥胖,减轻胰岛素抵抗,也是必不可少的防治措施。

新近研究证实,新型降糖药物GLP-1类似物(利拉鲁肽)可以促进胰岛β细胞增生和分化,有效保护及改善胰岛β细胞的功能。2型糖尿病患者早期应用,可以起到延缓胰岛功能衰减,预防口服降糖药失效的作用。

六、如何正确看待口服降糖药失效?

发生口服降糖药失效以后,病人往往情绪悲观、低落,情绪波动反过来又促使血糖升高,使病情进一步恶化。其实,这种担心大可不必,口服降糖药失效并不意味着无药可医、只能坐以待毙,通过联合或改用胰岛素治疗,同样能使血糖得到良好控制。但是,有些糖尿病人明知口服降糖药失效,却拒不使用胰岛素,而是盲目加大用药剂量或滥用偏方、秘方,导致血糖长期居高不下,引起各种并发症,最终落得个人财两空的结局,实不足取。

专家提醒:

口服降糖药失效 第2篇

UKPDS研究还证实，糖化血红蛋白(HbA1c)与糖尿病血管并发症的终点事件之间存在显著的相关性，HbA1c每降低1％，糖尿病患者心脏事件的风险减少14％、糖尿病导致的死亡减少21％、微血管终点事件下降37％、外周血管疾病下降43％。2006年，美国糖尿病学会(ADA)和欧洲糖尿病研究学会(EASD)最新的共识认为，只要糖尿病患者没有明显的低血糖，应该尽可能将HbA1c降低至接近非糖尿病人群的水平(即<6．0％)，并將HbA1c≥7％作为2型糖尿病启动治疗或调整方案的判断标准。

近年来，随着对2型糖尿病发病机理与病理生理认识的不断深入，相继研发了许多新的治疗2型糖尿病的口服降糖药物，增加了2型糖尿病患者治疗的选择。但是随着2型糖尿病病程的增加和口服降糖药物使用时间的延长，单一口服降糖药物最大剂量仍不能使2型糖尿病患者获得满意的血糖控制，遂出现口服降糖药物失效。2型糖尿病患者在单一口服降糖药物失效后，通常采取联合治疗或起始基础胰岛素治疗。此外，2型糖尿病患者因口服降糖药物的不良反应而顺应性降低，或肝肾疾病，或合并糖尿病微血管并发症时，也应该选择起始基础胰岛素治疗。ADA和EASD最新的共识认为，经过一种口服降糖药物治疗后仍不能使2型糖尿病患者的血糖控制达标，患者HbA1c≥7％，就应起始基础胰岛素治疗，这比加用其他药物更有效，如果患者HbA1c>8．5％或有高血糖所引发的症状时，应首选基础胰岛素。当使用两种口服降糖药而患者仍HbA1c≥7％，加用基础胰岛素比加用第三种口服降糖药的效果更好，同时花费更少。

毫无疑问．胰岛素是最有效的降血糖药物，只要应用剂量合适，它能使任何水平的HbA1c降至达标水平，或接近达标水平。ADA和EASD最新的共识不仅提出了基础胰岛素起始治疗方案，同时还强调应该积极地随访和积极地调整治疗方案，即使用基础胰岛素治疗的患者每天监测空腹血糖水平，每3天调整一次剂量，以控制空腹血糖达标(3．89～7．2mmol／L)为首要目标。只有当空腹血糖达标而HbA1c未达标时，才需要增加第2次胰岛素注射。长效基础胰岛素——甘精胰岛素(如来得时)，它具有作用时间长，每天注射一次维持24小时有效，平稳吸收无峰值的特点，而且低血糖事件更少，注射时间灵活方便(可在任何时间注射，只需每天注射时间固定即可)，能帮助糖尿病患者有效降低HbA1c，轻松安全达标，是理想的基础胰岛素。

口服降糖药失效 第3篇

1 资料和方法

1.1 一般资料 本研究收集我院2013 年6 月~2014 年12月接诊的口服降糖药失效的老年2 型糖尿病患者100 例进行临床研究, 入选标准[2]: (1) 均符合WHO制定的关于2 型糖尿病的诊断标准; (2) 口服降糖药失效; (3) 年龄≥60 岁; (4) 患者及家属均签署知情同意书。 通过随机分组法将其分成对照组与研究组各50 例, 对照组男27 例, 女23 例;年龄60~77 (69.51±6.18) 岁;病程2~11 (6.51±3.12) 年。 研究组男28 例, 女22 例;年龄61~79 (71.15±7.34) 岁;病程2~12 (6.87±2.92) 年。 两组一般资料比较无显著差异 (P>0.05) , 存在可比性。

1.2 方法 两组均停用以前的降糖药。 对照组采用诺和灵治疗, 给予诺和灵30R皮下注射治疗, 2 次/d, 于早餐与晚餐前0.5h内服用, 初始用量0.4IU/kg.d, 然后根据血糖水平变化对用量酌情进行调整, 2~4IU/次, 直至空腹血糖 (FBG) 与餐后血糖 (PBG) 分别低于7.8mmol/L与11.1mmol/L为止;研究组采用地特胰岛素与阿卡波糖联合方案进行治疗, 给予地特胰岛素皮下注射, 于晚上22:00 左右注射, 初始剂量为0.2IU/kg·d, 然后根据血糖水平变化对用量酌情进行调整, 并于每日3餐中给予阿卡波糖50mg口嚼服用, 直至空腹血糖 (FBG) 与餐后血糖 (PBG) 分别低于7.8mmol/L与11.1mmol/L为止。 两组均连续治疗12 个周。

1.3 观察指标 观察和记录两组治疗12 周后的血糖水平、胰岛素用量、血糖达标时间、24h尿微量白蛋白 (24hm Alb) 及低血糖发生率, 并进行对比分析。

1.4 统计学方法 资料采用SPSS 20.0 统计软件进行分析, 计数资料采用 χ2检验, 计量资料采用t检验, P<0.05 差异有统计学意义。

2 结果

2.1 两组治疗后血糖水平对比研究组治疗后的糖化血红蛋白 (Hb A1C) 、FBG与2h PBG显著低于对照组 (P<0.05) 。 见表1。

2.2 两组胰岛素用量、血糖达标时间、24hm Alb及低血糖发生率比较研究组胰岛素用量、血糖达标时间、24hm Alb及低血糖发生率显著低于对照组 (P<0.05) 。 见表2。

3 讨论

随着物质文化生活水平的不断提高与迅速变化, 糖尿病的发病率亦在逐渐增加, 其中又以老年人群为重, 对广大老年人生命健康和生活质量造成了严重的影响。 老年2 型糖尿病主要采用口服降糖药物进行治疗, 但随着病程的延长, 少数患者继续采用该方案治疗已经失效, 因此如何采用科学合理的方案有效控制该部分患者的血糖水平已成为临床重点关注的问题[3]。

地特胰岛素是一种长效胰岛素类似物, 经皮下注射给药后可缓慢释放药效, 从而延长药物作用时间, 有效控制血糖水平[4]。 而阿卡波糖属于 α-糖苷酶抑制剂, 其作用机理为对患者机体内的 α-糖苷酶作用进行抑制, 以有效延缓多糖的分解, 缓解葡萄糖的吸收, 且使PBG降低, 尤其适用于长期使用淀粉类食物的老年患者, 同时其还有良好的抗高血糖效果[5,6]。吴毓敏等[7]研究表明, 对口服降糖药失效的老年2 型糖尿病患者采用地特胰岛素与阿卡波糖联合方案治疗安全、有效、方便, 能够有效改善患者的胰岛功能。 本次研究结果显示, 研究组治疗后的糖化血红蛋白 (Hb A1C) 显著低于对照组 (P<0.05) , 胰岛素用量、血糖达标时间、24hm Alb及低血糖发生率显著低于对照组 (P<0.05) 。 由此可见, 对口服降糖药失效的老年2 型糖尿病患者采用地特胰岛素与阿卡波糖联合方案进行治疗, 疗效显著, 值得临床推广应用。

摘要：分析对口服降糖药失效的老年2型糖尿病患者采用地特胰岛素与阿卡波糖联合方案进行治疗的疗效。收集接诊的口服降糖药失效的老年2型糖尿病患者100例进行研究, 随机分成对照组与研究组各50例。对照组采用诺和灵治疗, 研究组采用地特胰岛素与阿卡波糖联合方案治疗。观察两组的临床治疗效果。研究组治疗后的糖化血红蛋白 (Hb A1C) 显著低于对照组 (P<0.05) , 胰岛素用量、血糖达标时间、24hm Alb及低血糖发生率显著低于对照组 (P<0.05) 。对口服降糖药失效的老年2型糖尿病患者采用地特胰岛素与阿卡波糖联合方案进行治疗, 疗效显著, 值得临床推广应用。

关键词：口服降糖药失效,老年,2型糖尿病,地特胰岛素,阿卡波糖

参考文献

[1]陈树铭, 陈景言.2型糖尿病患者口服降糖药失效后改用胰岛素治疗对血管并发症的影响[J].中国糖尿病杂志, 2012, 20 (6) :441-443.

[2]叶礼红, 谭劼, 徐晓华, 等.不同疗程胰岛素强化治疗对口服降糖药失效的糖尿病患者胰岛β细胞功能的保护作用[J].中国医药, 2010, 5 (4) :323-324.

[3]杜重浪, 刘磊, 刘向丽, 等.人胰岛素治疗口服降糖药失效的2型糖尿病效果分析[J].吉林医学, 2013, 34 (9) :1686-1687.

[4]杨庆平, 王翼华.三种方法治疗口服降糖药失效的2型糖尿病的临床观察[J].当代医学, 2012, 18 (22) :65-66.

[5]潘长玉, 纪立农, 陆菊明, 等.口服降糖药治疗失效的2型糖尿病患者使用地特胰岛素的安全性和有效性SOLVETM国际临床观察研究中国结果报道[J].中华内科杂志, 2013, 52 (1) :11-15.

[6]甘华侠, 刘建英, 尚姝, 等.地特胰岛素治疗口服降糖药疗效不佳的2型糖尿病[J].广东医学, 2012, 33 (22) :3481-3482.

新一代口服降糖药 第4篇

糖尿病的患病率、致残率和死亡率以及总健康危害程度已居非传染性疾病的第三位，它在我国是仅次于心脑血管疾病和肿瘤的第三大杀手。糖尿病患者患缺血性心脑血管疾病、肢坏死、肾功能衰竭和双目失明的危险性比正常人高出几倍甚至20多倍。此病急慢性并发症危害大、范围广。2型糖尿病的治疗除控制饮食和适当增强体育锻炼外，目前临床治疗糖尿病的药物有口服降糖药、胰岛素、免疫抑制剂及其它药物，其中口服降糖药和胰岛素是最主要的。目前有多种口服降血糖药，但都有可能导致低血糖症和肥胖症等。应根据病情选择合适的抗高血糖处方药。2型糖尿病的治疗应坚持长期、全面等原则。

近期流行病学资料显示，糖尿病心血管病变的发生率和死亡率与餐后高血糖关系密切。有效地控制餐后高血糖，不但可以提高整体血糖控制水平，而且可减少大血管病的合并症，改善糖尿病的预后。

传统治疗糖尿病药物通过刺激B细胞合成和分泌胰岛素，发挥降血糖的作用，对2型糖尿病的血糖控制发挥了重要作用。但这类药物降血糖作用起效较慢，落后于餐后血糖吸收速度，导致餐后血糖控制不满意，而药效持续时间较长，肠道糖吸收停止后易发生低血糖，限制了该类药的临床应用。

那格列奈最初由日本味之素公司开发，于1999年在日本上市。后由诺华公司于2000年在美国推出。那格列奈具有作用机制新颖，起效快，作用持续时间短，疗效确切，用药灵活，安全性好等优点。

珠海联邦制药股份有限公司于2000年研究开发了那格列奈制剂，该药为D-苯丙氨酸衍生物，是新一代具有氨基酸结构的降糖药物，也是治疗2型糖尿病的第一个促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，是目前唯一具有氨基酸结构的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。该药具有起效快、作用时间短、有效降低餐后血糖而很少引起低血糖的特点，属餐时血糖调节剂。那格列奈虽作用于磺脲类药物相同的受体，但它促进细胞早期桕的胰岛素分泌，不影响胰岛素的合成，其降血糖作用快速而短暂，到餐后肠道糖吸收完成后其作用已消失，药效时间与餐后血糖吸收同步，很少引起低血糖。这一特点正好能克服磺脲类药物的缺点，为2型糖尿病病人提供了较理想的餐时降血糖药物。

经临床试验证明：那格列奈对2型糖尿病是安全、有效的。它可以单独用于经饮食与运动不能有效控制高血精的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。该药的用药剂量为成年人每次60～120mg(2～4片)，一日三次，餐前1～15分钟以内服用。

口服降糖药失效 第5篇

1 资料与方法

1.1 一般资料

选取该院2015 年1 月—2016 年1 月收治的口服降糖失效的老年2 型糖尿病患者90 例, 按照随机分配的方法, 将其分为研究组与对照组, 每组45 例。 研究组男性25 例, 女性20 例, 年龄10~80 岁, 平均年龄 (64.32 ±3.04) 岁, 病程1 ~12 年, 平均病程 (9.47 ±3.25) 年。 对照组男性26 例, 女性19 例, 年龄11~79 岁, 平均年龄 (63.59±3.01) 岁, 病程1~13 年, 平均病程 (9.48±3.23) 年。 两组患者的年龄、性别、病程等一般资料对比, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 方法

两组患者入院后, 均给予糖尿病饮食、运动等常规治疗。 对照组:对于老年患者, 在每日早餐、晚餐进食前0.5 h, 给予诺和灵30R进行皮下注射。 在用药早期, 需控制用量, 一般为0.4 IU/ (kg·d) 。 按照患者实际血糖值的变化, 接着每日增加用量, 然后调整胰岛素用量, 一般为3 IU/次左右, 一直到患者血糖值趋于正常[1]。

研究组:针对研究组患者, 在每日晚间10 点左右, 选择地特胰岛素进行静脉注射, 在开始使用时, 药物用量为0.2 IU/ (kg·d) 。 每天3 餐进食过程中, 口服阿卡波糖, 用药量为45 mg。 按照血糖值变化, 合理调整胰岛素用量, 在治疗第4 周、第8 周和12 周时, 记录每日6 个时间点的血糖变化值, 待患者血糖水平趋于正常, 记录低血糖患者例数、 胰岛素实际用量, 在第1 周和第12周时, 检测患者Hb A1c值、FC-P c值和2h C-P c值[2]。

两组患者在治疗前, 测一次2h PG和FPG、治疗后测一次2h PG和FPG, 在治疗期间, 每周进行一次测量。同时测量TG (甘油三脂) 、TC (血清胆固醇) 、HDL-K (高密度脂蛋白) 、LDL-C (低密度脂蛋白) 、红细胞压积、血浆黏度、全血黏度等。

1.3 疗效判断

显效:经过治疗后, 患者临床症状积分降低至90%以上, 血糖下降至40%以上。 有效:经过治疗后, 患者临床症状明显好转, 且证候积分降低至30%~69%, 血糖降低至20%~39%。 无效:经过治疗后, 患者临床症状无变化, 甚至加重[3]。

1.4 统计方法

该研究患者的临床资料与数据全部采用SPSS 18.0统计学软件进行处理分析, 计量资料采用表示, 行t检验, 计数资料用率 (%) 表示, 行 χ2检验, P<0.05 为差异有统计学意义。

2 结果

两组临床疗效对比:经过治疗后, 研究组患者临床症状明显改善, 临床明显优于对照组, 两组对比差异有统计学意义 (P<0.05) 。 见表1。

两组患者治疗前后的各项血脂指标对比:两组患者经过治疗后, 血脂指标均有明显下降, 但研究组LDI-C、2HPG、FPG等血脂指标均明显低于对照组, 两组对比差异有统计学意义 (P<0.05) 。见表2。

两组患者治疗前后的血液流变学指标对比:治疗后, 研究组全血黏度、血浆黏度、红细胞压积明显低于治疗前, 治疗前后对比差异有统计学意义 (P<0.05) ;对照组治疗前后的全血黏度、血浆黏度、红细胞压积差异无统计学意义 (P>0.05) 。见表3。

3 讨论

在临床上, 糖尿病是一种长期性、终身性的疾病, 因免疫调节水平失常, 遭受微生物感染, 或遗传因素影响, 产生一些致病因子, 并在人体内逐渐发生作用, 使得胰岛素功能逐渐下降, 降低了胰岛素抵抗力, 导致代谢紊乱。 同时, 糖尿病临床症状主要为血糖异常上升, 表现为机体消瘦, 饮食量增多, 尿频。 如果机体血糖水平失稳, 会引起严重性并发症, 进而导致肾衰竭和足部衰竭症状, 某些症状无案发治愈。 在临床上, 2 型糖尿病主要是成人型糖尿病, 主要发生于老年人, 50~77 岁人群占据89%。 随着病程时间逐渐延长, 大多数2 型糖尿病在口服降糖药物后, 药物也会失去药力, 使得血糖水平处于较高水平。 如果不采取胰岛素有效治疗, 也会导致严重性并发症[4]。 地特胰岛素是一种长效药物, 采取皮下注射方式, 待药物进入机体内逐渐释放, 可有效延长药物作用时间, 使患者血糖水平得以缓解。 阿卡波糖一种新型口服降糖药。 在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。 降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖, 使糖的吸收相应减缓, 因此可具有使饭后血糖降低的作用。 配合餐饮, 治疗胰岛素依赖型或非依赖型糖尿病。 副作用是阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢, 停留时间延长, 经肠道细菌的酵解而产气增多, 因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。 同时, 阿卡波糖是一种降血糖药, 具有提高2 型糖尿病患者的血糖耐受性, 降低基础和餐后血糖的作用。 适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2 型糖尿病患者。 在地特胰岛素和阿卡波糖两种药物的配伍, 可提高降糖效果[5]。 在患者住院期间, 尽量避免过度劳累和情绪波动, 如出现疲劳、饥饿、心慌、出汗状况时, 即为低血糖反应, 可立即口服糖水。 不要通宵熬夜, 生活要有规律, 伴有心血管疾病的患者要随身携带必备的急救药物, 以防不测。 患者应规范用药, 不要随意减量, 掌握好吃饭、吃药时间, 应定时、定量、定餐, 规律服药, 才能保证血糖稳定。

在该组实验中, 研究组总有效率高达97.8%, 明显高于对照组组的71.2%, 这说明, 针对2 型糖尿病, 给予地特胰岛素与阿卡波糖联合治疗, 可有效改善临床症状, 调整血流变化、血脂、血糖变化, 值得临床推广应用。

参考文献

[1]郭小芳, 姚玲.口服降糖药失效的老年2型糖尿病患者应用地特胰岛素联合阿卡波糖治疗的效果观察[J].安徽医学, 2014 (3) :345-347.

[2]吴毓敏, 余玲.地特胰岛素联合阿卡波糖治疗口服降糖药失效的老年2型糖尿病的有效性和安全性观察[J].中国糖尿病杂志, 2012 (8) :608-610.

[3]邱文娟, 徐春, 杨雪梅.地特胰岛素联合阿卡波糖治疗口服降糖药失效的老年2型糖尿病患者的疗效分析[J].现代仪器与医疗, 2015 (2) :101-102, 113.

[4]陈耿钦.地特胰岛素联合阿卡波糖治疗口服降糖药失效的老年2型糖尿病疗效观察[J].现代诊断与治疗, 2015 (21) :4850-4851.

口服降糖药利用分析 第6篇

关键词：口服降糖药,用药金额,用药频度

糖尿病是一种长见病、多发病，临床糖尿病患者90%以上为2型糖尿病(NIDDM)，而在NIDDM患者的治疗措施中，口服降糖药是主要的治疗手段[1]。如何帮助临床医师和患者选择安全、有效、经济的口服降糖药是值得我们关注和探讨的问题，本文将通过统计和分析我院2008～2009年口服降糖药的使用情况，为临床合理用药提供参考。

1 资料与方法

1.1 一般资料

原始资料及数据来源于2008～2009年我院入库销售的有效数据。

1.2 方法

根据药理作用不同，将我院口服降糖药分为磺脲类，双胍类，α-葡萄糖苷酶抑制剂，促进胰岛素分泌剂，噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂[2]五大类。分别统计五大类各品种的使用情况，采用用药金额与用药频度等指标进行分析。根据WHO推荐的限定日剂量(DDD)法计算用药频度(DDDs)，日均费用(DDC)，用药金额排序与DDDs排序的比值。其中DDD值参考第16版新编药物学和药品使用说明书拟定，DDDs=某药的用药总量/该药的DDD值，DDC=某药的总药费/该药的DDDs，用药金额排序与DDDs排序的比值则反映购药金额与使用是否同步，比值越接近1.0，同步性越好[3]。

2 结果

2.1 用药金额与增长幅度

2009年口服降糖药有10个品种，比2008年增加了2个;用药金额3506086元，比2008年增长了19.22%，其中6个品种用药金额呈增长，见表1。

2.2 金额排序与DDDs排序

用药金额居前的分别为瑞格列奈、阿卡波糖、罗格列酮、格列吡嗪、格列齐特，用药频度居前的分别为二甲双胍、瑞格列奈、格列齐特、格列吡嗪、阿卡波糖，见表2。

2.3 排序比值与DDC

排序比值2年均大于1的有二甲双胍、格列齐特,说明两药价格相对较低;排序比值2年均小于1的有瑞格列奈、阿卡波糖、罗格列酮,说明这些药的价格相对较高,见表2;DDC即日均费用,5元以内的有6个品种,余下4个超出5元,其中罗格列酮最高,见表2。

3 讨论

磺脲类目前在我院使用的有格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲4个品种6个规格。在金额与DDDs排序前五中，磺脲类有2个品种:格列齐特和格列吡嗪，除稳定的降糖作用外，该类药物还有各品种自身的优越性，如格列齐特可降低胆固醇蓄积;格列吡嗪有一定的胰外作用等。

二甲双胍可促进周围组织细胞对葡萄糖的利用，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，在降低血糖的同时，还可减轻体重。该药副作用小，价格也低廉，因而被临床广泛应用，2年来DDDs稳居首位。

阿卡波糖为α-葡萄糖苷酶抑制剂，主要通过减慢葡萄糖的吸收而降低血糖。该药不刺激胰岛素分泌，故具有不导致低血糖的优点。但该药的金额排序与DDDs排序不同步，DDC也较大，说明该药日治疗费相对较高。

新型降糖药促胰岛素分泌剂和噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，已逐渐被临床医师和患者接受，在我院使用日趋广泛，其中瑞格列奈的金额与DDDs排序均靠前。瑞格列奈和那格列奈为短效促胰岛素分泌剂，该类药物促胰岛素分泌作用较磺脲类快，降餐后血糖亦较快。我院目前使用的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂有罗格列酮和吡格列酮，其作用机制与特异性过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体有关，可降低空腹及餐后血糖。

本文利用金额与DDDs排序等方法，分析了2008～2009年我院口服降糖药的使用情况，可以看出我院口服降糖药种类全面，多数药品价格适中，新型降糖药瑞格列奈等得到一定应用，基本符合糖尿病的发展和用药趋势。面对品种繁多的口服降糖药，医师在选择药物时应根据患者具体情况实行个体化，从小剂量开始，逐步加量，以保证临床用药的安全、有效、经济。

参考文献

[1]钱之玉.药理学进展.东南大学出版社,2005,353.

[2]陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.人民卫生出版社,2007:671～677.

口服降糖药的临床合理应用 第7篇

1 口服降糖药服用方法和服用时间

磺酰脲类降糖药原则上餐前30min服用疗效更好。但为了减轻胃肠道反应, 提高患者的依从性, 也可在进餐时服用。短效的磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用, 后2次餐前或餐时服用均可。瑞格列奈可在餐前30min服用, 而那格列奈在饭前1～10min给予一个剂量 (120mg) 是最有效的[1]。瑞格列奈和那格列奈进食时服药, 不进食时不服药。双胍类可餐前即刻服用, 若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。噻唑烷二酮类药物即胰岛素增敏剂罗格列酮和吡格列酮可空腹或进餐时服用, 单次或分2次口服, 其中罗格列酮单片不可掰开服用。阿卡波糖用餐前即刻整片吞服或与第一口主食一起咀嚼服用, 阿卡波糖与含淀粉、高纤维的食物同服, 并限制葡萄糖和蔗糖, 效果最好[2]。伏格列波糖片餐前服用。缓释剂型、控释剂型 (如格列齐特和格列吡嗪) 以及肠溶剂型 (如二甲双胍) 服用时应整片吞服, 不可嚼碎或掰开服用, 以免影响疗效或增加不良反应。

2 口服降糖药适应证的选择

2.1 磺酰脲类是通过促进胰腺β细胞释放胰岛素而起降血糖作用。磺酰脲类由于降糖效果强和价格相对便宜, 是目前临床上应用较多口服的降糖药。根据2003年Diabetes Care 对美国2型糖尿病口服用药情况统计, 磺脲类占50%以上, 是2型糖尿病治疗中一类十分重要的药物。磺脲类药物受体 (SUR) 根据结构和表达部位不同可分为SUR1、SUR2A、SUR2B三种亚型。SUR1主要表达在β细胞和脑。SUR2A主要表达在心脏和骨骼肌。SUR2B主要表达在血管平滑肌和大脑。不同磺脲类药物对不同亚型SUR的选择有很大差异。格列齐特、格列吡嗪控释片对SUR1高度选择, 对SUR2A、SUR2B作用不强。目前在国内常用的磺脲类药物中, 格列苯脲、格列美脲、格列吡嗪控释片、格列齐特及格列齐特缓释片为中长效制剂, 降糖作用强。格列喹酮和格列吡嗪普通剂型属短效制剂, 作用时间短。大部分磺脲类药物均经肝脏代谢后从肾脏排泄, 仅格列喹酮主要经胆道排出, 大约只有5%经肾脏排泄, 故适用于轻、中度肾功能不全的患者。

2.2 非磺脲类胰岛素促泌剂瑞格列奈和那格列奈主要用于以早期胰岛素分泌缺失和胰岛素分泌质量下降的新诊断的2型糖尿病患者。瑞格列奈与胰岛β细胞膜处ATP依赖的钾离子通道上的36KDa蛋白特异性结合, 具快速起效、快速达峰、快速代谢、快速纠正高糖毒性的作用特点。瑞格列奈和那格列奈主要在肝中代谢, 其代谢产物没有降血糖作用和大部分随胆汁清除, 故适用于肾功能不全的患者, 但对肝功能不全的病人应当慎用。α-糖苷酶抑制剂通过抑制小肠绒毛边缘的α-糖苷酶而减少淀粉、糊精及双糖的肠吸收。α-糖苷酶抑制剂对严重高血糖的2型糖尿病病人的血红蛋白A1c水平有深奥的作用, 而对轻度到中度的高血糖病人, α-糖苷酶抑制剂降糖作用 (用血红蛋白A1c水平测试) 约为其他口服抗糖尿病的30%～50%[3]。α-糖苷酶抑制剂适用于早期或饭后明显高血糖的病人, 同时对于糖代谢不正常、IGT的病人应用α-糖苷酶抑制剂后转变为糖尿病的机会大大减少。经研究发现, 使用阿卡波糖干预2年以后, 心脑血管事件发生率减少了40%, 通过对餐后高血糖加以控制和干预, 病人的糖代谢可以恢复正常。

对于存在胰岛素抵抗肥胖的2型糖尿病患者, 宜首选胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类或双胍类抗糖尿病药物, 以改善胰岛β细胞功能。盐酸二甲双胍不但有降血糖作用, 还有减轻体重和高胰岛素血症的效果[4]。同时有循证医学证据表明, 糖耐量减低患者应首选二甲双胍或阿卡波糖。二甲双胍单独应用或与磺酰脲类联合应用, 对饮食治疗或单用磺酰脲类反应不好的病人, 可以改善血糖调控与脂质浓度[5]。二甲双胍抗高血糖, 而不是降血糖[6]。它不能使胰腺释放胰岛素, 单用即使大剂量也不发生低血糖。二甲双胍对胰高血糖素、去氢可的松、生长激素或生长激素释放抑制因子的分泌皆无明显影响。根据ADOPT研究发现罗格列酮具有改善胰岛素敏感性和保护胰岛β细胞功能的双重作用。对新诊断2型糖尿病的肥胖患者, 罗格列酮能够更长久地将患者血糖控制在目标范围内, 在2型糖尿病初期即开始使用罗格列酮治疗, 比格列苯脲更胜一筹。单用噻唑烷二酮类药物治疗糖尿病即有明显效果。一些大规模的临床研究已证实, 噻唑烷二酮药物能有效降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白 (HbA1c) 、果糖胺、空腹餐后血糖水平[7,8]。由于噻唑烷二酮类主要经胆道从粪便中排泄, 少量作为代谢产物从尿中排泄, 故肾衰竭患者无须调整剂量, 比较适用于糖尿病肾病患者。老年患者或以餐后血糖升高为主的患者宜选用较短效类降糖药, 如格列吡嗪 (普通剂型) 、格列喹酮、瑞格列奈、那格列奈和阿卡波糖等。病程较长, 空腹血糖较高的患者选用中长效类降糖药, 如格列苯脲、格列美脲、格列齐特和格列吡嗪缓释或控释剂型或二甲双胍缓释剂型[9]。

3 口服降糖药临床应用注意事项

磺酰脲类最常见的不良反应为低血糖, 主要因素有高龄、饮酒、肝或肾疾病和多种药物相互作用, 故开始应用时要加强血糖监测, 小剂量开始使用, 尤其是老人和体弱消瘦者, 以避免或减少发生低血糖。肝、肾功能不全, 对磺胺药过敏者和白细胞减少的病人禁用磺酰脲类降糖药。磺酰脲类尤其是氯磺丙脲可增强抗利尿激素对肾集尿管的作用, 而引起低钠血症[10]。在UKPDS中, 应用氯磺丙脲的患者可观察到血压升高, 可能与其水潴留作用相关[11]。抑制磺酰脲类由尿中排泄, 如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇及延缓磺酰脲的代谢如酒精、H2受体阻滞剂 (西咪替丁、雷尼替丁) 、氯霉素;抗真菌药咪康唑;抗凝药均可增加低血糖的发生。磺酰脲类降糖药可减弱患者对酒精的耐受力, 而乙醇耗竭糖原储备, 抑制糖异生, 从而加强磺酰脲类降糖药降血糖作用, 同时酒精的中间代谢产物乙醛的氧化受到降糖药的影响, 致使血液中乙醛浓度增高, 产生毒性反应, 如搏动性头痛、恶心、呕吐、出汗、口渴、心动过速、呼吸急促、血压下降等, 甚至休克, 因此必须禁酒。β肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应, 阻碍肝糖酵解, 同时又可掩盖低血糖的警觉症状, 尤其在进食量少时, 肝糖原储备不足, 剧烈运动、酗酒、慢性营养不良的患者中易引起低血糖反应。因此合用时必须注意这方面问题。

二甲双胍的急性副作用发生率在20%以上包括腹泻、腹部不适、恶心、重金属味与厌食等。缓慢地增加剂量, 并在饭时服用, 这些副作用常可减少, 只有5%的患者需终止治疗。长期服用二甲双胍治疗时, 维生素B12和叶酸盐在小肠的吸收常被减少。补充钙可以翻转二甲双胍对维生素B12吸收的影响[12]。二甲双胍严重的副作用乳酸性酸中毒罕见, 应提醒患者将下列乳酸酸中毒症状告知医生引起注意:虚弱、抑郁、肌痛、腹痛以及呼吸沉重费力。西咪替丁可增加二甲双胍血浆浓度峰值60%, 并减少其肾脏清除率, 两者合用时可增加乳酸/丙酮酸比值, 故应减少二甲双胍剂量。酒精加强二甲双胍的乳酸代谢, 应提醒患者使用二甲双胍时避免过量摄入乙醇。应用碘化剂的肠外对比检查 (例如肾盂造影或血管造影) 会引起急性肾衰和二甲双胍所致乳酸酸中毒, 对需要进行这种检查的患者, 应在检查时, 或之前和之后48h禁用二甲双胍, 肾功能恢复以及检查确定正常后再重新使用二甲双胍。有肾损害、肝病、需药物治疗的充血性心力衰竭 (CHF) 、急慢性代谢性酸中毒或有乳酸酸中毒病史的患者不应用二甲双胍治疗。二甲双胍会在肾功能受损的患者体内积聚, 导致乳酸酸中毒。因此, GFRs降低 (<60ml/min) 或肌酐升高 (女性≥1.4mg/dl, 男性≥1.5mg/dl) 的患者不建议使用。由于大于80岁患者更有可能发生乳酸酸中毒, 所以应对这些患者测定肌酐清除率, 评定是否有足够的肾功能[13]。非磺酰脲类胰岛素促泌剂在肝功能不全患者中要慎重应用, 对于中、重度肾功能不全的患者, 那格列奈的清除不受影响, 而瑞格列奈的清除率会降低, 然而, 它仍可安全应用[14]。

α-糖苷酶抑制剂常见不良反应为腹胀和肠鸣音亢进, 排气增多, 偶有腹泻、腹痛、肾功能损害, 血肌酐超过2mg/dl时禁用α-糖苷酶抑制剂。在阿卡波糖剂量≥300mg/d的研究中报道血清转氨酶一过性升高[15]。因此在治疗的第一年里每3个月测定一次肝脏转氨酶, 并在以后定期监测。如果转氨酶升高应减少药物用量或停药[16]。α-糖苷酶抑制剂应避免与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用, 因为这些药可降低α-糖苷酶抑制剂的降血糖作用。α-糖苷酶抑制剂单独应用时不引起低血糖, 当与其他降糖药联合应用发生低血糖时, 饮糖水或进食效果差, 应使用葡萄糖纠正低血糖反应, 因α-糖苷酶抑制剂可延缓蔗糖分解为果糖和葡萄糖。当服用阿卡波糖疗效欠佳时, 应了解患者碳水化合物摄入情况, 摄入不足就难于奏效。

噻唑烷二酮类药物最常见的不良反应是呼吸道感染和头痛, 其他还有轻度贫血、体液潴留、体重增加、肌肉痛等, 另外还有增加心血管疾病发生率, 引起可逆性心肌肥大的报道。其中最严重的不良反应是肝毒性。建议所有使用噻唑烷二酮患者在治疗的第一年每2个月测一次肝功能。当ALT大于正常值2.5倍的患者不应使用吡格列酮和罗格列酮。当ALT大于正常值的3倍或血清胆红素水平开始升高, 或患者出现与肝炎相关的任何症状 (例如乏力、恶心、呕吐、腹痛以及尿色加深) 时, 停用任何噻唑烷二酮类。Kermani和 Garg报道36例噻唑烷二酮相关性CHF, 以外周水肿及肺水肿为标志[17]。故建议在慢性肾功能不全及心功能不全 (如左室功能不全) 患者中应需慎重。对绝经期女性骨质疏松糖尿病患者要慎用罗格列酮。

磺酰脲类降糖药妊娠妇女禁用, 乳母和儿童不宜使用。胰岛素增敏剂罗格列酮或吡格列酮, 瑞格列奈和那格列奈也不能用于儿童、妊娠妇女和乳母。阿卡波糖不使用于18岁以下的患者和妊娠妇女。妊娠妇女禁用二甲双胍, 不推荐10岁以下儿童和80岁以上老人使用, 65岁以上老年患者慎用。因此, 儿童2型糖尿病, 妊娠糖尿病及哺乳期糖尿病妇女的治疗, 目前除饮食运动疗法外, 药物治疗仍以胰岛素为主。

我院口服降糖药用药趋势分析 第8篇

在糖尿病的治疗中, 口服药物治疗方便有效, 但作用较慢较弱, 只宜用于轻、中型糖尿病, 不能完全代替胰岛素。

口服降糖药物是2型糖尿病患者日常用药的首选用药方式, 使用之后可以使2型糖尿病患者的血糖尽可能地接近理想水平。目前临床上用于治疗2型糖尿病的口服药物基本上有五种类型, 其有各自的药理作用, 会给患者带来不同的益处, 但同时也存在各不相同的副作用和禁忌。

用药频度 (DDDs) =药品消耗总量/DDD。DDDs可反映药物动态和用药结构的变化, DDDs越大, 说明此种药物的使用频率越高;反之, 则此药的使用频率越低[2]。为了给临床合理用药提供参考, 现对我院近2年来各类降糖药口服制剂的DDDS和销售金额等进行统计、分析。

我院使用的口服降糖药共有6类18个品种。2010年—2011年口服降糖药DDDs排序见表1;2010年、2011年口服降糖药年销售金额见表2。

口服降糖药销售的总金额从2010年的129万元到2011年的250万元, 表明我国的糖尿病患者人数上升的速度之快。噻唑烷二酮类和中成药都有较大的升幅。

由表1还可以看出, 价格低廉的二甲双胍2年均居DDDs排序前1位, 这主要由于二甲双胍是肥胖型2型糖尿病的首选药物, 且常与磺酰脲类、α-葡萄糖苷酶抑制剂合用, 可减少胰岛素抵抗, 增加降糖效果;在与胰岛素合用时, 也可以减少胰岛素的用量。

另外, 格列齐特主要用于成年后发病单用饮食控制无效的, 且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。还能改善糖尿病患者眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降糖药合用于单用不能控制的患者, 与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病, 可减少胰岛素用量。所以2年来均居DDDs排序第2位。

格列吡嗪的排序也在上升, 这是因其降糖作用较强, 副作用相对较少, 且其低廉的价格也容易被患者接受。

对于采用磺酰脲类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药均不能满意控制血糖的2型糖尿病患者, 可选用噻唑烷二酮类降糖药吡格列酮或罗格列酮。但由于罗格列酮日治疗费用 (DDC) 较吡格列酮高, 所以吡格列酮的DDDs高于罗格列酮。

临床药学工作者的工作重点和目标是帮助临床医生选择适合患者病情的药物, 保障患者用药安全, 减轻患者经济负担, 提供性价比较高的药品。我院的口服降糖药使用品种、数量虽然都在逐年上升, 但二甲双胍的DDDs却始终位于前列, DDC又比其他几类药低, 因此二甲双胍在一段时期内还将在我院治疗糖尿病中占主导地位。针对每位患者的特殊性而选用最合适的药品, 是合理用药的基本原则;对药品费用的控制从单纯的价格控制转向促进合理用药为主的全方位综合控制是目前发展的趋势。糖尿病用药强调个体化, 应根据患者的具体情况 (如胖瘦、肝肾功能状况、年龄、血糖高低等因素) 来选药。

参考文献

[1]陈一岳.药物治疗学[M].北京:中国医药科技出版社, 2003:311.

应用口服降糖药的细节及要点 第9篇

一、服用磺脲类降糖药物的细节提示

1、磺脲类药物主要通过刺激胰岛β 细胞分泌胰岛素来发挥降糖作用,因而此类药物主要适用于尚保留部分胰岛功能的2 型糖尿病患者,而对1型糖尿病患者以及病程较长、病情较重的2 型糖尿病患者无效,因为这些病人的胰岛功能已经完全衰竭。此外,妊娠及哺乳期妇女,或有严重的急、慢性并发症的患者,或处于严重感染、手术、创伤等应激状态的患者,以及对磺胺类药物过敏的患者也应禁用。

2、 磺脲类药物服用1 ~2 小时(平均1.5 小时) 后药效才能达到高峰,因此,这类药物最好在饭前半小时服用,这样才能使药物刺激的胰岛素分泌高峰与餐后血糖高峰达到同步,从而取得最佳降糖效果。

3、 磺脲类药物有短效(如糖适平、美吡达)、中效(达美康) 和长效(优降糖、格列美脲) 之分,短效药物需要一天三次给药,而中、长效药物一天服药1~2 次即可。

4、磺脲类药物之间不能联用,当单用磺脲类药物降糖效果欠佳时,可将其与双胍类、α-糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂等其它种类降糖药联用。

5、低血糖是磺脲类药物最常见的不良反应。这其中,又以“优降糖”为甚,因为它的降糖作用最强而且半衰期较长,导致低血糖的风险最高,故老年人应当慎用。为安全起见,老年人最好选择药效缓和、半衰期较短的磺脲类降糖药,如糖适平。

6、为减少低血糖风险,服用磺脲类药物宜从小剂量开始,根据血糖监测结果逐渐调整用量。任何一种磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(如优降糖≤15 毫克/ 天,达美康≤240 毫克/ 天,美吡达≤30 毫克/天)。

7、磺脲类药物普遍存在“药物继发性失效”的问题,即开始阶段有效,以后药效逐渐减低甚至完全失效,这种情况大多与患者自身胰岛功能衰竭有关。有鉴于此,患者在服用磺脲类药物期间,一定要定期复查血糖,及时调整治疗方案。

8、治疗依从性较差的患者,可选用只需每天服用一次的长效制剂,如格列美脲、达美康缓释片、格列吡嗪控释片(瑞易宁) 等。

9、肝肾功能不全的糖尿病患者原则上禁用磺脲类药物,但糖适平(格列喹酮)例外,因其代谢产物主要自胆道排泄,仅有5%从肾脏排泄,所以,该药可用于早期糖尿病肾病、轻度肾功能不全者。

10、不可把消渴丸当作纯中药制剂,因其组分中含有优降糖,每10 粒消渴丸含2.5 毫克优降糖,所以,其主要降糖机制、副作用、注意事项与磺脲类药物完全相同,不可任意增加用药剂量。

二、服用格列奈类降糖药物的细节提示

1、本药适用于胰岛 β 细胞有一定分泌功能的患者,故1 型糖尿病患者以及胰岛功能完全衰竭的2 型糖尿病患者禁用;

2、本药禁用妊娠或哺乳期妇女、12岁以下儿童、有严重肝损害及酮症酸中毒的糖尿病患者;

3、 格列奈类药物起效较快, 所以,应在餐前即刻服用。进餐时服药,不进餐不服药。如果额外进餐,则需额外服药;

4、由于格列奈类药物作用维持时间较短,因此,它对空腹血糖的控制效果欠佳。

5、肾功能不全的患者可以选择格列奈类药物中的瑞格列奈(诺和龙);

6、格列奈类与磺脲类作用机制相似,原则上这两类药物不宜联用;

7、 格列奈类药物也能引起低血糖,尽管发生率低且程度较轻,但也需要定期监测血糖。

三、服用双胍类药物的细节提示

1、双胍类药物适用于所有的2 型糖尿病患者,特别是超重及肥胖者;

2、双胍类药物对胃肠道有刺激作用,建议餐中或餐后服用,以减少其对胃肠道的副作用;

3、 双胍类药物的最大用量是2000 毫克/ 日,可分为2~4 次服用;

4、有肝功异常、肾功能不全或者有心衰、肺气肿、肺心病者,不推荐服用此类药物;

5、妊娠期、哺乳期以及计划怀孕的妇女此类药物应慎用。动物实验表明,二甲双胍能通过乳汁分泌;

6、由于二甲双胍抑制线粒体的氧化还原能力,因此,“线粒体糖尿病”患者忌用二甲双胍;

7、单独应用此类药物一般不出现低血糖,当与其他类药物或胰岛素联用时,可能导致低血糖;

8、 服用双胍类药物者不易饮酒(尤其是空腹饮酒)。因乙醇可损害肝功能,尤其是能抑制糖原异生而导致低血糖;

9、 在碘造影检查的前1 ~2 天,应停用此药。在造影检查48 小时后,应检查肾功能,肾功正常方可恢复服用二甲双胍;

10、长期使用本品还可能降低人体对维生素B12的吸收。

四、服用 α- 糖苷酶抑制剂的细节提示

1、α-糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主食、餐后血糖升高较明显的2 型糖尿病患者;也可与胰岛素联合,用于治疗1 型糖尿病。

2、由于该药主要在肠道局部发挥作用,仅极少量(1%~2%) 被肠道吸收入血,因此,轻、中度肝肾功能不全者仍可服用。

3、α- 糖苷酶抑制剂对 α- 葡萄糖苷酶的竞争性抑制作用必须有底物(即食物中的碳水化合物) 参与,也就是说,它一定要与碳水化合物(即主食) 同时用,才能发挥降糖作用;

4、α- 糖苷酶抑制剂的正确用法是:进餐时随第一口饭把该药嚼碎同服;

5、为增强患者对此类药物的耐受性,建议从小剂量开始服用,视血糖控制情况与消化道反应情况,逐渐调整药物剂量;

6、 α- 糖苷酶抑制剂可引起腹胀、肛门排气增加,偶有腹泻、腹痛,因此,有疝气或肠梗阻的病人、伴有明显消化吸收障碍的病人、正在服用泻药或止泻药的患者忌用;

7、严重酮症、糖尿病昏迷、严重感染或创伤、孕妇、哺乳期妇女及儿童、对 α- 糖苷酶抑制剂过敏者禁用。

8、单独应用 α- 糖苷酶抑制剂通常不会引起低血糖,但在与其它降糖药或胰岛素联用时,有可能发生低血糖,此时,应立即口服或静脉注射葡萄糖治疗,而用一般的糖类食品(如馒头、果汁等) 治疗无效,因为 α-糖苷酶活性被抑制,多糖及双糖的消化吸收受阻,血葡萄糖水平不能迅速升高;

9、应尽量避免将 α- 糖苷酶抑制剂与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶抑制剂(如淀粉酶、胰酶等)同时服用,因后者可削弱前者的药效。

五、应用噻唑烷二酮类药物的细节提示

1、主要适用于较肥胖(尤其是腹型肥胖)、胰岛素抵抗较严重的2 型糖尿病患者,

2、 该药不受进餐的影响, 故餐前、餐后服用均可。

3、此类药物起效较慢,需服用数周后才明显见效,因此,不能因短期效果不明显而随意换药。同样,一旦停用此类药物,其药效往往需要几周时间才能完全消失。

4、此类药物可引起水肿及体重增加,尤其在与胰岛素合用或服用剂量较大时更明显。原则上,心衰及肺水肿患者忌用,用药后出现心功能不全症状者须立即停用。

5、在服用此类药物期间,要定期(每2~3 个月查一次) 监测肝功能。有活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5 倍的患者禁用本类药物;

6、 此类药物可导致骨折风险增加,有严重骨质疏松和骨折病史的患者禁用此类药物;

7、妊娠和哺乳期妇女禁用。

8、引起贫血与红细胞减少,可能与水钠潴留致血容量增加有关。

9、此类药物有促排卵作用,可使合并“多囊卵巢综合征”的糖尿病女性增加怀孕机会,但不宜或不愿受孕的糖尿病患者则要注意避孕。

10、噻唑烷二酮类药物是肝肾双通道排泄,因此,肾功能不全的患者单用本药时无需调整剂量,不会造成药物蓄积。此外,老年患者服用本药时无需因年龄而调整用药剂量。

六、应用DPP-IV抑制剂的细节提示

1、主要适用于2 型糖尿病患者。

2、 DPP-IV抑制剂仅需每天口服一次,不受进餐影响,且单药治疗时低血糖风险风险很小。

3、单独用药可降低糖化血红蛋白0.4%~0.9%,与二甲双胍合用则降糖效果更佳;

4、与磺脲类联用,可增加低血糖风险;

5、 DPP-IV抑制剂对体重的影响是中性的;

6、肾功能不全的患者应注意按照药品说明书调整用药剂量。

七、应用SGLT2 抑制剂的细节提示

1、SGLT2 (钠- 葡萄糖共转运蛋白-2) 抑制剂主要通过减少肾脏对葡萄糖的重吸收、增加尿糖的排泄来降低血糖。

2、 SGLT2 抑制剂可使Hb A1c降低0.5%~1.0%,此外,SGLT2 还有助于适度减重及降压作用。

3、 因为SGLT2 抑制剂不依赖于胰岛素的作用机制,在原则上,应该能够用于2 型糖尿病自然病程的任何阶段,甚至当胰岛素分泌功能已严重衰退。

4、SGLT2 抑制剂每日只需服药1次,使用方便,有利于提高患者依从性,减少漏服率。

5、SGLT2 抑制剂由于其降糖机制会导致尿糖升高,可能会轻度增高尿路及生殖器感染的发生率,程度通常较轻,常见于女性患者。

6、SGLT2 抑制剂的药效依赖于良好的肾功能,对于合并肾脏病变、肾小球滤过率很低的糖尿病患者,SGLT2 抑制剂的疗效欠佳。