布洛芬缓释片范文

布洛芬缓释片范文（精选9篇）

布洛芬缓释片 第1篇

1 资料与方法

1.1 一般资料

选取20名健康男性作为受试者, 年龄20~25 (22.6±3.4) 岁;体质量58~66 (62.7±2.3) kg。所有受试者均于试验前接受肝肾功能、胸透、心电图、尿常规和血常规检查, 且检查结果并无异常。自试验前2周至试验结束受试者均未服用除了试验药物之外的其他药物, 而且统一安排进餐, 禁酒、禁烟, 接受专业医师的监护。所有受试者均为自愿参与本次研究, 而且已经签署知情同意书。

1.2 药品和试剂

本次研究中采用的药剂包括以下几种。 (1) 北京协和药业有限公司生产的布洛芬缓释胶囊, 规格为300mg/粒; (2) 由中美天津史克制药有限公司生产的芬必得, 规格为300mg/粒; (3) 由中国药品生物制品检定所提供的布洛芬对照品:北京化工厂提供的磷酸二氢钾 (AR级) 。上海陆都实业有限公司生产的乙腈 (色谱纯) , 天津市康德科技有限公司提供的甲醇 (优级纯) 。

1.3 仪器

本次研究中采用的仪器包括:CR-4A数据处理机;SIL-6B自动进样器;SPD-6AV紫外检测器;LC-9A高效液相色谱仪。

1.4 测定血药浓度的方法

(1) 色谱条件。进样量:20μl;流速:1.0ml/min;柱温:室温;紫外线检测波长:225nm;流动相:甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾 (p H4.0) -乙腈 (70∶25∶5) ;YWGC18分析柱 (4.6mm×150mm, 10μm) 。 (2) 处理血样与测定HPLC。在具塞塑料离心管 (容量为1.5ml) 中放置0.2ml血浆, 接着将0.6ml甲醇加入其中, 型1min的漩涡混合振荡, 以9 000r/min的转速离心10min, 取得20μl上清液进样。设置好色谱条件后进行测试, 获得色谱图, 结果显示, 血中杂质和布洛芬完全分离, 无杂质峰干扰, 达到了5.4min的保留时间。 (3) 正确制备标准曲线。共采集6份健康人空白血浆 (每份0.2ml) , 分别将浓度各不相同的布洛芬标准液精密加入其中, 制成浓度相当于40、20、10、5、1、0.5μg/ml的溶液, 根据处理血样与测定HPLC的方法操作。按照峰面积线性回归布洛芬浓度, 以Y=2.47×10-4X-0.39为回归方程, r=0.9998, 0.5μg/ml的最低检测浓度[2]。 (4) 回收率计算。将布洛芬标准溶液准确加入空白血浆中, 使其成为含药标准血浆, 浓度分别为20、10、1μg/ml, 每种浓度的血浆各5分, 根据处理血样与测定HPLC的方法操作, 得到峰值面积, 将其代入标准曲线方程, 求得浓度, 回收率等于计算浓度和配置浓度二者间的比值。结果显示, 浓度为1μg/ml的标准血浆的RSD为10.78%, 回收率为 (96.79±10.39) ;浓度为10μg/ml的标准血浆的RSD为7.34%, 回收率为 (101.98±7.50) ;浓度为20μg/ml的标准血浆的RSD为2.22%, 回收率为 (97.54±2.16) 。 (5) 精密度计算。配制含药标准血浆, 浓度分别为20、10、1μg/ml, 每种浓度的血浆各10分, 根据处理血样与测定HPLC的方法操作, 在配制当天的不同时间对3种浓度的样品进行测定 (各5份) , 求得日内变异, 接着连续的5d内分别测定3种浓度的其余5份样品, 求得日间变异。结果显示, 浓度为1μg/ml的样品日内变异为10.73%, 日间变异为11.93%;浓度为10μg/ml的样品日内变异为7.36%, 日间变异为7.75%;浓度为20μg/ml的样品日内变异为2.21%, 日间变异为6.15%。

1.5 试验方法

(1) 单剂量给药试验。按照随机方法将所有受试者分为2组, 第1组10人, 口服600mg布洛芬缓释胶囊 (以下简称为A制剂) , 第2组10人, 口服600mg芬必得 (以下简称为B制剂) , 2组受试者于2周后开始交叉服药。试验前1d受试者需禁食 (19∶00开始) , 次日于空腹状态下服药 (早晨8∶00) , 送服时用200ml温开水, 服药后开始每隔0.5h采集2ml静脉血, 2次后以1h为间隔, 直到6h, 接着分别于8、10、12、15h时进行静脉血采集, 将其放置于肝素化试管内30min, 以3 000r/min的速度离心, 取得血浆以备测试。 (2) 多剂量给药试验。按照随机方法将所有受试者 (均已接受单剂量给药试验) 分为2组, 第1组10人, 口服A制剂, 第2组10人, 口服B制剂, 2组于2周后交叉服药。每日服药2次 (8∶00时与20∶00时) , 每次600mg, 连续给药3d, 状态稳定后, 于第4~6天的早8∶00时前与12∶00时后分别采2ml静脉血, 第7天早8∶00时服药后每隔0.5h采血1次, 2次后以1h为间隔, 直到6h, 接着分别于8、10、12、15h、24h采集, 根据处理血样与测定HPLC的方法测定血样。

1.6 数据处理方法

处理布洛芬血药浓度的数据时采用的药代动力学程序为我国药理学会编制的3p87, 求得相关的药代动力学参数[3]。峰浓度 (Cmax) 与达峰时间 (Tmax) 是实测值, 采用梯形计算法计算药-时曲线下面积 (AUC) 。半衰期 (T1/2) 根据末端相血药浓度线性回归时间与数值, 用斜率法计算。标准参比制剂为芬必得胶囊, 按照F=AUC供试品/AUC参比品求布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度, 用配对t检验2种制剂的有关参数, 双单侧t检验等效性。

2 结果

2.1 单剂量给药试验

人体内布洛芬的过程与一室开放模型特征相符, 其与布洛芬的药代动力学参数的比较差异无统计学意义 (P>0.05) 。见表1。

2.2 多剂量给药试验

受试者对芬必得与布洛芬进行交叉连续口服后的第3天谷浓度趋于稳定, 第4、5、6天早晨8∶00时与第7天测定的平均谷浓度设为稳态Cmin, 稳态Cmax为第6天的最高浓度, 波动系数FI=2 (Cmax-Cmin) / (Cmax+Cmin) 。结果显示各参数之间的比较差异无统计学意义 (P>0.05) 。见表2。

2.3 相对生物利用度

布洛芬缓释胶囊参照芬必得胶囊的相对生物利用度为 (104.32±7.75) %, 分析结果显示, 二者是生物等效性制剂。

3 讨论

采用的标准曲线法稳定性好, 操作简单, 能够良好分离血清中的杂质和布洛芬, 具有较高的精密度与回收率, 可靠性、准确性高。结果显示, 单剂量给药试验与多剂量给药试验测得2种药物的主要药代动力学参数的比较差异无统计学意义 (P>0.05) 。布洛芬缓释胶囊参照芬必得胶囊的相对生物利用度为 (104.32±7.75) %。说明芬必得胶囊与布洛芬缓释胶囊是生物等效性制剂。

摘要：目的 探讨布洛芬缓释胶囊相对人体的利用度。方法 选取20名健康志愿者, 通过高效液相色谱法测定其口服单剂量参比制剂芬必得胶囊与布洛芬缓释胶囊后血浆的血药浓度, 进行分析对比。结果 单剂量给药试验与多剂量给药试验测得2种药物的主要药代动力学参数的比较差异无统计学意义 (P>0.05) 。布洛芬缓释胶囊参照芬必得胶囊的相对生物利用度为 (104.32±7.75) %。结论 芬必得胶囊与布洛芬缓释胶囊是生物等效性制剂。

关键词：布洛芬缓释胶囊,人体利用度,芬必得,血药浓度

参考文献

[1]季闽春, 陈斌艳, 程能能, 等.布洛芬缓释混悬剂的人体相对生物利用度研究[J].中国临床药理学杂志, 2012, 19 (4) :37-40.

[2] 付红焱, 吴琳华, 郑越中, 等.多剂量口服布洛芬缓释胶囊在健康人体的相对生物利用度[J].黑龙江医药, 2014, 37 (3) :155-157.

美女童服用美林布洛芬致盲 第2篇

近日，美国强生公司（以下简称强生）生产的儿童退热止痛药美林布洛芬导致美国一女童双目失明的消息被传得沸沸扬扬。

记者日前走访广州5家药店发现，美林布洛芬仍在正常销售，并且通常摆在儿童用药的显要位置。相关药店人员对记者表示，美林布洛芬是常用的儿童退烧止痛药，较少有副作用。

针对美林布洛芬致盲事件，强生健康专家咨询热线的医生对记者表示，上海强生制药有限公司生产的美林布洛芬与美国生产的不同，国内的美林布洛芬可以安全使用。他已向相关医院的医生了解过，并没有出现严重的不良反应。

国内药店仍在正常销售

据美国《纽约每日新闻》报道，2003年，美国七岁女童萨曼莎因服用强生生产的儿童布洛芬后发生严重的过敏反应，全身90%的皮肤灼伤，最终双目失明。该女童父母以强生没有明确告知药品不良反应为由将强生告上法院。2013年2月14日美国法院判决，强生应对萨曼莎及其父母赔偿6300万美元。

记者近日致电广东省药监局药品不良反应监测中心，该中心人员表示，目前并没有接到关于停用美林布洛芬的通知，也没有收到关于美林布洛芬的严重不良反应的报告。

记者从广州宝芝林、海王星辰、仁和堂、健民药业、余庆堂等药店了解到，布洛芬和乙酰氨基酚是常见的退烧止痛药，其中强生的美林、葛兰素史克公司的芬必得、北京韩美药品公司的爱普生均含有布洛芬，并且都是消费者经常购买的品牌。记者咨询三岁小孩该吃什么退烧药时，上述药店的销售员向记者推荐了美林牌和爱普生牌布洛芬混悬液。

健民药业的销售员对记者表示，美林布洛芬的不良反应很少，并且美林还有专门为婴幼儿生产的布洛芬混悬滴剂，这类退烧药应该是比较安全的。

或跟女童体质基因有关

既然布洛芬被普遍认为是儿童退烧的安全用药，为什么会出现失明等严重不良反应？

对此北京和睦家医院全科主任王惠民对记者表示，美国女童患病或跟个人体质和基因有很大关系。“这是特例，不能因为罕见的案例而因噎废食，我还是会建议病人用布洛芬来缓解疼痛及发烧，这是适合孩子的药。”

王惠民对记者表示，布洛芬主要的副作用是偶尔会造成胃不舒服，长期使用可能会引起胃溃疡。有些人用布洛芬片会起疹子，长期使用的人偶尔见胃出血，但几率很小，临床上很少看到严重的副作用。布洛芬能作为非处方药在市面销售，可见是非常安全的。

针对美国女童服药后出现的不良反应为中毒性表皮坏死松解症，王惠民表示，该病例极为少见，100万人才有0.5到1.3的病例，女性患病的几率大于男性（1.5：1），但是大多数人使用这些药都是安全的。王惠民表示，上述患病的女童非常不幸，可能与个人的体质或者基因相关，但是医院目前还没有办法得知谁会对这些药物敏感。

对于美国法院判决强生作出赔偿，王惠民表示，在美国消费者比较强势，该事件中法院采用的是萨曼莎的辩护律师的说法，即美林布洛芬的药品说明只有小小的警告，没有提醒消费者存在潜在的不良反应。

记者查阅美林布洛芬混悬液的说明书发现，在不良反应中列出了：少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。其中确实提到了“视力模糊”这一项。

（每经）

布洛芬缓释片 第3篇

在中国药典中,布洛芬原料质量标准有关物质检查方法为薄层色谱法,其方法明显落后于欧洲药典所用方法,而制剂有关物质的检查方法在中国药典中没有列出,试验就布洛芬缓释胶囊有关物质的检查进行了一系列的研究工作。布洛芬缓释胶囊是一种常用的解热镇痛非甾体抗炎药,主要用于感冒、风湿及类风湿性关节炎的治疗。陈静等[1]研究表明,布洛芬中可能存在的有关物质有10余种,其中降解产物1-(4-异丁基苯基)乙醇和4-异丁基苯乙酮具有成纤维细胞和红细胞毒性[2]。

1 材料

1.1 仪器

分析天平(型号为BP211D),由Sartorius生产;高效液相色谱仪(型号为LC-10AT vp)、紫外-可见检测器(型号为SPD-10A)、色谱工作站(CS-Light),由日本岛津公司生产。

1.2 样品与对照品

布洛芬缓释胶囊自制样品,由黑龙江澳利达奈德制药有限公司生产;布洛芬缓释胶囊原研样品,由中美天津史克制药有限公司生产;布洛芬对照品试剂、布洛芬杂质B试剂,由中国食品药品检定研究院生产;布洛芬杂质A试剂,由中国药品生物制品检定所生产。

2 方法

取本品(约相当于布洛芬100 mg)置于50 m L容量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1 m L置于100 m L容量瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;取布洛芬杂质A[2-(4-异丁酰苯基丙酸)]、布洛芬杂质B(4-异丁基苯甲酸)适量,分别配制成每毫升中约含杂质A 0.06 mg、杂质B 0.06 mg的2个溶液。精密称取布洛芬对照品50 mg置于25 m L容量瓶中,加甲醇适量使溶解,再加入布洛芬杂质A、布洛芬杂质B溶液各2.5 m L,摇匀,加甲醇稀释至刻度,摇匀,作为混合对照品溶液。参照高效液相色谱法(附录VD)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以醋酸钠缓冲液(取醋酸钠6.13 g,加水750 m L,振摇使溶解,用冰醋酸调节p H值至2.5)-乙腈(50∶50)作为流动相,检测波长为254 nm。精密量取混合对照品溶液20μL注入液相色谱仪,记录色谱图;出峰顺序依次为布洛芬杂质A、布洛芬杂质B、布洛芬。布洛芬与布洛芬杂质B的分离度应符合要求。再精密量取对照溶液20μL注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使布洛芬的峰高为满量程的20%,记录色谱图,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μL,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质,布洛芬杂质B峰面积不得大于混合对照品溶液中布洛芬杂质B的峰面积,其他各杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍,各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的0.7倍。

3 结果与分析

3.1 检测波长的选择

布洛芬的最大紫外吸收波长为263 nm,参照欧洲药典和中国药典,用同一份混合对照品溶液和同一份样品溶液分别在214 nm、254 nm、263 nm波长处检测。同一份样品在254 nm进行测定时杂质个数为4个,在263 nm进行检测时杂质个数为3个,在214 nm进行检测时噪声过大、干扰过大。因此,选择254 nm作为有关物质检查的检测波长,见表1。

3.2 耐用性

在耐用性考察试验中,考察了样品溶液的稳定性,以流动相的组成、p H值及色谱柱的品牌、流速、柱温等色谱条件的稍微改动来考察能否通过系统适用性试验,以确保方法的有效性。

3.2.1 溶液的稳定性

取供试品溶液,于0,1,2,4,6小时时进样,记录色谱图,以考察溶液的稳定性,结果表明,本品溶液在室温条件下放置6 h,峰面积基本没有大的变化,溶液在6 h之内基本稳定。

3.2.2 流动相的组成

本方法的流动相中醋酸钠缓冲液与乙腈的比例为50∶50,以其比例为45∶55、55∶45来考察对系统适用性的影响,结果无显著影响。

3.2.3 流动相的p H值

本方法流动相的p H值为2.5。用冰醋酸将流动相的p H值调节至2.4,2.6后分别进样,记录色谱图,结果表明,流动相p H值的稍微改动对系统适用性试验无显著影响。

3.2.4 不同色谱柱

采用不同编号的同类色谱柱10号柱与19号柱,1)10号柱C18柱(4.6 mm×150 mm、5μm),迪马钻石牌,编号为8013637;2)19号柱C18柱(4.6 mm×250 mm、5μm),菲罗门,编号为340574-40。分别进样,记录色谱图,结果对系统适用性试验无显著影响。

3.3 最低检测限

精密称取布洛芬10.14 mg置于100 m L量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取0.1 m L置于100 m L量瓶中,加甲醇稀释至刻度,精密量取0.5 m L,置于10 m L量瓶中,加甲醇稀释至刻度,制成浓度为0.005μg/m L的溶液,精密量取20μL,注入液相色谱仪,记录色谱图。当布洛芬浓度为0.005μg/m L时,按信噪比约为3∶1计算,最低检测限为0.005μg/m L。有关物质的测定的供试品溶液的浓度为2 mg/m L,1%的自身对照液浓度为20μg/m L,远高于检测限浓度,本色谱系统具有良好的检测灵敏度,可以满足有关物质检测的要求。

3.4 专属性

按照处方的比例,取制剂中各种辅料适量,混合均匀,取空白样品适量,按照供试品溶液的制备方法制成空白溶液。按照上述色谱条件操作,精密量取溶剂、空白溶液、布洛芬对照品溶液、布洛芬样品溶液各20μL,注入液相色谱仪,记录色谱图,结果表明,溶剂和空白溶液在布洛芬主峰保留时间处均无响应值,说明溶剂和处方中辅料对布洛芬的测定无干扰,因此认为本方法专属性强,适宜于本制剂的有关物质测定。

3.5 破坏试验

3.5.1 供试品溶液记录时间的确定

样品中杂质在12 min内出峰完毕,因此杂质的考察时间为布洛芬主峰保留时间的2倍,约20 min。

3.5.2 样品色谱图

取未经破坏的自制样品(120501)0.129 2 g,原研样品(12010489)0.129 8 g,分别置于50 m L量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,过滤,精密量取滤液按照上述方法进行测定,结果表明,杂质均能与主峰达到基线分离。

3.5.3 酸破坏试验

取自制样品(120501)0.128 4 g,原研样品(12010489)0.127 1 g,分别置于50 m L量瓶中,加0.1 mol/L盐酸溶液1 m L,室温避光放置20 h,用0.1 mol/L氢氧化钠溶液调节p H值至中性后加甲醇稀释至刻度,摇匀,过滤,精密量取滤液按照上述方法进行测定,结果表明,本品在酸性条件下比较稳定,杂质均能与主峰达到基线分离。

3.5.4 碱破坏试验

取自制样品(120501)0.131 8 g,原研样品(12010489)0.127 7 g,分别置于50 m L量瓶中,加0.1 mol/L氢氧化钠溶液1 m L,室温避光放置20 h,用0.1 mol/L盐酸溶液调节p H值至中性后,加甲醇稀释至刻度,摇匀,过滤,精密量取滤液按照上述方法测定,结果表明,在碱性条件下也比较稳定,杂质均能与主峰达到基线分离。

3.5.5 高温破坏试验

取本品适量置于平皿中,放入140℃烘箱中,放置1 h后内容物变为熔融状态,取自制样品(120501)0.128 9 g,原研样品(12010489)0.129 5 g,分别置于50 m L量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,过滤,精密量取滤液按照上述方法测定,结果表明,自制样品与原研样品在高温条件下不稳定,主成分后面的未知杂质明显增加,主峰面积按照归一化法计算,含量均有所下降,但均能与主峰达到基线分离。

3.5.6 强光照射试验

取本品内容物适量置于平皿中,放入光照强度为400 0 lx的光照箱内120 h,取自制样品(120501)0.130 0 g,原研样品(12010489)0.130 6 g,分别置于50 m L量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,过滤,精密量取滤液按照上述方法测定,结果表明,自制样品与原研样品在光照条件下不稳定,主成分后面的未知杂质明显增加,主峰面积按照归一化法计算,含量均有所下降,但均能与主峰达到基线分离。

3.5.7 氧化破坏试验

取自制样品(120501)0.127 7 g,原研样品(12010489)0.129 1 g,分别置于50 m L量瓶中,加过氧化氢溶液1 m L,室温避光放置20 h,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,过滤,精密量取滤液按照上述方法测定,结果表明,自制样品与原研样品在氧化条件下溶剂峰发生明显变化,但主成分峰面积、各杂质峰面积未发生明显变化,各杂质均能与主峰达到基线分离。

原研样品与自制样品经过光照试验和高温试验后,未知杂质1的含量明显增加,杂质A与杂质B的含量未发生明显变化,因此在有关物质中对布洛芬杂质B作为特定杂质考察,对未知杂质1进行了重点考察。在上述色谱条件下,原有杂质和降解杂质均与主峰达到基线分离,方法可行,质量可控。原研药品与自制药品在破坏试验中反应基本一致,结果见表2。

3.6 样品的有关物质检查

取自制样品(120501)、原研样品(12010489)按照上述方法检查有关物质,结果见表3。自制样品与原研样品均符合规定,自制样品的有关物质中特定杂质B略大于原研样品,但远远小于其限度要求(0.3%);重点考察的未知杂质1明显小于原研样品,并小于其限度要求(0.3%);总杂质和远远小于其限度要求(0.7%),见图1~3。

%

4 讨论

在日本药局方中,布洛芬原料有关物质检查方法为薄层色谱法,同中国药典一致;欧洲药典、美国药典中布洛芬原料及制剂的有关物质检查方法均为高效液相色谱法,色谱条件基本一致,美国药典只考察了单个杂质苯戊酮和总杂质的限度;而欧洲药典在制剂中重点考察了布洛芬杂质B和总杂质的限度,原料中考察了杂质A、B、J、N的限度及总杂质的限度。参照欧洲药典、化学药品杂质研究技术指导原则完善了有关物质检查方法,在原研制剂及自制制剂中发现主要有3个杂质,杂质A、杂质B及未知杂质1,杂质A微量可忽略不计,对布洛芬杂质B作为特定杂质考察,对未知杂质1进行了重点考察,并做了有关物质方法学验证。原方法没有采用药典方法,而是采用了不加校正因子的主成分自身对照法,由于其杂质B对主成分的相对响应因子不在0.9~1.1之间,因此结果存在很大的误差,现对杂质B改为杂质对照品法,其他杂质仍为不加校正因子的主成分自身对照法。修订后的标准规定了单个杂质的限度,对单个杂质布洛芬杂质B进行了特定杂质的考察,总杂质的限度由原来的2.0%提高到欧洲药典的要求0.7%,现标准明显优于原标准。

摘要：为了研究布洛芬缓释胶囊有关物质检测方法,试验对杂质A、杂质B、未知杂质1进行检测,从耐用性、最低检测限、专属性、破坏试验方面进行分析。结果表明:在原研制剂及自制制剂中发现主要有3个杂质,杂质A、杂质B及未知杂质1,杂质A微量,可忽略不计,对布洛芬杂质B作为特定杂质考察,对未知杂质1进行重点考察,并做了有关物质方法学验证。修订后的标准规定了单个杂质的限度,对单个杂质——布洛芬杂质B进行了特定杂质的考察,总杂质的限度由原来的2.0%提高到欧洲药典的要求0.7%,现标准明显优于原标准。

关键词：药物,布洛芬,缓释胶囊,杂质,破坏试验

参考文献

[1]陈静,余丽,晁若冰.布洛芬及其制剂中有关物质的分析[J].药物分析杂志,2011,31(8):1480-1484.

伤肾止痛药：尤要注意布洛芬 第4篇

王阿婆年近70，身体硬朗，只是由于年轻时干重活，落下了腰腿痛的老毛病。早年，王阿婆去了不少医院，医生每次都开布洛芬等镇痛药，嘱咐王阿婆疼痛时服上几粒。由于这类镇痛药大多不需医生处方即可购得，因此，近年来王阿婆很少去医院就诊。一遇腰腿痛来袭时，她就服上几粒镇痛药，疼痛很快缓解。

一周前，王阿婆再次同往常一样服用了镇痛药，当晚，她便觉得腰酸难忍，小便色如浓茶，尿量也明显减少，急忙到医院检查，化验发现尿红细胞满视野、白细胞（+++）、尿蛋白（+++），血肌酐高达258微摩/升。医生诊断为镇痛剂肾病，经过积极治疗，王阿婆尿量、尿色恢复正常，但肾功能已经留下不可逆的损害。王阿婆十分懊悔，从此再也不敢随便滥用镇痛药了。

镇痛剂肾病，又称止痛剂肾病，是患者长期大量滥用镇痛剂造成的慢性肾间质损害、肾乳头坏死、间质性肾炎，晚期还可出现肾功能衰竭。临床证实，在引起镇痛剂肾病的镇痛剂中，以非甾体类解热镇痛药物最多，其中，由于布洛芬（芬必得、安瑞克、易服芬）是非处方药（OTC）,应用较为广泛，其不良反应多而容易被忽视。

肾损伤：长期大量滥用布洛芬

通常，人们对布洛芬引起的胃肠道黏膜损害认识较多，但对该药的肾毒性常常忽略。事实上，应用布洛芬发生急性肾损伤的危险性大约是未应用者的3倍。一般认为持续服用布洛芬3年以上，布洛芬累计剂量超过2～3千克时可发生镇痛剂肾病。

镇痛剂肾病临床表现多样，有时症状轻微且无特征性。早期可有多尿、夜尿增多、口渴，进而可出现轻度至中度肾功能不全，表现为血清肌酐及尿素氮轻度增高，患者亦多无症状，或仅有轻微尿量减少，而贫血症状常较其他肾病氮质血症期出现的更早且更严重，个别患者可因严重的肾血流减少而导致少尿型急性肾衰竭。

高危因素：老年人、有基础肾脏病

研究表明，下列情况是布洛芬导致肾损伤的危险因素：

1．高龄(大于>60岁) 老年人尤其是70岁以上的老年人，肾脏生理功能减退，对前列腺素依赖性增强，故使用布洛芬时更需注意肾损害发生的可能。

2．有效循环血容量不足 肝硬化腹水、充血性心力衰竭、低血压、脱水、动脉导管未闭等患者，其有效循环血量减少，使肾素血管紧张素受到刺激而过度活化，增加布洛芬的肾毒性，而易导致肾损伤发生。

3．基础肾脏疾病 肾脏原有基础疾病，如肾血管病、肾小球肾炎、肾病综合征、尿路梗阻、糖尿病肾病等患者，服用布洛芬后发生血清肌酐升高、肾功能减退及贫血的比例明显高于无基础肾脏病的人群。

4．合并用药 布洛芬与利尿剂、β受体阻断剂、氨基糖苷类抗生素和血管紧张素转化酶抑制剂类药物合并应用时，肾损伤发生率明显升高。

防治关键：早发现、早治疗

为了尽可能避免镇痛剂肾病发生，建议患者在使用布洛芬时关注以下事项：

1． 虽然布洛芬是非处方药，但仍需严格掌握使用适应证和禁忌证，防止滥用。尽量避免大剂量长期使用。

2． 若患者是布洛芬导致肾损伤的高危人群，应慎用。必须使用时，需调整药物剂量。

3． 避免同时使用布洛芬和其他非甾体类抗炎药物，否则非但不增加治疗作用，反而增加不良反应。

4． 需长期使用布洛芬的患者，可在用药前及用药后2周监测肾功能。若用药前血肌酐在133～177微摩/升，注意密切监测，以防肾损害进一步加重；若血肌酐≥177微摩/升，需停用布洛芬。

需要强调的是，一旦镇痛剂肾病诊断成立，应及时停用布洛芬，以保护肾功能。同时，要保证充足的液体摄入量，维持24小时尿量在2000毫升以上，以利促进药物排泄，降低药物肾损害。一般地说，镇痛剂肾病发生后，只要早期诊断，一般轻型患者肾功能可在停药后1年之内自行恢复，预后较好。但是，镇痛剂肾病重型患者可发生永久性肾损害，甚至可发展为终末期肾衰竭。

布洛芬缓释片 第5篇

关键词：高效液相色谱法,布洛芬,含量

布洛芬片是一种解热镇痛抗炎药同时也是一种抗风湿药。主要用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。本文建立了HPLC法测定布洛芬片剂中布洛芬含量, 方法简单、快速、准确。

1 仪器与试药

1.1 仪器

岛津LC-20AHT液相色谱仪;METTLER AG135天平。

1.2 试药

布洛芬对照品:中国食品药品检定研究院 (批号:171243-201102) 。布洛芬片由东北制药集团第一制药厂生产, 批号:110601、111101、12020、1110501 (1#、2#、3#、4#) ;1#~4#规格为0.1g。乙腈、甲醇为色谱纯, 水为去离子水。

2 方法与结果

2.1 色谱条件及系统适用性试验

色谱柱:迪马C18柱 (250mm×4.6mm, 5μm) ;乙腈-0.075V/V磷酸溶液-甲醇 (50∶40∶10) , 检测波长220nm, 柱温为25℃, 流速1.7ml/min, 布洛芬峰与辅料峰的分离度应符合规定。

2.2 测定法

精密量取本品适量, 加甲醇稀释制成每1ml中约含布洛芬50μg的溶液, 用0.45μm微孔滤膜滤过, 取续滤液作为供试品溶液。精密量取10μl注入液相色谱仪, 记录色谱图;另取布洛芬对照品适量, 精密称定, 用甲醇溶解, 并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液, 同法测定, 按外标法以峰面积计算, 即得。

2.3 测定结果

见表1, 与容量法定测定结果基本一致。

3 方法学验证试验

3.1 标准曲线的绘制

精密称取布洛芬对照品25mg, 置50ml量瓶中, 加甲醇溶解并稀释至刻度, 摇匀, 作为对照品贮备溶液;精密量取对照品贮备溶液适量, 分别加甲醇稀释制成浓度为10、25、40、50、75和100μg/ml的系列溶液, 分别精密量取上述溶液10μl注入液相色谱仪, 记录色谱图;以布洛芬的浓度为横坐标 (X) , 以相对应的峰面积为纵坐标 (Y) , 进行线性回归。结果表明:布洛芬的浓度在10~100μg/ml的范围内与其峰面积呈良好线性关系, 其线性方程为Y=1.9×104 X+4.4×103, 相关系数r=0.999 9 (n=6) 。

3.2 回收试验

取混合辅料适量 (相当于含布洛芬25mg的辅料量) , 共9份, 精密称定, 分别置50ml量瓶中, 精密加入布洛芬对照品20mg、25mg、30mg各3份, 加甲醇溶解稀释至刻度, 摇匀, 精密量取各5ml, 加甲醇稀释至50ml, 制成含对照品相当于测定量80%、100%及120%的回收率测定溶液, 按“2.1”项下色谱条件进样10μl。布洛芬平均回收率为100.6%。辅料及溶剂对试验无干扰。见表2及图1~4。

3.3 精密度试验

取对照溶液以及供试品溶液连续进样6针, RSD分别为0.2%和0.1%。

3.4 重复性试验

精密量取6份样品, 配成供试品溶液, 按“2.1”项下色谱条件进样10μl, RSD为0.7%。

3.5 溶液的稳定性试验

取对照溶液及供试品溶液在室温下放置24h, 按“2.1”项下色谱条件进样10μl。结果表明对照溶液及供试品溶液在24h内基本稳定。

4 讨论

布洛芬缓释片 第6篇

1 仪器与试药

1.1 仪器

UVIKON-XL紫外-可见分光光度计;日本岛津LC-10A液相色谱仪(LC-10ATvp泵,SPD-10Avp紫外-可见检测器,CTO-10ASvp柱温箱,Chromato-Solution Light色谱工作站);BP211D电子天平。

1.2 试药

布洛芬对照品(中国药品生物制品检定所,批号:0179-9702);小儿布洛芬口服溶液(长葛市人民医院制剂室);缺布洛芬的阴性样品(长葛市人民医院制剂室);乙腈为色谱纯,水为超纯水,其余试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 色谱条件

色谱柱:Century SIL ODS2(4.6 mm×200 mm,5μm);流动相:醋酸钠缓冲液(取醋酸钠6.13 g,加水750 ml,振摇使溶解,用冰醋酸调节p H值至2.5)-乙腈(40∶60);体积流量:1.0 ml/min;柱温:30℃;检测波长:265 nm;进样量:20μl。理论板数按布洛芬峰计算应不低于2 500。

2.2 对照品溶液的制备

精密称取经五氧化二磷干燥器内减压干燥至恒重的布洛芬对照品25 mg,置50 ml量瓶中,加甲醇适量,超声10 min,使布洛芬溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即得。

2.3 供试品溶液的制备

精密量取本品3 ml,置100 ml量瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀,作为布洛芬测定的供试品溶液。

2.4 阴性样品溶液的制备

取缺少布洛芬的阴性样品,按“2.3”项下方法制备阴性样品溶液,即得。

2.5 干扰试验

精密吸取对照品溶液、供试品溶液、阴性样品溶液,各20μl,进样分析,记录色谱图。在小儿布洛芬供试品溶液色谱图中,与对照品色谱图相应位置上,确认了布洛芬吸收峰(tR=8.18 min),而阴性样品色谱图无干扰,见图1。

(A.对照品;B.供试品;C.阴性样品)(A.Reference substance;B.Sample;C.Negative sample)

2.6 线性关系考察

精密称取布洛芬对照品约100 mg,置50 ml量瓶中,加甲醇适量,超声10 min,使布洛芬溶解,加甲醇稀释至刻度,摇匀。精密量取该溶液1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、7.0 ml分别置于10 ml量瓶中,各加甲醇稀释至刻度,摇匀。进样20μl,记录色谱图。以峰面积(Y)为纵坐标,浓度(X)为横坐标绘制标准曲线,得回归方程:Y=3.586 5×104 X+2.395 3×102(r=0.999 9)。结果表明,布洛芬浓度在0.2~1.4 mg/ml范围内线性关系良好。

2.7 稳定性试验

取样品溶液按“2.3”制成供试品溶液,室温放置,于0、2、4、6、8、10、12 h进样测定,计算供试品中布洛芬峰面积值的RSD为0.35%。结果表明,供试品溶液在12 h内稳定性良好。

2.8 精密度试验

精密吸取“2.2”对照品溶液20μl,重复进样6次,记录色谱图,计算布洛芬峰面积值的RSD为0.41%,结果表明该法精密度良好。

2.9 重复性试验

取样品溶液,按“2.3”项下方法制备供试品溶液,进行测定,记录色谱峰,计算供试品中布洛芬含量的RSD为0.92%。结果表明该法重复性良好。

2.1 0 回收率试验

精密量取已知含量的样品(批号:20090615)溶液5、3、2 ml,分别精密加入布洛芬对照品溶液(0.5 mg/ml)5 ml,按供试品溶液制备方法制备成高、中、低3种质量浓度溶液,各3份,进样测定,计算回收率,结果布洛芬平均回收率为98.1%,RSD为1.2%(n=9),见表1。

2.1 1 样品含量测定

精密量取样品溶液3 ml,按“2.3”项下方法制备供试品溶液,进样分析,每个样品测定3次,另取“2.2”项下布洛芬对照溶液,进样分析,根据回归方程计算布洛芬的含量,结果见表2。

布洛芬含量为占标示量的百分含量

3 讨论

本试验建立了HPLC法测定小儿布洛芬口服溶液中布洛芬含量的方法,将布洛芬对照溶液在220~320 nm的波长范围内扫描,在265 nm与273 nm波长处有最大吸收,在245 nm与271 nm波长处有最小吸收,在259 nm的波长处有肩峰,与《中国药典》2005年版二部描述一致,故选用265 nm为测定波长。按处方比例和工艺,制成不含布洛芬的阴性供试品进行测定,在与样品相同保留时间处未出现色谱峰,对测定无干扰;本法曾采用几种流动相试验,但以醋酸钠缓冲液(取醋酸钠6.13 g,加水750 ml,振摇使溶解,用冰醋酸调节p H值至2.5)-乙腈(40∶60)为流动相的分离效果和出峰时间最为理想,故选此为流动相。结果表明,本法具有回收率好,精密度高,重复性好,分析快速准确,无任何干扰的优点,可用于小儿布洛芬口服溶液制剂的质量控制。

参考文献

[1]国家药典委员会.中国药典[S].二部.北京:化学工业出版社,2005:96.

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[7]李学红,黄焱,姜志萍.HPLC法测定布洛芬片的含量[J].中国药师,2004,7(1):70-71.

布洛芬及其衍生物的合成进展 第7篇

1 布洛芬的合成

1.1 转位重排法。

芳基l, 2-转位重排法是目前比较普遍的方法。文献报道采用布洛芬锌为催化剂, 可以降低反应温度, 缩短时间, 简化操作步骤[4]。文献报道以无水三氯化铝与2-氯丙酰氯反应, 再用异丁苯进行酰化, 该工艺具有能耗低、腐蚀性小等特点[5]。

1.2 醇羰基化法。

醇羰基化法是目前最先进的工艺路线。文献报道采用钯或铂为催化剂具有反应速率快、选择性高、高效等优点[6]。

1.3 卤代烃羰基化法。

卤代烃羰基化法在20世纪80年代即有报道, 但存在操作复杂等缺点。文献报道采用钯为催化剂, 向异丁苯和氯化锌中滴入乙醛与异丁苯的混合物, 再通入氯化氢气体, 再水洗, 干燥, 真空蒸馏得产物[7]。

1.4 烯烃加氢法。

文献报道异丁苯与丙酮酸甲酯或乙酯在Lewis酸催化下缩合生成2-芳基乳酸酯[8]。

1.5 环氧丙烷重排法。

文献报道采用对异丁基苯乙酮与硫叶立德 (由二甲硫醚与硫酸二甲酯反应制得) 反应, 再以无水氯化锌或无水氯化锡催化重排得2- (对异丁基苯基) 丙醛[9]。

2 布洛芬衍生物的合成

文献报道将2-乙基己酸钠的双蒸水溶液滴加入布洛芬的四氢呋喃 (THF) 溶液中, 反应6小时, 过滤, 蒸去THF后加入到大量丙酮中并搅拌60分钟, 过滤, 丙酮洗涤, 得到产品[10]。

宋妮等为提高布洛芬对软骨组织的靶向性、降低毒性、提高疗效, 将布洛芬的酰氯与二乙胺基乙醇发生酯化反应再季铵化反应得到了布洛芬的季铵盐衍生物[11]。刘杏敏将布洛芬溶于无水乙醇中, 加入精氨酸, 搅拌数小时, 过滤, 冷无水乙醇洗涤, 得白色产品[12]。周金森等合成了两个布洛芬有机胺盐, 并用元素分析、红外和X射线粉末衍射对其结构进行了表征, 报道了布洛芬乙胺盐的晶体结构[13]。王化录通过利巴韦林与布洛芬的酰氯在吡啶中反应合成布洛芬三氮唑核苷酯[14]。王鹏采用川芎嗪经自由基溴化得2-溴甲基-3, 5, 6-三甲基吡嗪, 再与布洛芬在三乙胺/丙酮中反应布洛芬的盐酸盐[15]。刘鹏等使用混合酸酐法制备L-天冬氨酸六肽, 分别用混合酸酐法和DCC法连接布洛芬, 氢化还原得L-天冬氨酸六肽-布洛芬[16]。宋妮等合成了5个布洛芬糖衍生物, 其中二缩酮半乳糖的6-位羟基与布洛芬酰氯反应后水解形成的是酯14, 三乙酰基-2-去氧-2-乙酰胺基葡萄糖胺与布洛芬酰氯反应后经硅胶柱层析得到2个化合物, 再分别经脱乙酰化得到l-[2-去氧-2-乙酰胺基书-D-葡糖氨基]- (-) -布洛芬和卜[2-去氧-2-乙酰胺基书-D-葡糖氨基卜 (+) -布洛芬[17]。程利等选取外围带有两个和三个羧基且具有一个被保护氨基的化合物作为树状核心, 然后以乙二胺和一缩二乙二醇为桥, 将布洛芬通过酰胺键和酯键结合到树枝状核心上, 合成得末端含2-3个布洛芬官能基的新型第一代树枝状化合物[18]。

3 讨论

布洛芬是经典的解热镇痛药, 但还存在轻度消化不良、嗜睡、呕吐、胃肠道溃疡及出血、白细胞减少、胃肠出血、氨基转移酶升高、胃痛、恶心、消化不良、胃烧灼感、头痛、晕眩、支气管哮喘发作、皮疹、肾功能损害、视力障碍、血象异常等不良反应。因此要加大对布洛芬制剂及其衍生物的研究, 减少不良反应, 提高药效。目前布洛芬新型制剂有布洛芬缓释胶囊、布洛芬缓释片、布洛芬乳膏、布洛芬搽剂等。布洛芬的合成方法主要有转位重排法、醇羰基化法、烯烃羰基化法、卤代烃羰基化法、烯烃加氢法、环氧丙烷重排法等。卤代烃羰基化法、醇羰基化法和烯烃羰基化法催化剂价格贵;烯烃加氢法收率低, 丙酮酸酯价格高。

摘要：布洛芬存在轻度消化不良、嗜睡、呕吐、头痛、晕眩、支气管哮喘发作、氨基转移酶升高、胃痛、恶心、消化不良、肾功能损害、视力障碍、血象异常等不良反应, 所以要加大对布洛芬制剂及其衍生物的研究。布洛芬的合成方法主要有转位重排法、醇羰基化法、烯烃羰基化法、卤代烃羰基化法、烯烃加氢法、环氧丙烷重排法等。本文对布洛芬及其衍生物的合成进展进行综述。

布洛芬缓释片 第8篇

患者周某, 50岁, 右膝关节疼痛2个月, 加重3天, 来我卫生室就诊。根据病史、症状、体征, 初诊为风湿性关节炎。给予祛风除湿、温经通络中药五剂水煎服, 同时口服布洛芬缓释胶囊 (芬必得, 中美天津史克制药有限公司生产, 产品批号为08070353) 疼痛时饭后每次1粒, 每天2次。患者回家口服芬必得1粒约1小时后, 出现呼吸困难、胸闷、端坐呼吸, 家人护送再次就诊。详细询问病人, 得知患者既往有支气管哮喘病史, 自诉过去曾口服氨咖黄敏 (速效伤风感冒胶囊) 或肌注复方氨基比林注射液时, 也有过类似病情发作史。查体:血压正常, 两肺可闻及广泛哮鸣音、呼气音延长。根据病史考虑为“阿司匹林哮喘”, 要求病人取端坐位, 立即建立静脉通道, 以5%葡萄糖氯化钠注射液250ml加地塞米松20mg, 静脉滴注, 先快后慢, 半小时后患者自诉病情明显好转, 呼吸平稳, 再给予10%葡萄糖注射液250ml加地塞米松5mg维持治疗。滴注完毕后, 患者恢复正常, 无不适, 自行回家。

2 分析

芬必得、速效伤风胶囊、氨基比林注射液, 都属于非甾体类解热镇痛抗炎药, 主要作用是抑制体内前列腺素生物合成, 具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用, 在临床上应用广泛。主要副作用是: (1) 胃肠道反应, (2) 凝血障碍, (3) 水杨酸反应, (4) 过敏反应;诱发“阿匹司林哮喘”少见。

布洛芬缓释片 第9篇

1 仪器与制药

1.1 仪器的选用

选用Agilent 1100型高效液相色谱仪、HWS24型恒温水浴锅、ME2325S型电子分析天平、RBY-Ⅱ融变时限检查仪、ZRS-4智能溶出试验仪、CQ50超声波仪。

1.2 材料

地西泮原料药 (郑州安诚生物科技有限公司, 20070402, 医药级) , 布洛芬原料药 (湖北茵河药业有限公司生产, BP2005CP2005USP, 医药级) , 混合脂肪酸甘油酯 (武汉汇丰达生物科技有限公司生产) , 硬脂酸聚烃氧 (40) 酯 (南京威尔化工有限公司生产, 批号:20110605) ;地西泮—布洛芬栓 (由本实验室制备, 批号:160515, 160517, 160519, 规格:地西泮5mg, 布洛芬50mg[2]) 。

2 栓剂制备

2.1 处方

选用混合脂肪酸甘油酯21.82g, 硬脂酸聚烃氧 (40) 酯1.39g, 地西泮原料药7.435g (含地西泮2.5g) , 布洛芬2.5g, 制备50枚地西泮—布洛芬栓剂。

2.2 制备

按处方中的药量, 取脂肪酸甘油酯、硬脂酸聚烃氧 (40) 酯进行混合后, 置于100ml烧杯中水浴熔融, 温度维持在50℃左右;在此之后, 按照处方药量加入地西泮、布洛芬, 搅拌均匀, 注模, 冷却, 起模, 包装。

2.3 质量标准

按照中国药典标准 (2010版) 质量标准:药物为子弹型栓剂, 呈乳白色, 无味, 高温下易融化;根据色谱图进行含量测定, 与地西泮、布洛芬的溶液对比相一致;对制备的地西泮—布洛芬栓剂进行称重, 测取平均粒重, 随机选择5粒, 精确测量各粒栓剂的实际重量, 差异限度均在1粒栓剂的重量之内, 均在规定范围内, 符合相关标准。见表1。

2.4 地西泮—布洛芬栓剂含量测定

2.4.1 色谱条件:

选用色谱柱Kromasil C18柱, Shim-pack VP-ODS (150mm×4.6mm, 5μm) ;流动相:乙腈-p H=2.5醋酸缓冲液 (65∶35) ;检测波长为230nm, 流速:0.165ml/min, 柱温30℃, 进样量为30μl。

2.4.2 溶液配制及比较:

取对照品溶液3.6mg地西泮和27.5mg布洛芬溶液, 与甲醇溶解并混合制成地西泮—布洛芬混合对照溶液, 保存备用, 温度保持在4℃左右。取本次制备的地西泮—布洛芬栓5粒, 研碎, 取约0.328g, 置于25ml量瓶中, 甲醇溶解并混合, 水浴加热使样品熔化, 温度维持在42℃左右, 放置至室温, 取定容液100μl, 用甲醇稀释至5ml。取地西泮—布洛芬混合对照溶液, 对其进行色谱检测, 同时取供试品溶液30μl, 进行色谱检测, 记录2组色谱图并进行比较, 结果比较表明, 2组溶液主峰的保留时间一致。

2.4.3 精密度试验:

分别配制浓度为1.44、5.76、11.52μg/ml等3种浓度的地西泮—布洛芬混合对照溶液, 按2.4.2中色谱检测方法进行色谱图记录, 测定峰面积, 以其峰面积计算精密度。本次研究中我们发现, RSD分别为0.13%、0.29%、0.45%和2.8%、0.20%、1.9%, 表明精密度良好。

2.4.4 重复性试验:

取本次研究中配置的地西泮—布洛芬栓剂, 按2.4.2中溶液制备的方法, 再次进行溶液制备, 对其进行重复性实验, 比较本次制备地西泮—布洛芬栓剂制备溶液的色谱图, 测定峰面积, RSD结果为0.1%、1.1%, 表明重复性良好。

2.4.5 含量测定:

对2.4.2中制备的地西泮—布洛芬栓按制备供试品溶液, 测定栓剂含量, 其中, 地西泮含量为4.75mg/粒, 布洛芬48.96mg/粒, RSD分别为0.03%、2.5%。

3 讨论

地西泮和布洛芬是是目前临床实践中较常选用的止惊剂和退热剂, 对于小儿热性惊厥有着良好的治疗效果, 能够明显改善热性惊厥的临床症状, 避免出现脑损伤。在临床对布洛芬、地西泮的给药途径的研究中, 直肠给药相比于静脉滴注及直接肌内注射疗效更佳, 因此将两药制备成复合型的栓剂, 可更为有效地发挥药物作用, 治疗热性惊厥, 在临床上有着非常重要的应用价值[3]。

地西泮和布洛芬不溶于水, 因此, 选用脂溶性基质作为地西泮—布洛芬栓剂制备成型的基质[4]。本研究中, 选用硬脂酸聚烃氧酯作为地西泮—布洛芬栓剂制备的基质, 含量在6%时对地西泮—布洛芬栓的溶出有明显促进作用;同时, 它是一种表面活性剂, 可有效促进人体对药物的吸收, 充分发挥栓剂药物的作用, 提高治疗效果。在本次研究中, 通过对地西泮、布洛芬的原药进行制备, 制备完成后按照中国药典标准质量进行测定, 栓剂的实际重量差异限度均在1粒栓剂的重量之内, 均在规定范围内, 符合中国药典标准进行质量标准评定[5]。

根据以往诸多资料表明[6], 地西泮—布洛芬栓的制备和含量测定中, 检测波长在260nm处检测波长, 本研究中, 对制备的地西泮—布洛芬栓进行含量测定, 经精密性、重复性试验后, 证实该方法稳定、可靠, 操作简便, 对制备地西泮—布洛芬栓的质量控制有着重要的意义。综上所述, 地西泮—布洛芬栓制备操作简便, 符合中国药典标准进行质量标准评定, 其评测结果可靠有效, 可进一步推广应用。

摘要：目的 探究地西泮—布洛芬栓制备流程及制备过程中的质量标准。方法 以混合脂肪酸甘油酯为基质进行地西泮—布洛芬栓制备, 按照中国药典标准 (2015版) 进行质量控制, 探究地西泮—布洛芬栓制备流程及建立地西泮—布洛芬栓制备的质量标准。结果 地西泮—布洛芬栓的制备, 硬脂酸聚烃氧酯含量为6%时对地西泮—布洛芬栓的溶出有明显促进作用, 对其制备质量标准进行评测。结论 地西泮—布洛芬栓制备操作简便, 符合中国药典标准进行质量标准评定, 其评测结果可靠有效, 可进一步推广应用。

关键词：地西泮—布洛芬栓,栓剂制备,质量标准

参考文献

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