半夏的药理作用研究

半夏的药理作用研究（精选11篇）

半夏的药理作用研究 第1篇

1 具有抗肿瘤作用

大量研究表明茯苓多糖具有非常显著的抗肿瘤作用, 并且在临床应用上取得了良好的效果。陈宏等[1]发现茯苓多糖主要是通过提高荷瘤小鼠体内的肿瘤坏死因子 (TNF) 水平及杀伤性细胞发挥抗肿瘤作用;王爱云等通过对硫酸化茯苓多糖 (PS) 抗肿瘤作用的研究发现PS可以提高自然杀伤 (NK) 细胞活性, 促进淋巴细胞增殖, 从而发挥抗肿瘤作用。徐琳本等[2]通过对羧甲基茯苓多糖 (CMP) 口服液的抗肿瘤作用研究, 发现CMP能明显提高免疫低下小鼠的胸腺、脾脏重量及溶血素抗体含量, 增强巨噬细胞的吞噬功能和NK细胞活性, 提高白细胞介素2 (IL-2) 至正常水平, 同时使荷瘤小鼠的肿瘤坏死因子含量明显增高, 最终发挥抗肿瘤作用。缪竞诚等发现CMP对人外周血淋巴细胞 (HPBL) 产生肿瘤坏死因子 (TNF) 、白细胞介素-6 (IL-6) 的促诱生作用。

2 具有增强机体免疫力作用

茯苓多糖不仅能够直接抑制肿瘤细胞, 还可以增强机体免疫力。茯苓多糖的免疫增强作用是通过细胞免疫和体液免疫两种途径来实现的[3], 在体液免疫中, 茯苓多糖能使免疫球蛋白Ig G含量上升;在细胞免疫方面, 茯苓多糖主要是通过激活Mφ, 增强吞噬细胞的吞噬功能, 刺激T细胞的转化, 同时诱导白介素等细胞因子的生成来发挥作用。例如, 王青, 胡明华等进行了茯苓多糖对小鼠肠道分泌型免疫球蛋白A, CD80, CD86表达影响的研究, 发现茯苓多糖能够促进肠道OVA特异性s Ig A的分泌, 增强派氏结B淋巴细胞CD80和CD 86等共刺激分子的表达, 提示茯苓多糖对小鼠肠道黏膜免疫功能有增强作用;同样是王青等又发现口服茯苓多糖能有效对抗环磷酰胺诱导的淋巴细胞亚群的变化, 尤其是对PPS作用明显, 提示茯苓多糖对肠道黏膜免疫系统具有较强的免疫增强作用。

3 具有抗衰老作用

茯苓自古就为补益佳品, 《本经》谓其:“久服安魂养神, 不饥延年”。《普济方》载有茯苓久服令人长生之法。历代医家均将其视为常用的延年益寿之品, 因其药性缓和, 可益心脾、利水湿, 补而不峻, 利而不猛, 既可扶正, 又可去邪。故被称为平补之佳品。现代研究也证明了茯苓多糖具有抗衰老的功效, 侯安继等发现茯苓多糖能够显著降低动物体内自由基水平, 提高动物体内自由清除酶的活力, 提高动物耐寒和抗疲劳能力, 说明茯苓多糖具有较好的抗衰老作用[1]。梁亦龙等以果蝇为动物模型, 对茯苓多糖进行抗氧化防衰老的研究。结果表明, 各茯苓多糖处理组的雌蝇SOD活性上升, 雄蝇MDA含量降低, 雄蝇CAT活力升高, 与对照组相比差异显著;0.2 mg/g浓度组雌雄果蝇与对照组比较可以延长平均寿命和平均最高寿命。茯苓多糖可以提高果蝇的抗氧化能力, 抑制脂质过氧化, 延长果蝇寿命。

4 具有抗炎、抗病毒作用

侯安继等, 用二甲苯所致小鼠急性炎症和无菌棉球所致大鼠慢性炎症模型对茯苓多糖的抗炎作用机制进行了研究, 发现茯苓多糖对上述2种模型都有抑制作用。说明茯苓多糖具有抑制急慢性炎症反映的作用。同时, 茯苓多糖也具有抗病毒作用, 有研究表明羧甲基茯苓多糖预处理的人胚肺细胞, 具有抗滤泡性口腔炎病毒作用。

5 具有抗糖尿病、保肝作用

随着对茯苓多糖广泛作用的研究, 不同学者发现了茯苓多糖的其他功效, 例如抗糖尿病、退黄疸作用。郑彩云通过之前研究发现茯苓多糖能够增加血清中超氧化物歧化酶 (T-SOD和Cu-SOD) 活性, 并且能够降低丙二醛 (MDA) 含量。利用四氧嘧啶在体内产生活性氧自由基对胰岛β细胞选择性氧化损伤和诱发外周组织的胰岛素抵抗的机制诱导糖尿病模型, 进行茯苓多糖抗糖尿病作用的研究, 结果表明, 茯苓多糖能够降低四氧嘧啶诱导的大鼠血糖升高, 并且证实了茯苓多糖的抗脂质过氧化作用, 提示茯苓多糖具有降糖作用[4]。刘成等以异硫氰酸-α-萘酯大鼠黄疸模型为载体, 探索茯苓多糖退黄作用, 发现茯苓多糖对于ANIT诱导大鼠肝损伤引起的黄疸模型进行干预后, 能够显著改善其肝功能, 证明了茯苓多糖具有利胆退黄的作用。

综上所述, 茯苓多糖具有多种药理作用, 其中抗肿瘤和调节免疫功能的作用对于开发新型抗肿瘤药物具有重要意义。目前治疗肿瘤的主要手段主要有手术、放疗、化疗, 但在治疗肿瘤的过程中同时会对机体产生不良反应, 例如损伤机体的一些重要器官、抑制机体的免疫作用等。而茯苓多糖成分除了具有抗病毒、抗炎、抗衰老、降血脂、降血糖等生物活性外, 还有免疫调节与抗肿瘤的生物功能, 而且对机体的毒性作用较少, 因此茯苓多糖的抗肿瘤作用受到广泛重视, 并已在临床获得了有效应用, 例如在治疗鼻咽癌、胃癌、肝癌等癌症中取得了良好效果。所以对于茯苓多糖的研究开发具有重大意义。

摘要：茯苓为多孔菌科真菌茯苓Poria cocos (Schw.) Wolf的干燥菌核, 具有利水渗湿、益脾和胃、宁心安神之功效。现代药理学研究:茯苓能增强机体免疫力, 其中茯苓多糖具有明显的抑制肿瘤、抗炎、保护肝脏等作用。

关键词：茯苓多糖,抗肿瘤,综述

参考文献

[1]侯安继, 陈腾云, 彭施萍, 等.茯苓多糖抗衰老作用研究.中药药理与临床, 2004, 20 (3) :10-11.

[2]徐琳本, 肖梅英, 樊湘红.羧甲基茯苓多糖口服液的免疫作用及抗肿瘤作用研究.中成药, 2000, 22 (3) :222-223.

[3]邵祥龙, 苏日娜, 李伟立.茯苓多糖抗肿瘤作用研究进展.北京中医药, 2009, 28 (4) :315-317.

灵芝的药理作用研究进展 第2篇

灵芝，又名灵芝草、神芝、芝草、仙草、瑞草，为多孔菌科真菌赤芝或紫芝的干燥子实体，主要分布于我国华东、西南、河北（赤芝），浙江、江西、湖南（紫芝）等地，两者均有人工栽培。野生品于夏、秋季采收，栽培品多于子实体成熟孢子散出后采收，药材外形呈伞状。我国最早的药学专著《神农本草经》将灵芝列为上品，有紫、赤、青、黄、白、黑六种，被称之为：“上上之药，方中妙品”。灵芝能补气安神，止咳平喘，用于心神不宁，失眠心悸，肺虚咳喘，虚劳短气，不思饮食等症状。在我国，灵芝作为药食两用的佳品历史悠久，关于其滋补强壮、扶正固本作用的论述可见于历代本草学专著中，尤以明代《本草纲目》对灵芝的种类、产地、药性、功用等记载最为详细。由此可见，我国历代对灵芝的重视程度。灵芝对人体具有双向调节作用，所治病种，涉及心脑血管、消化、神经、内分泌、呼吸、运动等各个系统，尤其对肿瘤、肝脏病变、失眠以及衰老的防治作用最为显著。endprint

灵芝，又名灵芝草、神芝、芝草、仙草、瑞草，为多孔菌科真菌赤芝或紫芝的干燥子实体，主要分布于我国华东、西南、河北（赤芝），浙江、江西、湖南（紫芝）等地，两者均有人工栽培。野生品于夏、秋季采收，栽培品多于子实体成熟孢子散出后采收，药材外形呈伞状。我国最早的药学专著《神农本草经》将灵芝列为上品，有紫、赤、青、黄、白、黑六种，被称之为：“上上之药，方中妙品”。灵芝能补气安神，止咳平喘，用于心神不宁，失眠心悸，肺虚咳喘，虚劳短气，不思饮食等症状。在我国，灵芝作为药食两用的佳品历史悠久，关于其滋补强壮、扶正固本作用的论述可见于历代本草学专著中，尤以明代《本草纲目》对灵芝的种类、产地、药性、功用等记载最为详细。由此可见，我国历代对灵芝的重视程度。灵芝对人体具有双向调节作用，所治病种，涉及心脑血管、消化、神经、内分泌、呼吸、运动等各个系统，尤其对肿瘤、肝脏病变、失眠以及衰老的防治作用最为显著。endprint

灵芝，又名灵芝草、神芝、芝草、仙草、瑞草，为多孔菌科真菌赤芝或紫芝的干燥子实体，主要分布于我国华东、西南、河北（赤芝），浙江、江西、湖南（紫芝）等地，两者均有人工栽培。野生品于夏、秋季采收，栽培品多于子实体成熟孢子散出后采收，药材外形呈伞状。我国最早的药学专著《神农本草经》将灵芝列为上品，有紫、赤、青、黄、白、黑六种，被称之为：“上上之药，方中妙品”。灵芝能补气安神，止咳平喘，用于心神不宁，失眠心悸，肺虚咳喘，虚劳短气，不思饮食等症状。在我国，灵芝作为药食两用的佳品历史悠久，关于其滋补强壮、扶正固本作用的论述可见于历代本草学专著中，尤以明代《本草纲目》对灵芝的种类、产地、药性、功用等记载最为详细。由此可见，我国历代对灵芝的重视程度。灵芝对人体具有双向调节作用，所治病种，涉及心脑血管、消化、神经、内分泌、呼吸、运动等各个系统，尤其对肿瘤、肝脏病变、失眠以及衰老的防治作用最为显著。endprint

荜茇的药理作用与毒性作用研究概述 第3篇

荜茇的入药部位是干燥近成熟或成熟果穗,味辛大温,无毒,归胃、大肠经。温中散寒,下气止痛,为镇痛健胃药,用于胃寒引起的腹痛、呕吐酸水、腹泻、冠心病、心绞痛、神经性头痛及牙痛等。温中下气、补腰脚、杀腥气、消食、除胃冷、阴疝和胸腹痛。治霍乱冷气、心痛血气、水泻虚痢、呕吐反酸、产后泻痢,与阿魏合用更好。与诃子、人参、桂心、干姜合用治脏腑虚冷肠鸣、又治头疼、鼻塞、压痛。

荜茇价格低廉,容易获得,并且现代药理学研究表明其对多种疾病如癌症、炎症、抑郁症、糖尿病、肥胖症有效,且对外界因素诱导的肝毒性具有保护作用[2]。本文主要综述了荜茇在药学和药理学中研究的最新进展。

这篇综述的文献来自期刊图书馆和网络数据库,搜索引擎,网站[3,4,5,6]和书籍。

1 主要成分

荜茇果实中含有大量的生物碱和相关化合物,其中最丰富的是胡椒碱、其次为甲基胡椒碱、荜茇环碱( pipernonaline) 、胡椒亭碱( piperettine) 、细辛素( asarinine) 、异丁基酰胺生物碱墙草碱 ( pellitorine) 、荜茇十一碳三烯哌啶 ( piperundecalidine) 、荜茇明宁碱 ( piperlongumine) 、荜茇宁 ( piperlonguminine) 、假荜茇酰胺A ( retrofractamide A ) 、pergumidiene、brachystamide-B、二甲氧基荜茇明碱二聚体( desmethoxypiplartine) 、N-异丁基癸 二烯酰胺 ( Nisobutyldeca-dienamide) 、brachyamide-A、brachystine、胡椒酰胺 ( pipercide ) 、piperderidine、荜茇酰胺( longamide) 、荜茇壬三 烯哌啶 ( dehydropipernonaline) 、哌啶、四氢胡椒碱。荜茇根中含有胡椒碱、荜茇酰胺( pipererlongumine) 、四羟基荜茇明宁碱( tetrahydropiperlongumine) 、三甲肉桂酰哌啶和荜茇宁。新发现的化学成分有1-( 3,4-亚甲二氧苯基) -1E-十四碳烯 ( 1-( 3',4'-methylenedioxyphenyl) - 1E-tetradecene) 、3-( γ3,4'-甲叉二氧基苯基 ) -丙烯醛 ( 3( 3',4'-methylenedioxophenyl ) -pro penal ) 、胡椒酸( piperoic acide) 等[1,2]。本文综述了荜茇的主要成分生物碱类及木质素、酯类、挥发油类、有机酸类的相关成分,对胡椒碱成分的详细了解有利于对中药荜茇的应用价值的开发研究。

1. 1 木脂素类

荜茇果实中主要的木脂素类成分有: 芝麻素( sesamin) 、pulviatilol、辛夷脂素( fargesin)[1-2]。

1. 2 酯类

荜茇果实中的主要酯类成分有十三烷基-双氢香豆素( tridecyl-dihydro-p-coumarate) 、反式香豆素二十烷酯( eicosanyl-( E) -p-coumarate) 和顺式-十八碳烯酸-丙三醇单酯( Z-12-octadecenoic-glycerol-monoester)[1-2]。

1. 3 挥发油类

荜茇果实挥发油中含有多种成分。除挥发性的胡椒碱外,另外三种主要成分分别是: 石竹烯( caryophyllene) 、十五烷( pentadecane) ( 这两种化合物的含量大 约为17. 8% ) 和bisaboline ( 含量为11% ) 。其它化合物有侧柏酮( thujone) ,异松油烯( terpinolene) ,姜烯( zingiberene) ,对伞花烃( p-cymene) ,对甲氧苯乙酮( p-methoxyacetophenone) ,二氢香芹醇( dihydrocarveol) 和维生素A及E[1,2]。

1. 4 有机酸类

荜茇中的主要有机酸类: 棕榈酸( palmitic acid)和四氢胡椒酸( tetrahydro piperic acid)[1,2]。关于其它化合物的报道如表1所示[7,8,9,10,11,12,13,14,15,16]。

2 药理学作用现代研究

现代药理学研究表明,荜茇具有抗癌、保肝、抗氧化、抗炎、免疫调节、扩张冠状动脉血管、抗菌、抗血小板、抗生育、抗高血脂、减肥、止痛、杀虫、辐射防护、抑制黑色素生成、保护心肌、抗抑郁、抗真菌、抗阿米巴等药理学作用。本文全面综述了荜茇的药理学作用,有助于对其药用价值的进一步研究与开发。

2. 1 抗氧化作用

荜茇根的石油醚提取物和胡椒碱均可以降低脂质过氧化水平并维持谷胱甘肽含量[17]。谷胱甘肽是体内主要的自由基清除剂。谷胱甘肽可以保护血红蛋白不受过氧化氢、自由基等氧化从而使它持续正常发挥运输氧的能力; 抑制乙醇侵害肝脏所产生的脂肪肝; 对于放射线、放射性药物所引起的白细胞减少等症状,有强有力的保护作用; 能与进入人体的有毒化合物、重金属离子或致癌物质等相结合,并促进其排出体外,起到中和解毒作用。谷胱甘肽不仅能消除人体自由基,还可以提高人体免疫力。说明荜茇根提取物具有抗氧化作用。

2. 2 抗肿瘤作用

文献报道荜茇提取物( 10毫克/剂量/动物) 和胡椒碱( 1. 14毫克/剂量/动物) 均可以抑制道尔顿腹水瘤在小 鼠体内的 进程,延长小鼠 寿命[18]。250μg / m L胡椒碱对道尔顿淋巴瘤腹水和埃利希腹水癌细胞具有细胞毒性[19]。胡椒碱和荜茇提取物在体内外均对道尔顿腹水瘤具有抑制作用,然而对于其抑制肿瘤生长的机制还没有报道,还需要做进一步研究。

2. 3 肝脏保护作用

研究者通过四氯化碳诱导啮齿类动物急性肝损伤模型,并从形态学、生物化学和肝组织切片几个方面考察荜茇果实提取物的肝保护作用。结果表明荜茇提取物可以通过抑制肝脏纤维化刺激肝脏再生,而对肝脏的急性损伤和肝硬化没有保护作用。胡椒碱则在体内和体外均对叔丁基过氧化氢和四氯化碳诱导的肝损伤及肝毒性具有保护作用[20,21]。

2. 4 抗炎、止痛及免疫调节

荜茇果实水煎液对交叉菜胶诱导的大鼠水肿具有显著的抗炎作用[15,22]。荜茇根粉末水悬液( 200、400及800 mg / kg) 灌胃给予小鼠或大鼠评价它的止痛作用。在大鼠中评价动物对热刺激的反应时间,在小鼠中评价 其对化学 刺激的扭 体数。400及800 mg / kg的荜茇粉末与非甾体类抗炎药的止痛作用相似。40 mg /kg的布洛芬及800 mg /kg的荜茇粉均可以使化学刺激的扭体指数降低50% 。各剂量条件下的荜茇根粉可使大鼠热刺激的反应时间降低6% ,而喷他佐辛则可以100% 抑制小鼠对热刺激的反应。这些结果说明荜茇具有微弱的阿片类而不是非甾体类抗炎药的止痛剂[23]。小鼠凝血效价、巨噬细胞迁移指数和吞噬指数实验表明荜茇果实具有特异性和非特异性的免疫调节作用。将荜茇水煎剂应用于肠兰伯氏鞭毛虫感染的小鼠,发现其具有激活巨噬细胞的作用,并可以增加巨噬细胞的迁移指数和吞噬指数,说明其具有免疫调节作用[24]。炎症是十分常见而又重要的基本病理过程,体表的外伤感染和各器官的大部分常见病和多发病( 如疖、痈、肺炎、肝炎、肾炎等) 都属于炎症性疾病。而荜茇果实具有抗炎、止痛及增强免疫调节作用。因此,科研工作者可以展开其对于炎症性及相关疾病的治疗作用研究。

2. 5 抗菌、抗阿米巴及杀虫作用

荜茇的石油醚提取物和乙酸乙酯提取物对多种微生物具有抑制作用[25]。研究表明荜茇果实在体外具有抑制痢疾阿米巴病原虫作用,并且对体内实验性盲肠阿米巴病原虫感染也具有保护作用。荜茇果实的乙醇提取物及胡椒碱对大鼠感染阿米巴的有效率分别为90% 和40%[26]。荜茇乙醇提取物可以剂量依赖性的杀灭埃及伊蚊( 出血热及出血热病菌携带者) 。并且荜茇乙醇提取物局部用药后对母蚊具有杀灭作用[27]。荜茇的乙醇提取物具有抗伊蚊幼虫的作用[11,28]。因此,荜茇具有抗痢疾,抑制出血热及其它传染性疾病传播的潜在作用。

2. 6 抗血小板聚集、抗高血脂、舒张冠状动脉及心脏保护作用

用家兔清洗血小板实验评价从荜茇果实中提取的四种生物碱类提取物胡椒碱酸铵、荜茇环碱、荜茇十八碳三烯哌啶及荜茇酰胺的抗血小板作用。结果表明四种生物碱均可以通过胶原、花生四烯酸和血小板激活因子而不是凝血酶,剂量依赖性的抑制家兔血小板聚集[29]。荜茇果实乙醇提取物中的荜茇酰胺、荜茇环碱及胡椒碱是其主要的抗高血脂成分。它们在体内具有明显的抗高血脂作用,且与抗高血脂药辛伐他汀的抗高血脂作用相当[30]。荜茇壬三烯哌啶是从荜茇果实中分离出来的成分,并且具有诱导冠状动脉舒张的作用[31]。在Wistar大鼠体内从生化改变、组织过氧化损伤和抗氧化剂水平几个方面评价荜茇甲醇提取物对阿霉素诱导的心脏毒性保护作用。结果发现: 给予阿霉素大鼠的心脏病理学组织出现退行性改变和细胞浸润,而预先给予荜茇甲醇提取物的大鼠再给予阿霉素后则可以减少这些病变的强度。说明,荜茇甲醇提取物可以通过抗氧化降低阿霉素诱导的氧化应激,并降低其心脏毒性[32]。根据荜茇中生物碱的抗血小板聚集及抗高血脂作用,可以进一步开发研究其用于心脑血管疾病的药用价值。

2. 7 抗糖尿病作用及减肥作用

荜茇根水提物在链脲佐菌素诱导的大鼠糖尿病模型中具有抗糖尿病及抗高血脂的活性。研究者采用链脲佐菌素( 50 mg / kg. b. w) 诱导Wistar大鼠糖尿病模型。用空腹血糖水平来衡量葡萄糖氧化酶和过氧化物酶活性; 糖化血红蛋白、总胆固醇、甘油三酯、超低密度脂蛋白、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白胆固醇来评价血清生化参数; 分别以谷丙转氨酶、谷草转氨酶及碱性磷酸酶为肝功能生物标记物,以血浆尿素水平及肌酐水平为肾功能生物标记物评价荜茇根水提物在糖尿病模型中的作用。结果发现荜茇根水提物( 200 mg /kg) 灌胃给药6小时后具有明显的抗糖尿病活性。相同剂量给予糖尿病大鼠30天后,给予荜茇根水提物糖尿病大鼠的空腹血糖及异常糖尿病血脂与未经治疗的糖尿病大鼠相比均显著降低; 并且与未经治疗组相比,给予荜茇根水提物可以提高糖尿病大鼠的肝肾功能。说明荜茇根水提物不仅具有抗高血糖及高血脂的活性,还对糖尿病诱导的肝肾损伤具有保护作用[33]。

甘油二酯酰基转移酶辅酶A已成为肥胖症的靶点。含有哌啶基团的化合物被认为是甘油二酯酰基转移酶辅酶A的潜在抑制剂[34]。荜茇中的主要成分生物碱中大多均含有哌啶基团,故荜茇具有抑制肥胖的作用。因此,荜茇不仅具有抗糖尿病的作用,并且还可以通过抑制肥胖的发生,对糖尿病的发病具有预防作用。

2. 8 抗癫痫及抗抑郁作用

在小鼠中用戊四唑、士的宁及4-氨基吡啶制作癫痫模型,考察荜茇水提物是否具有抗癫痫作用。结果表明250 mg /kg和500 mg /kg剂量组具有对抗戊四唑诱导的癫痫作用,而对士的宁及4-氨基吡啶诱导的癫痫没有对抗作用。荜茇水提物治疗组小鼠大脑内的γ-氨基丁酸( γ-aminobutyric acid,GABA)较模型组中的低,这清楚地证明了荜茇水提物通过GABA机制发挥其抗癫痫作用[35]。胡椒碱在毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫模型中具有抗癫痫作用。腹腔注射2. 5、5、10和20 mg /kg胡椒碱30分钟后注射350 mg / kg毛果芸香碱,胡椒碱可以显著延长首次癫痫发作潜伏期,并减少癫痫发作致死动物数,并且在阿托品与胡椒碱( 2. 5、10 mg /kg) 联合应用组中的抗癫痫作用进一步增加。地西泮( 可以与GABA受体结合,腹腔注射0. 2或0. 5 mg /kg) 与胡椒碱( 1或2mg / kg) 联合用药可以显著延长毛果芸香碱诱导的癫痫潜伏期,这说明胡椒碱的抗癫痫作用与GABA能系统密切相关。

进一步的研究发现,胡椒碱的抗癫痫作用可以被氟马西尼 ( 苯二氮卓受体拮抗剂) 阻断。给予350 mg / kg毛果芸香碱后未经治疗动物的纹状体中多巴胺水平降低,二羟基苯乙酸和高香草酸水平升高,而给予毛果芸香碱后经胡椒碱治疗动物纹状体中的这些物质没有受到影响。而且胡椒碱可以显著增加纹状体内的GABA、甘氨酸及牛磺酸水平,还可以逆转毛果芸香碱诱导的脑内及血清中亚硝酸盐含量升高。在毛果芸香碱诱导的癫痫动物模型中,海马部位的肿 瘤坏死因 子 ( tumor necrosis factors,TNF) -α阳性细胞数目增加,而在提前给予胡椒碱治疗动物的海马中却没有观察到这种现象。总之胡椒碱的抗癫痫作用与其抗炎作用、抗氧化作用及诱导TNF-α含量降低密切相关。

另外一项研究报道了在小鼠中胡椒碱对不同亚型兴奋性氨基酸受体的拮抗作用,结果发现胡椒碱可以显著抑制在小鼠脑室内注入阈剂量的红藻氨酸诱导的癫痫,而对由L-谷氨酸、门冬氨酸和胍丁二酸诱导的癫痫没有对抗作用。在脑室注 入阈剂量( 1 nmol) 的红藻氨酸( 诱导慢性癫痫) 前1小时腹腔注射胡椒碱混悬液,结果发现胡椒碱阻断癫痫的ED50值( 95% 可信区间) 是46( 25 ~ 86) mg /kg[36]。另外,胡椒碱对抑制性氨基酸及对GABA能系统的作用也参与其抗癫痫作用[37]。

另外胡椒碱可以显著增加抗癫痫药苯妥英的AUC( 0 ~ 12 h)( 0至12小时平均血药浓度时间曲线下面级) 、Cmax( 观测到的峰浓度) 、Ka( 吸收速率常数) ,而对Kel( 消除速率常数) 和tmax( 观测到的峰浓度所对应的时间) 没有显著影响。这些结果说明胡椒碱可以通过增加吸收的方式显著提高苯妥英生物利用度[38]。因此,胡椒碱可以通过增加苯妥英的生物利用度而增强其抗癫痫作用。

此外,荜茇果实乙醇提取物中的哌啶和胡椒碱是单胺氧化酶抑制剂,因此荜茇果实还具有抗抑郁的药理学作用[39]。

2. 9 防辐射作用及抑制黑色素作用

研究者在瑞士小鼠中评价了荜茇乙醇提取物的抗辐射作用,结果表明: 该提取物可以使受辐射小鼠体内的谷胱甘肽丙酮酸转氨酶、碱性磷酸酶及肝脏和血清中的脂质过氧化水平升高。该提取物还可以恢复谷胱甘肽水平,为受辐射的动物提供防护作用[40]。荜拨宁酰胺可以抑制由α-黑色素细胞-刺激素、3-异丁基-1-甲基黄嘌呤或原卟啉IX诱导的B16黑色素瘤细胞黑色素产生。c AMP蛋白结合原件是酪氨酸酶的一个关键激活因子,荜茇宁可以通过它来调节黑色素因子信号转导通路,并抑制酪氨酸酶的表达来抑制黑色素产生[8]。荜茇的防辐射及抑制黑色素生成作用,为其作为保健品的开发提供了依据。

3 荜茇的安全性

在急性毒性实验中,没有发现胡椒碱有致死作用,并且在药理药效研究中给予受试动物3 ~5 mg/kg剂量条件下,没有观察到任何病态症状[41]。因为荜茇广泛用于烹饪和传统医学中,一般假定在中等剂量下安全。单剂量口服( 3 g/kg) 和慢性毒性的动物实验研究发现给药90天仍未发现有不良反应。从荜茇果实中提取分离的主要有效成分胡椒碱、荜茇环碱和荜茇宁在小鼠中的LD50值分别为56. 2±3. 0 mg /kg、110. 1±7. 8 mg / kg和115. 3±9. 5 mg / kg。

4 结论

荜茇对多种疾病如癌症、炎症、抑郁症、糖尿病、肥胖症和肝毒性具有较好的疗效。此外,荜茇还具有抗感染、心脏保护及抗辐射所致的损伤作用,并且没有看到关于荜茇及其高剂量提取物的有关致死报道。因此,推断荜茇不仅对多种疾病有效,而且还安全无毒。荜茇容易获得、价格便宜、不良反应少。因此,在本文收集的荜茇的活性作用基础上,可以科学地开展与之相关的其它药理学活性研究。

摘要：由于不良反应较少,中草药在人类健康中的应用越来越多。用于治疗各种疾病的传统中草药数以万计。在这些中草药中,胡椒科植物在治疗人类多种疾病中具有重要作用。荜茇作为传统中草药至今还用于治疗各类疾病如:抗癌、保肝、抗氧化、抗炎、免疫调节、扩张冠状动脉血管、抗菌、抗血小板、抗生育、抗高血脂、减肥、止痛、杀虫、辐射防护、抑制黑色素生成、保护心肌、抗抑郁、抗真菌、抗阿米巴等药理学作用。荜茇及主要有效成分胡椒碱、荜茇环碱和荜茇宁的安全性较好。本文主要综述荜茇的植物化学、药理学作用及安全性方面的研究进展。由于荜茇具有中药的商业、经济及药用价值,对荜茇的详细研究非常有意义。

蒽醌类化合物药理作用研究进度论文 第4篇

蒽醌类具有广泛的抗肿瘤作用，能抑制人体多种肿瘤细胞的增殖和诱导其凋亡，也有抑制癌细胞转移的作用。孙振华等采用不同浓度的大黄素体外作用于人胃腺癌细胞上，结果表明，大黄素体外可以抑制人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖，同时诱导其凋亡，大黄素诱导SGC-7901细胞凋亡可能与其下调Bc1-2蛋白表达有关。结肠癌是最常见的胃肠道恶性肿瘤，以41-65岁发病率最高。潘虹等用大黄素作用于体外培养的结肠癌Lovo细胞, 发现大黄素有明显抑制结肠癌Lovo细胞增殖的作用，且呈时间和计量依赖性。汪有彪等 将不同浓度的大黄素作用于体外培养的膀胱癌BIU-87细胞，发现随大黄素作用时间延长及药物浓度的增加，BIU-87细胞凋亡率随之增加，线粒体跨膜电位下降，作用24小时后，caspase-9活性随药物浓度的增加而增加。也有研究发现，芦荟蒽醌类化合物在非细胞毒性的浓度范围内，在基因和蛋白质水平上有抑制基质金属蛋白酶和RhoB表达的作用，对血管内皮生长因子也有较强的抑制作用，且体外实验研究发现，芦荟蒽醌类化合物可以抑制血管的生长和上皮细胞的迁移，这在防止肿瘤转移方面具有重要的意义。抗病原微生物

蒽醌类化合物具有抗多种病原微生物的作用。王燕等采用微量稀释法对蒽醌类化合物进行7种供试细菌的抑制活性测试, 实验结果显示: 化合物1-羟基-3,6-二甲氧基-9,10-蒽醌和3-羟基-1-甲氧基-2-甲酯基-9,10-蒽醌对多种细菌具有较好的生长抑制作用, 尤其是金黄色葡萄球菌, MIC值均达到0.078ug/mL;化合物7-羟基-1,2-二甲氧基-6-甲基-9,10-蒽醌和虎刺醇对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌显示出与阳性对照环丙沙星相当或者更强的抑制活性。Asma等[6] 研究表明，芦荟凝胶提取物(蒽醌类化合物)对单纯性革兰阴性菌和革兰阳性菌所致的皮肤感染均可起到抑制作用，并且与常规抗生素相比，其抑菌效果更显著。另有研究结果显示，大黄素在体内外都有显著的抗单纯疱疹病毒的作用。抗炎作用

葛钢锋等实验结果表明，大黄提取物有显著降低血清中相关炎症因子CRP、FNF-α和IL-6的含量，缓解组织炎症反应，降低由炎症因子引起的一系列损伤的作用。杨亚珍等[9] 用不同浓度大黄素干预脂多糖诱导的肾小管上皮细胞(TECs)，结果显示，与模型组比较，大黄素干预组TEC中的TLR4 mRNA及膜蛋白的表达明显减弱，TLR4信号通路的下游炎症因子II-6、TNF-α的表达亦明显减弱，下降程度与大黄素浓度相关，提示大黄素可能通过抑制TLR4信号转导通路，从而减轻肾脏局部免疫炎症反应，保护肾功能。也有报道指出，芦荟大黄素可明显减少脂多糖刺激的细胞NO释放，并呈时间和剂量依赖关系，而NO是重要的炎症介质，因此, 抑制NO的释放也就减轻或抑制了炎症反应。抗氧化作用

有些蒽醌类化合物还具有抗氧化作用。Ali等研究表明，在肾组织中，顺铂处理可以使谷胱甘肽GPx、E、SOD、GR、CAT的活性显著降低，大黄素干预后，氧化应激标志物活性显著恢复。袁晓等抗氧化测试实验结果表明，虎杖中蒽醌苷类都具有一定的抗氧化活性，其中大黄素-8-β-D-glu与大黄素-1-β-D-glu抗氧化活性相当，比丁基羟基茴香醚(BHA)强，大黄素甲醚-8-β-D-glu的活性与BHA接近，而游离蒽醌则无明显抗氧化活性。保护心脑血管作用

现有研究表明蒽醌类化合物有保护心脑血管的作用。Heo等研究认为, 大黄素及大黄酸可通过清除氧自由基抑制LIGHT 的单核细胞的转移而起到抗动脉粥样硬化作用。李建生等研究认为, 大黄苷元联合溶栓对微血管基底膜损伤具有保护作用，可降低栓后的颅内出血率和死亡率。孙倩倩等应用大鼠离体心脏缺血/再灌注模型探讨大黄素对心肌的保护作用, 结果表明，大黄素可改善离体大鼠心脏缺血/再灌注损伤, 此作用可能是通过增强心肌的抗氧化能力、激活开放细胞膜与线粒体膜ATP 敏感钾通道而实现的。脑损伤的保护作用

张明等通过培养PC12细胞建立神经细胞缺氧损伤模型得出结论: 大黄素甲醚通过增强神经细胞活性，减少LDH、c-fos蛋白表达，具有抗神经细胞凋亡和神经细胞保护作用，从而能减轻缺氧所致的神经元损伤，保护神经元。另有研究表明，大黄素甲醚可增强抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶活力，减轻钙超载，从而抑制神经细胞凋亡，保护脑组织。防止肾纤维化

金国华等用大黄素处理人白蛋白诱导的HK-2，结果发现大黄素能明显抑制HK-2转分化，从而减少细胞外基质的生成，延缓肾间质纤维化的进展。何劲松等通过建立糖尿病大鼠肾病模型研究表明，大黄素可能具有通过抑制糖尿病大鼠肾脏MCP-1的表达，从而延缓糖尿病肾脏疾病的作用。朱晓玲等研究发现，EMD可通过下调TNF-α诱导的肾小管上皮细胞C3mRNA及蛋白表达水平，抑制肾小管上皮细胞C3的过度产生，减轻肾脏局部的免疫反应，从而保护肾功能，延缓病程的进展。保肝利胆作用

周方等研究认为, 大黄素对胆汁淤积型肝炎有保护作用，其作用机制可能是通过上调肝脏中与胆汁酸代谢相关的转运蛋白P-糖蛋白的表达，以减少胆汁酸及其它有毒化合物在肝脏中的蓄积。张征波发现,大黄素对于非酒精性脂肪肝(NAFLD)脂质沉积具有较好的改善作用, 说明大黄素具有降脂保肝作用。抗补体作用

补体系统是体内重要的免疫防御系统之一，但其过度激活会引发类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。中药虎杖作为常用清热解毒药，对于风湿及类风湿性关节炎等有明显疗效，而这些疾病的病理过程又与补体系统的过度激活有关。研究发现，蒽醌类成分是虎杖的主要抗补体活性成分，其中迷人醇对补体激活的经典和旁路途径都有显著的抑制活性。抗病毒

欧阳东云等研究发现，大黄蒽醌衍生物具有不同水平的体外抗人类免疫缺陷病毒活性，其中以芦荟大黄素抗病毒活性最强。降血脂及抗动脉粥样硬化

Wang 等研究表明，大黄素和大黄素甲醚能降低细胞中低密度脂蛋白胆固醇的含量。其它作用

半夏的药理作用研究 第5篇

关键词：狼毒 药理作用 化学成分 研究进展

中图分类号：R282.7 文献标识码：A文章编号：1672-5336（2014）22-0063-01

狼毒，史载于《神农本草经》，具有杀虫的功效，有一定毒性，分布于中国东北和西北等地区，主治腹胀，结核，心腹疼痛等，又名红狼毒，断肠草。近年来，国内外学者对其作出了大量的研究，从瑞香狼毒中已分离出抗癌及抗肿瘤的有效成分，为了进一步系统化的研究，现综述如下。

1 化学成分研究

1.1 二萜类

当前从狼毒中分离得到许多生理活性二萜成分，Niwa分离出huratoxin，pimelea factor P2，、subtoxin A等，这类成分主要是抗肿瘤的活性物质。其中发现具有抗癌活性的simplexin，尼地吗啉和buratoxin，还发现抗白血病的化合物和抗HIV-1病毒的化合物。此外，还鉴定分离出neostellerin[1]等。其中尼地吗啉的抗癌活性相对于长春新碱和阿霉素要略高。

1.2 黄酮类

从狼毒中分离得到黄酮类成分有异狼毒素，二氢山奈酚，雁皮素A、C，异狼毒素B，荛花醇A，B，槲皮素，二氢山奈酚，瑞香素乙等多种黄酮类化合物。

1.3 香豆素类

经试验证实，从瑞香狼毒中提取分离出来的香豆素类化合物有东莨菪素、伞形花内脂、牛防风素、茴芹香豆素、瑞香苷、新瑞香素、异西瑞香素B等为瑞香狼毒的有效的活性成分。香豆素类一般用于植物生长调节、平滑肌松弛等作用。

1.4 木脂素类

已分离的此类化合物有拉帕酚F、clemastanin B、牛蒡苷、木兰勒宁C、鹅掌楸树脂醇B、（-）-松脂醇、罗汉松树脂醇、（+）-樟树宁、（-）-松脂醇单甲醚、isoh-inokinin、（-）-松脂醇二甲醚（又名桉叶素）、ile-mastanin B、（+）-matairesinol、isohinokinin、（-）-pinoresinol monomethyl ether、syringinoside等。

1.5 挥发油类化合物

杨伟文等利用GC-MS从瑞香狼毒的挥发油中分离出了27种挥发油成分，已鉴定出结构的有12种，含量占精油总量的62.5%。其中含量成分较高的有麝子油醇（占精油总量22.1%）。

1.6 其他

从瑞香狼毒中还可以分离提取出富马酸、多糖、鞣质、蒽苷及三萜类化合物和甾醇类化合物，其中三萜类化合物有白桦酸、甾醇类化合物有松脂醇[2]等。

2 药理作用

2.1 抗癌、抗肿瘤作用

目前瑞香狼毒在抗肿瘤方面的文献报道越来越多，是一种特别有潜质的抗癌药物，具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、阻止细胞分裂等作用；临床上可以提高机体免疫力，用于治疗肺癌、肠癌、胃癌、肝癌等。经证实瑞香狼毒中的尼地吗琳是抗癌的主要活性成分[3]。经瑞香狼毒治疗后的患者其肿块均有不同程度的回缩，提高了患者的生活质量，可以使症状改善。动物实验表明瑞香狼毒抑制小鼠移植性肿瘤，同时对肺癌的抑制作用也较为明显，具有抑制恶性肿瘤浸润性生长功效。孙志刚等研究报道狼毒大戟蛋煎剂有治疗乳腺癌的功效。

2.2 抗病毒、抗菌作用

国内外学者发现由瑞香狼毒分离得到的尼地吗琳等可以抵抗乙型肝炎病毒[4]和艾滋病病毒，瑞香狼毒中提取分离的狼毒苷能抑制金黄色葡萄球菌和真菌的生长，有明显的止痒作用，可以治疗多种皮肤瘙痒性皮肤病，如牛皮癣，疥疮等；还可以治疗阴道炎等妇科疾病，在临床上已被多次证实。在试管内对霍乱弧菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌等有抑制作用。目前临床上报道过瑞香狼毒治愈结核病，考证所用的品种多数为狼毒大戟，说明狼毒大戟也有抑菌作用。

2.3 抗惊厥 、抗癫痫作用

张美妮等首次发现狼毒具有抗癫痫活性，瑞香狼毒可以对抗电休克惊厥发作，延长惊厥发作潜伏期，提高阈值，同时降低死亡率。

2.4 对免疫系统的作用

瑞香狼毒不仅对肿瘤有一定的抑制作用，也有一定的免疫调节作用，同时可以治疗白血病。对小鼠的细胞和体液免疫均有改善作用，能在抗肿瘤抗癌的同时可以提高机体的免疫力。

2.5 其他临床应用

瑞香狼毒还可以治疗慢性气管炎、水肿、疼痛等。

3 毒性研究

狼毒具有较强的刺激性和毒性，可引起皮肤和黏膜炎症、水肿、起泡、充血等；过量服用可致中毒，而出现，头昏，肢体软弱无力，疲倦欲睡，恶心，呕吐，腹部不适，甚至休克等；低剂量服用狼毒后也可导致脂质过氧化等。因此临床使用瑞香狼毒药物时要特别注意。

4 展望

作为一个传统的中药材，其植物资源丰富，特别在抗肿瘤方面疗效显著。目前研究表明瑞香狼毒是一个可以深入研究的药用植物，要将其化学成分和药理作用有机地结合起来为临床研究提供科学依据。由于瑞香狼毒有一定的抗菌杀虫作用，不仅在医疗方面有一定的意义，在我国农业方面也有一定的促进作用。因此将瑞香狼毒开发成农药产品或药品，或与其他药用植物合用，配成复方药剂，代替化学农药或开发成新药，将有广阔的发展前景，在资源可持续发展利用方面具有重要意义。

参考文献

[1]李亚伟，庄丽，席溢，干珠扎布，高清竹，郭红保，江村旺扎，崔箭，庞宗然，阿里穆斯.藏药瑞香狼毒的研究进展[J].中央民族大学学报（自然科学版），2012，04：62-66.

[2]窦洪举，李锋，侯勇跃.狼毒及瑞香狼毒的研究进展[J].畜牧与饲料科学，2013，11：43-48.

[3]冯威健.瑞香狼毒提取物尼地吗啉的抗癌活性[J].中华肿瘤杂志，1995，01：24-26.

[4]陈道峰，杨国红.瑞香狼毒的生物活性成分研究[C].第八届全国中药和天然药物学术研讨会与第五届全国药用植物和植物药学学术研讨会论文集.武汉：第八届全国中药和天然药物学术研讨会与第五届全国药用植物和植物药学学术研讨会，2005.

白英的药理作用研究进展 第6篇

1 抗肿瘤作用

白英对小鼠肉瘤S180、子宫颈癌14、艾氏腹水癌细胞均有抑制作用[4]。

曹济远等[5]发现,白英能明显阻断G2期细胞,且与药物剂量呈正相关。但各个剂量的白英对M期细胞均无明显的直接作用。己有研究结果表明,白英对人体宫颈癌细胞株JTC-26有抑制作用[6]。

施文荣等[7]考查了白英水提取液对人急性旱幼粒细胞白血病HL-60细胞生长的影响,结果显示,白英水提取液在1mgL-1及以上时对人急性旱幼粒细胞白血病HL-60细胞生长有显著的抑制作用,并且,白英提取液对HL-60细胞的生长抑制作用既表现为短时间的细胞杀伤作用,也表现为药物持续作用后的繁殖抑制,说明白英水提取液具有较强的体外抑瘤活性,且其抑瘤活性并不局限于直接的细胞毒作用。

日木学者佐藤昭彦等[7]发现,白英汕鹤草及败酱根对癌细胞抑制率很高,而对正常细胞无影响或影响较少。曹济远等[4]利用细胞融和技术,对上述二种药物进行了提取,发现只有白英是有效的。

单长民等[9]用含2.5mgL-1、5.0mgL-1、10. 0mgL-13种浓度紫杉醇、白英提取物的培养基,培养BEL-7404肝癌细胞系24 h后,细胞即发生形态学变化,出现凋亡小体和梯形DNA,说明白英与紫杉醇一样,能通过促进细胞凋亡,导致肝癌细胞死亡,发挥抗癌作用。它们可能刺激诱发肝癌细胞产生一种主动的、基因指挥下的消亡,诱发bax基因大量表达,抑制bcl-2基因的表达,使bax/ bcl-2蛋白比率增高从而促进细胞凋亡。

村上光太郎[10]实验证明苷类化合物中的(6)(7)(8)(9)在浓度8μg/ml以上时对人体宫颈癌细胞株JTC-26细胞的生长具有100%的抑制效果:(替告皂苷元、新替告皂苷元、薯蓣皂苷元、雅姆皂苷元)-3-O-β-D-砒喃葡萄糖基-(12)-β-D-砒喃半乳糖基(1、2、3、4)的混合物在浓度15μg/ml以上时,对JTC-26细胞的生长具有100%的抑制效果,而呋甾烷-26-O-β-D-砒喃葡萄糖苷(5)却对JTC-26细胞生长没有抑制作用或为负作用,这一有趣的现象和该类物质的毒性分析正在研究中,目前尚未有文献报道。

2 抗过敏作用

Bookyung Kang等[11]研究了白英水提取液(SLAE)对过敏症状的作用。通过小鼠实验结果证明,SLAE对由聚合物48/80导致的过敏性体克抑制率为100%;口服SLAE(0.05mg/g BW )对皮肤过敏症的抑制率为69.3%。另外,SLAE还能抑制由混合物48/80引起的腹腔肥大细胞组织胺的过敏,化合物48/ 80诱导的小鼠腹膜肥大细胞(简作RPMC)组胺释放量也与白英剂量呈正比例,随白英剂量增大,抑制组胺释放作用也增强,且RPMC中cAMP的量较正常情况而言,会随白英剂量增加而明显增加。

Kim HM等[12]研究发现,白英的水提取物和反二稍基苯基化IgE结合,能够有效地抑制皮肤肥大细胞过敏反应。研究还发现,白英水提取物能够撤著地降低L组胺脱羧酶作为信使核糖核酸的水平。Kim HM在随后还发现,经过重组干扰素处理的白英能有效地刺激白鼠腹胶巨噬细胞NO的合成。

3 增强免疫功能

白英生物碱(醇提取物)对机体抗体形成及γ-球蛋白质均有促进作用,可以增强机体非特异免疫功能。白英水提取物及醇提取物均能增加动物机体吞噬细胞的吞噬功能,对促进动物机体的免疫功能具有重要作用。吴亚林[13]等研究表明,干燥白毛藤全草经粉碎、乙醇脱脂后,残渣用热水提取得到2种多糖SL-1、SL-2,用凝胶渗透色谱(GPC)法测定其分子量,生物免疫活性实验证明:白毛藤多糖SL-1、SL-2均在体外具有明显提高正常小鼠胸腺淋巴细胞免疫活性的作用,其中SL-2的作用要强于SL-1。另外,SL-1对正常小鼠胸腺淋巴细胞的作用在40～80 μg/mL达到峰值,而SL-2在80～120 μg/mL达到峰值,且均与用药时间成正比。

4 抑菌作用

白英所含的甾体皂甙能与细菌细胞膜中胆甾醇形成复合物而具有抗菌活性。张亮[14]、王理达[15]研究表明,澳洲茄胺抑制的是细胞膜上麦角醇的合成,与酮康唑、克霉唑的作用相似。孙志良[16]等人的抑菌实验研究表明,在白英的4种提取液中,热水提取液和酸性乙醇提取液对链球菌和葡萄菌等多种细菌具有较强的抑菌作用,可能是由于白英中所含的生物碱对多种细菌具有抑菌作用,而酸性乙醇提取液对大肠杆菌和沙门氏菌的抑菌能力较强。

5 抗炎作用

瑞士Unon等[4]从用于抗炎及治疗创伤的52种传统草药中,优选抑制体内前列腺素生物合成以及血一小板活化因子(PAF)导致的胞吐作用的药物时发现,白英不仅对感冒、风湿、疼痛及中风有较好的疗效,且对PAF导致的胞吐作用抑制率亦高达103%,居于其它草药之首。

6 护肝作用

Kang So Yong[17]研究发现,莨菪亭(7-羟基-6-甲氧基香豆素)作为白英的一种化学成分具有明显的护肝作用。以四氯化碳促活的预先培养的人鼠的肝细胞为筛选方法;莨菪亭的护肝活性最先是通过检测从四氯化碳促活的人鼠的肝细胞释放到培养基中的聚丙酮转氨酶和山梨醇脱氢酶来评估的。实验表明,莨菪亭大大减少了聚丙酮转氨酶和山梨醇脱氢酶的释放,分别达53%和58%,进一步的研究表明,在莨菪亭浓度为10μm/L时,莨菪亭能保留50%的谷胱肽物以及超氧化物歧化酶36%的活性,并同时抑制丙二醛(MDA)的生成。

7 灭钉螺作用

Arnalda Alzerreca、K.Hostettmann[18,19]的实验研究表明,澳洲茄碱具有很强的灭螺能力,而它的甾体皂甙元没有灭螺作用。笔者认为,配糖体使糖苷甾体生物碱具有不同程度的水溶性,从而吸附在螺体上起到杀螺作用。同时研究也表明,糖苷甾体生物碱的灭螺能力与它所带的配糖体类型无关,并且X和Y位子[22]上不管是被O或者被N原子取代都不会影响杀螺活性,均可起到灭血吸虫和肝片血吸虫的作用。这项研究表明,白英的糖苷甾体生物碱和甾体甾甙具有开发天然灭螺剂的潜在价值。

8 毒理活性

白英同其它茄科植物一样,体内普遍含有一种有毒性、有异味的糖苷生物碱,含量超过一定域值时有中毒或致畸危险。白英果实能引起小猪先天颅面畸形,而且发生率高,服用未成熟果实后会呈现毒性发应[20]。它们的毒性可归结为两点,一是抑制中枢神经系统胆碱酯酶活性,二是破坏细胞膜从而导致消化系统和其它器官的损坏。Valentyna N. Arkhypova等[21]研究发现,服用糖甙生物碱中毒后出现呼吸减弱、精神错乱和昏迷症状是由于甾体生物碱抑止胆碱脂酶活性的缘故。同时,由于皂甙有使红细胞破裂的作用,因此具有溶血性。皂甙的溶血作用与分子结构有密切的关系,有无溶血作用与皂甙元有关,而溶血作用的强与弱则与糖部分有关[22]。

9 结语

我国传统中药材白英具有显著的药理活性,在现代临床上有着广泛的应用。目前,现代化学和药理研究已部分阐明了其化学成分和临床应用之间的联系,如白英中所含的甾体生物碱主要为番茄烯胺、a-苦茄碱等,与抗细菌、病毒和肿瘤密切相关;皂甙主要含替告皂甙元和雅姆皂甙元,均具有抗真菌作用;白英多糖能增强免疫功能。但是,很多活性成分,如预防和治疗过敏等成分仍未被确定,对其化学成分还缺乏系统研究,很多药理研究的作用机制尚不明确。因此,对白英的药理作用进行深入研究,进一步阐明其活性成分分子结构特点与药效之间的关系,明确其药物作用机制,对于指导临床用药和新药开发是非常必要的。

摘要：目的:对中药白英的药理作用研究进展作一综述。方法:按照白英药理作用进行分类综述,并加以总结。结果:白英含有多种药理作用,具有抗肿瘤、抗过敏、增强免疫力、抑菌、抗炎、护肝、灭钉螺和毒理活性等药理作用,在临床上作为常用抗癌中草药。结论:为中药白英的研究与开发提供了参考。

胆石通胶囊的药理作用研究 第7篇

1 主要成分的药理作用

1.1 蒲公英

蒲公英别名为凫公英 (《千金方》) 、耩褥草 (《唐本草》) 、孛孛丁菜、黄花苗、白鼓丁 (《野菜谱》) 、真痰草、狗乳草 (《纲目》) 、奶汁草 (《本经逢原》) 、残飞坠 (《生草药性备要》) 、羊奶奶草 (《本草正义》) 、黄花三七 (《杭州药植志》) 、婆婆丁 (辽宁) 、仆公罂 (《本草图经集》等。蒲公英属菊科多年生草本植物, 其含有蛋白质、脂肪、蒲公英素、胆碱、有机酸、碳水化合物、微量元素及维生素等。蒲公英具有利尿、缓泻、退黄疸、利胆等功效。蒲公英常用于流行性腮腺炎、乳痈肿痛、急性阑尾炎、痈疖疔疮、疔毒疮肿、急性扁桃体炎, 急性支气管炎等。《本草述》记载:“蒲公英, 甘而微余苦, 是甘平而兼有微寒者也。希雍有曰:甘平之剂点朗肝肾。昧此一语, 则知其入胃而兼入肝肾矣, 不然, 安能凉血、乌须发, 以合于冲任之血脏乎?即是思之, 则东垣所谓肾经必用者, 尤当推而广之, 不当止以前所主治尽之也。”蒲公英具有抗病原微生物、保肝、利胆、抗胃溃疡等药理作用。

1.2 水线草

水线草又名伞房花耳草, 为茜草科植物。水线草含有甾醇 (β-谷甾醇、Y-谷甾醇、豆甾醇) 、内酯、酚性成分、黄酮类, 脂肪酸 (硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚麻酸) 等成分。水线草具有清热解毒的功效。水线草主要用于治疟疾、肠痈、肿毒、烫伤等。

1.3 绵茵陈

绵茵陈具有清湿热、退黄疸等功效。绵茵陈用于黄疸尿少、湿疮瘙痒、传染性黄疸型肝炎等。《伤寒论》记载:“治阳明病, 但头汗出, 身无汗, 剂颈而还, 小便不利, 渴引水浆, 瘀热在里, 身发黄者:茵陈蒿六两, 栀子十四枚 (擘) , 大黄二两 (去皮) 。以水一斗二升, 先煮茵陈, 减六升, 内二味, 煮取三升, 去滓分三服。小便当利, 尿如皂角汁状。”

1.4 广金钱草

广金钱草具有排石、抗炎、松弛血管平滑肌作用。广金钱草含有山奈酚 (kaempferol) 、3, 2', 4', 6`, 四羟基-4, 3`-二甲氧基查尔酮 (3, 2', 4', 6`, tetrahydroxy-4、山奈酚-3-O-葡萄糖甙 (kaempferol-3-0-glucoside) 、山亲酚-3-O-芸香糖甙 (kaempferol-3-O-rutinoside) 等。广东中药》记载:“平肝火, 利水, 通淋, 清湿热。治肾结石, 睾丸炎, 吐血, 肝热黄疸, 痰火核, 肺爆。”

1.5 枳壳

枳壳为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种的干燥未成熟果实。枳壳具有增加冠脉流量、增加肾血流血、利尿、抗变态反应等药理作用。《本草纲目》记载:“枳实、枳壳, 气味功用俱同, 上世亦无分别, 魏、晋以来, 始分实、壳之用。洁古张氏, 东垣李氏, 又分治高治下之说。大抵其功皆能利气, 气下则痰喘止, 气行则痞胀消, 气通则痛刺止, 气利则后重除, 故以枳实利胸膈, 枳壳利肠胃, 然张仲景治胸痹痞满, 以枳实为要药, 诸方治下血痔痢, 大肠秘塞, 里急后重, 又以枳壳为通用, 则枳实不独治下, 而枳壳不独治高也。盖自飞门至魄门, 皆肺主之, 三焦相通, 一气而巳, 则二物分之可也, 不分亦无伤。”枳壳具有破气、行痰、消积等功效。枳壳常用于治胸膈痰滞、胸痞、食积、呕逆、脱肛、子宫脱垂等。

1.6 柴胡

柴胡具有透表泄热、疏肝解郁、升举阳气等功效。柴胡用于感冒发热、寒热往来、疟疾、脱肛、子宫脱落、月经不调等。柴胡始载于《神农本草经》, 列为上品。柴胡中含有长叶薄荷酮 (Pulegone) 、玛索依内酯 (Messoia lactone) 、亚麻酸 (Linolenic acid) 、α-荜澄茄油烯 (α-Cubebene) 、十六酸 (Hexade-canoic acid) 、戊酸 (Pentanic acid) 、2-庚烯酸 (2-Heptenic acid) 、2-辛烯酸 (2-Octenic acid) 、2-壬烯酸 (2-Nonenic acid) 、百里酚 (Thymol) 、γ-庚酸内酯 (γ-Heptalactone) 、γ-辛酸内酯 (γ-Decalac-tone) 、棕榈酸 (Palmitic acid) 、柴胡醇 (Bupleurumol) 等。柴胡具有解热、抗炎、促进免疫功能、抗肝损伤、抗辐射损伤等药理作用。《本草求真》记载:“柴胡能治五痨, 必其诸脏诸腑, 其痨挟有实热者, 暂可用其解散 (实热是外邪内郁而实) 。真虚而挟实热, 亦当酌其所宜。虽引清阳之气左旋上行, 然升中有散, 若无归、耆同投, 其散滋甚。虚热不可寒, 血衰火毒者不可操, 岂容误哉?兼之性滑善通, 凡溏泄大便者, 当善用之。”

1.7 黄芩

黄芩为唇形科植物黄芩的根。黄芩具有清热燥湿、凉血安胎、解毒等功效。黄芩常用于上呼吸道感染、肺热咳嗽、湿热黄胆、肺炎、痢疾、咳血、目赤、胎动不安、高血压等。黄芩具有抗菌、抗病毒、抗炎、调节免疫功能、解热、镇静、保肝、利胆等药理作用[1,2,3,4,5,6,7,8,9,10]。《本草图经》记载:“张仲景治伤寒心下痞满, 泻心汤四方皆用黄芩, 以其主诸热, 利小肠故也。又太阳病下之利不止, 有葛根黄芩黄连汤;及主妊娠安胎散, 亦多用黄芩。”

2 胆石通胶囊的药理作用

胆石通胶囊为治肝胆湿热所致右胁痛、口苦口粘、胆道炎属肝胆湿热证者的有效成药。茵陈清热利湿、利胆退黄, 金钱草利胆排石为方中主药;黄芩清热燥湿, 枳壳行气止痛为辅药;水线草清热解毒, 溪黄草利湿解毒共为佐使。胆石通胶囊具有清热利湿、利胆排石等功效。

参考文献

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中药黄芩药理作用的研究进展 第8篇

1 抗病原体作用

黄芩具有的广谱抗菌、抗病毒作用, 姚干等[1]采用体内、外实验方法研究表明芩栀胶囊 (黄芩、栀子) 可明显延长甲、乙型流感病毒、肺炎双球菌感染小鼠的存活天数, 提高感染小鼠存活率, 逆转感染小鼠的肺炎性病变, 并对表葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、奇变杆菌、变形杆菌、板畸杆菌等17种细菌具有较强的抑菌作用。张道广等[2]通过考察黄芩多糖对猪生殖和呼吸系统综合征病毒在传代细胞系MARC2145细胞中增殖的影响, 证明黄芩多糖可在细胞水平抑制病毒增殖。徐珊等[3]采用体外细胞培养, 对黄芩茎叶活性部位 (SLSBGAF) 的抗病毒作用进行研究, 结果表明SLSBGAF对流感病毒、副流感病毒、柯萨奇病毒等10种病毒所致细胞病变有明显的抑制作用。杨洁、刘萍[4]同样用体外细胞培养证明了黄芩提取物及其含药血清具有抑制呼吸道合胞病毒在Hep-2细胞内复制的作用。高雷等[5]研究发现黄芩苷体外对流感甲型病毒和柯萨奇B3型病毒感染, 有抑制细胞病变的作用。近年来比较受关注的是黄芩抗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的作用。Qian Wang[6]等在体外对黄芩苷-锌复合物的抗HIV-1活性进行研究, 结果表明, 黄芩苷-锌复合物有较低的细胞毒性和较高的抗HIV-1活性, 并且能有效的抑制重组子逆转录和HIV-1进入宿主细胞。这些研究从开发角度和研究思路上对深入的工作有很好的启示。

2 抗炎、镇痛、抗过敏作用

王丽娟等[7]应用热板刺激法、扭体法和二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验模型观察了黄芩的抗炎镇痛作用, 证明了黄芩能明显延长小鼠对热刺激反应的潜伏期, 抑制腹腔注射醋酸溶液所致的小鼠扭体反应, 可使二甲苯所致小鼠耳廓肿胀程度明显减轻。陈曦等[8]用完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎模型, 研究发现黄芩及黄芩和氨基葡萄糖软骨素 (Glucosamine Chondroitin.GC) 联合用药, 不仅明显抑制佐剂性关节炎大鼠的继发性足肿胀, 对继发性反应的全身症状也有明显的改善作用, 说明黄芩不仅对非特异性炎症反应有效, 对免疫性炎症也有一定的治疗作用。陈敬国等[9]在一般治疗方案基础上加用黄芩苷治疗全身炎症反应综合征患儿60例, 结果显示其可抑制增加的白细胞介素 (IL-6) 的合成, 对全身炎症反应综合征有较好的治疗作用。此外, 人们对黄芩苷抗炎机理的研究也有深入。体外实验[10]证明了黄芩甲醇提取物SBM可通过抑制免疫细胞的功能及促炎因子的产生而发挥抗炎作用。Kyung Jin Woo等[11]用Raw264.7细胞建立脂多糖诱导的炎症模型, 研究黄芩素和黄芩苷抗炎的可能机理, 发现黄芩素通过抑制COX-2基因表达, 阻止C/EBPb DNA结合的活性从而起到抑制炎症作用。张涛等[12]通过体外培养RIMMVECs, 观察黄芩苷等中药成分对LPS损伤RIMMVECs表达ICAM-1的调节, 结果表明, 黄芩苷等中药成分能够在一定程度上减弱LPS诱导的ICAM-1强阳性表达, 其抗炎作用与其下调ICAM-1的表达密切相关。李会英等[13]通过细胞培养的方法, 研究黄芩苷对脂多糖 (LPS) 刺激人牙周膜成纤维细胞 (HPLFs) 分泌肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的影响, 结果表明黄芩苷对LPS刺激HPLFs合成和分泌TNF-α有显著抑制作用, 与地塞米松抗炎效果相近, 作用机制与其抑制TNF-α等炎性细胞因子过度产生有关。丁亚春等[14]研究黄芩苷与甘草甜素合用对实验性哮喘豚鼠的影响, 结果显示黄芩苷与甘草甜素合用能明显延长引喘潜伏期, 降低血清NO及iNOS水平, 对豚鼠哮喘具有明显改善作用。华晓东等[15]灌胃给予小鼠黄芩素, 在2, 4-二硝基氯苯致小鼠迟发型变态反应、豚鼠Forssman皮肤血管炎症反应、小鼠同种被动皮肤过敏反应实验, 以及低分子右旋糖酐致小鼠瘙痒、组织胺致豚鼠足痒实验、豚鼠离体回肠收缩实验和二甲苯致小鼠耳肿实验中, 证明了黄芩素具有明显的抗过敏、拮抗组胺和一定的抗炎作用。研究黄芩苷的脱敏作用机理, 发现主要是抑制巯氢基酶的活化并防止肥大 (嗜碱性) 细胞脱颗粒以及组织胺、5-羟色胺等介质的释放, 同时还具有降低毛细血管通透性的作用。

3 对免疫系统的影响

曾光等[16]以刀豆蛋白A (ConA) 或佛波醇酯 (PMA) 加离子霉素诱导小鼠淋巴细胞中T细胞增殖, 并利用ConA或PMA诱导T细胞激活, 观察黄芩苷对其的影响, 结果表明黄芩苷可以显著抑制多克隆刺激剂ConA或PMA介导的小鼠T细胞的活化和增殖。王敏等[17]用MTT比色法检测不同浓度黄芩苷单独作用及其与丝裂原 (ConA, LPS) 共同作用对小鼠T、B淋巴细胞增殖作用的影响, 结果说明黄芩苷能显著促进小鼠T、B淋巴细胞增殖, 并与ConA、LPS对T、B淋巴细胞有协同刺激作用。

4 保肝作用

陈忻等[18]观察发现黄芩苷能显著减轻BCG和LPS所造成的免疫性肝损伤小鼠ALT、AST的升高, 减轻肝细胞坏死, 促进枯否氏细胞以及肝细胞的增生;能显著减轻乙酰氨基酚致肝损伤引起的谷胱甘肽降低和肝脂质过氧化的损伤, 认为抗氧化可能是其保肝降酶作用的重要机理之一。李海燕等[19]研究发现黄芩苷可明显降低扑热息痛所致肝损伤小鼠血清中丙二醛 (MDA) 含量, 提高超氧化物歧化酶 (SOD) 和还原性谷胱甘肽 (SGH) 活性, 并对肝损伤有明显的保护作用。Sang-Won Parkl等[20]的研究显示黄芩苷对四氯化碳诱发的急性肝损伤小鼠有保护作用, 其机理可能与诱导血红素氧合酶-1的表达以及抑制促炎症介质有关。

5 抗氧化、抗自由基损伤作用

黄芩的主要成分中黄芩苷和黄芩素是有效的抗氧化剂, 可预防诸如氢过氧化物酶、超氧化物阴离子等氧自由基引起的成纤维细胞的损伤[21]。苏宁等[22]研究显示黄芩苷可使糖尿病肾病 (DN) 大鼠肾组织中SOD和GSH-PX活性升高, 并且能延缓DN的发展进程, 表明其作用机制可能与提高肾脏抗氧化系统功能, 从而减轻DN肾脏局部氧化应激反应有关。王富玉[23]在体外培养乳鼠心肌细胞建立缺氧/复氧损伤模型上, 观察到黄芩苷降低了MDA含量, 升高心肌细胞SOD活性, 并增加心肌细胞活力, 对缺氧/复氧损伤所致心肌细胞有保护作用, 说明其保护机制可能与抗氧化、抗自由基有关。

黄芩中的主要有效成分黄芩苷具有黄酮类母核, 可以与金属离子形成配合物。一方面, 体外的实验证明形成的金属离子配合物具有药理活性, 从而影响黄芩苷的抗氧化作用。武荣兰等[24]通过紫外-可见光谱法研究发现, Cu2+、Fe2+、Al3+、Mn2+、Zn2+、Ni2+6种金属离子均可增强黄芩苷抑制超氧阴离子自由基生成的活性, 对黄芩苷的抗氧性具有促进作用。陈忻等[25]通过观察黄芩苷对Fe2+-半胱氨酸致小鼠肝微粒体脂质过氧化的影响发现, 黄芩苷可显著抑制肝微粒体脂质过氧化, 且随黄芩苷浓度增加 (0.005~50 nmol/L) 抑制作用加强, 认为这种作用可能是黄芩苷通过与Fe2+发生络合, 降低反应体系中Fe2+游离浓度而实现的。又如Yan Zhang等[26]给予铁-葡聚糖诱导铁超载小鼠含有黄芩苷或槲皮素的饲料 (1%w/w) 45天, 发现铁超载诱发的肝脏脂质过氧化和蛋白氧化水平显著降低, 血清非血红素铁水平升高, 铁的排泄增加并从粪便排出。体外研究还证明, 黄芩苷和槲皮素都可以使铁从蛋白中释放。这些结果表明, 除了具有抗氧化活性外, 两种黄酮类成分还可以使铁从肝中释放, 最终通过粪便排泄到体外。黄芩苷与铁离子螯合作用所给予的提示, 预示其可能在与铁积聚有关的一些疾病治疗的研究中具有潜力, 如阿尔茨海默病、帕金森病等。

6 对中枢神经系统的作用

陈忻等[27,28]在鱼藤酮帕金森病大鼠模型上, 观察到黄芩苷能阻止鱼藤酮导致的纹状体DA含量的降低, 使纹状体多巴胺保持正常水平, 说明黄芩苷对鱼藤酮致PD大鼠黑质纹状体多巴胺能神经有保护作用;在MPTP小鼠帕金森病模型上, 发现黄芩苷可以防止由MPTP引起的小鼠黑质多巴胺能神经细胞的丢失以及纹状体DA含量的降低, 并显著升高小鼠脑内GSH水平, 认为黄芩苷预防给药对MPTP致帕金森小鼠有保护作用。刘平等[29]通过对实验性脑出血大鼠脑损伤模型的研究发现, 黄芩苷可以使大鼠脑内NO和NOS含量显著降低, 表明黄芩苷具有抑制NOS活性, 进而降低NO活性, 减轻其高浓度引起的神经细胞毒性, 对神经细胞起到保护作用。张仁良等[30]观察了黄芩苷对大鼠脑缺血-再灌注损伤时花生四烯酸代谢的影响, 结果表明黄芩苷抑制脑缺血-再灌注损伤时细胞内钙超载引起的5-LOX转位表达, 从而减少cys-LT的合成, 减轻血脑屏障的破坏。有研究[31]显示黄芩苷能降低MCAO模型大鼠的神经功能缺损评分, 升高缺血侧脑组织中SOD、GSH-Px、CAT的含量, 降低MDA的含量, 说明其对局灶性脑缺血大鼠的神经功能具有保护作用, 其作用机制可能与其减少氧化损伤有关。刘萍等[32,33]的研究表明黄芩苷对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有明显保护作用, 其作用机制可能与黄芩苷降低神经细胞内Ca2+含量, 抑制caspase-3表达, 促进HSP70表达, 从而发挥抗凋亡作用。熊娟等[34]研究发现黄芩苷能显著降低缺血再灌注后脑梗塞体积, 改善神经功能状态, 降低脑组织MDA、NO含量、血脑屏障通透性和脑水肿程度, 升高SOD活性并降低MPO活性, 显示对大鼠脑缺血再灌注损伤具有明显的保护作用, 其机理与其清除氧自由基、抗炎和减轻脑水肿有关。

除大量体内实验外, 体外细胞培养也同样证明黄芩有神经保护作用。朱陵群等[35]用缺氧-复氧结合缺糖-复糖的方法攻击SH-SY5Y神经细胞, 模拟人体神经细胞的缺血-再灌注损伤, 观察黄芩苷对此损伤的治疗作用, 结果显示黄芩苷可以显著减轻由损伤造成的SH-SY5Y细胞线粒体的活性下降和凋亡率明显上升现象, 从而对缺氧、缺糖-再灌注损伤的神经细胞起到保护作用。

神经前体细胞 (NPC) 具有在成体中枢神经系统中分化为神经元的能力, 在很多实验性大脑损伤模型中, 均可出现NPC的增生和迁移, 但依靠自身代偿机制到达损伤部位的内源性NPC数量不足以满足损伤修复的需要。石田寅夫[36]等用Wistar大鼠双侧大脑皮质为标本, 培养星形胶质细胞, 采用聚合酶链式反应方法检测趋化因子mRNA的表达, 结果显示黄芩苷处理的缺氧星形胶质细胞能促进NPC的迁移, 说明其具有促进神经分化的潜在能力。此外, 还有研究发现高剂量黄芩苷可以明显促进神经干细胞向神经元分化, 同时抑制其向星形胶质细胞分化[37]。这些结果令人鼓舞, 预示着其在促进神经再生方面的研究价值。

7 抗肿瘤作用

新近的研究显示黄芩具有广泛的抗肿瘤活性, 李宏捷等[38]采用体内、外两种方法对黄芩苷抗肿瘤作用进行了研究, 结果显示黄芩苷对体外培养的人Eca-109、KB、CL-187细胞具有抑制作用, 对小鼠H22肝癌、S180实体瘤的生长也有抑制作用, 可使移植小鼠的瘤重减轻, 肿瘤抑制率提高, 提示黄芩苷具有一定的抗肿瘤作用。匡菊香[39]选用人黑色素瘤A375细胞进行体外培养, 以不同浓度的黄芩苷分别处理黑色素瘤A375细胞, 结果表明黄芩苷对人黑色素瘤A375细胞具有明显抑制作用。张转建等[40]观察了不同浓度的黄芩苷处理胃癌细胞株SGC-7972的凋亡情况, 证明了黄芩苷能诱导胃癌细胞凋亡, 并明显抑制癌细胞增殖, 具有抗肿瘤作用。张学武等[41]用MTT比色法观察黄芩苷抑制肝癌HepG-2细胞增殖, 用流式细胞仪检测黄芩苷对HepG-2细胞期分布的影响, 结果显示黄芩苷可抑制肝癌HepG-2细胞增殖, 其作用具有时间和浓度依赖性;还可诱导细胞凋亡, 同时改变细胞周期分布, 从而抑制细胞增殖。

Ziyi Sun等[42]运用电化学方法对黄芩苷进行研究, 其结果显示黄芩苷可以通过嵌插作用与DNA结合。Xin CHEN等[43]的研究发现黄芩苷对H2O2诱导的NIH3T3小鼠成纤维细胞DNA单链断裂具有促进修复的作用。这些结果提示黄芩苷与DNA的相互作用也可能是值得深入研究的方向。

多糖免疫药理作用的研究进展 第9篇

1免疫药理作用

1.1对免疫器官的影响

应用黄芪多糖 (APS) 、香菇多糖及复方多糖作为油乳苗佐剂, 从免疫器官的重量及免疫器官重与体重之比来看, 均有显著的增效作用APS能促进鸡脾等免疫器官的发育, 提高免疫活性, 增强免疫器官重量, 能使环磷酰胺所造成的免疫抑制转至正常水平。APS能显著促进鸡脾和法氏囊的发育, 不但可以促进机体正常免疫器官的发育和免疫活性细胞的生成, 提高免疫活性, 而且能抗免疫抑制剂对免疫器官的损害或修复受损的免疫器官, 使免疫器官的组织结构恢复正常水平, 维持机体的正常免疫机能。

1.2对体液免疫的影响

香菇多糖和黄芪多糖能提高感染艾美尔球虫后的细胞和体液免疫, 感染后14和21天的IgA, IgM和第21天IgG的总平均数明显高于对照组, 盲肠粘膜抗体的生成、脾细胞、T、B细胞数也有所增加[4]。Yong Ook Kim等人[5]发现一种来自海洋生物的多糖能增加多克隆IgM抗体的生成。黄芪多糖能使免疫抑制的小鼠血中的GPT含量降低, 而CHOL明显升高, 此结果表明黄芪多糖具有较明显的免疫增强作用。通过流氏细胞仪和共焦激光扫描显微镜分析, 荧光标记的黄芪多糖能选择性连接鼠B细胞、巨噬细胞和人肿瘤细胞链THP-1。能有效刺激有变异分子TLR4而不能信号转导的C3H/HeJ老鼠的脾细胞增殖。表明APS与TLR4是以非依赖方式通过膜抗原激活B细胞, 二者存在直接交互连接。黄芪多糖、淫羊藿多糖 (EPS) 都对ND疫苗有很好的免疫增强作用, 对疫苗诱导的体液免疫有显著的增强作用, 可使血清特异性抗体效价明显增高。

1.3对免疫细胞影响

1.3.1激活T细胞和B细胞

黄芪多糖能使运用环磷酰胺后外周血中淋巴细胞总数、淋巴细胞百分含量、ANAE阳性淋巴细胞百分率和新城疫HI抗体水平等几个下降的指标回升。大枣多糖对免疫抑制模型小鼠低下的免疫功能有好的提升作用, 可促进脾细胞对IL-2的分泌和产生, 提高其活性;降低血清可溶性IL-2的水平, 间接提高IL-2活性的发挥。研究发现通过MHCII内吞途径递呈给T细胞而发挥重要免疫反应。

1.3.2激活单核巨噬细胞

高分子量多糖 (分子量为200KDa和680KDa) 具有有效地免疫调节活性, 能使巨噬细胞加剧呼吸爆发, 直接诱导一氧化氮合酶 (NOS) 刺激NO生成, 且诱导巨噬细胞分泌IL-1, IL-6, TNF-α, IL-12, IL-10。表明是通过单核巨噬细胞系统发挥免疫功能的[13]。当归多糖可能通过提高巨噬细胞i NOS的活性而增加NO的释放量, 促进巨噬细胞释放NO、TNF-α及ROS等细胞效应分子, 并可通过作用于巨噬细胞而促进TNF-α的分泌, 发挥间接的抗肿瘤免疫作用。Gabriel Biringanine等发现不同方法提取的车前子多糖都是通过激活巨噬细胞而刺激NO和TNF-α的产生而发挥免疫调节作用的。

1.3.3激活自然杀伤细胞 (NK细胞) 和淋巴因子激活的杀伤细胞 (LAK细胞)

对鼻烟癌患者结合放射疗法注射人参多糖, NK、LAK细胞活性及外周血T3, T4值均与对照组存在显著差异。人参多糖与r IL-2连用能增强LAK活性且诱导细胞因子产生。如在环磷酰胺化疗前给予香菇多糖7天, 脾细胞总数和NK、LAK细胞活性均较环磷酰胺单独治疗组高。给小鼠腹腔注射枸杞多糖可以显著增强NK细胞的杀伤功能, 并能部分对抗环磷酰胺对小鼠NK细胞的抑制作用。

1.3.4对DC细胞的影响

多糖GL-PS能增加DC表面的CD11c和I-A/I-E分子的协同表达, 提高DC细胞内IL-12p40的m MRNA表达, 增加培养基表面IL-12 p40蛋白质产生, 增加成熟DC细胞诱导混合淋巴细胞培养中的淋巴细胞增值。

1.3.5对红细胞免疫的影响

两种蘑菇多糖和黄芪多糖对感染艾美尔球虫后红细胞玫瑰花环形成细胞 (ERFC) (第14和21天) 和红细胞抗体补体细胞 (EAC) (第14天) 的总平均数显著高于对照组。枸杞多糖对小鼠红细胞C3b受体花环率及红细胞免疫复合物 (RBC-IC) 花环率的形成有明显促进作用, 说明LBP能明显增强小鼠红细胞膜活性及粘附能力, 即对小鼠红细胞免疫功能有增强作用中药多糖提高红细胞受体花环率且经10%单抗阻断后明显下降, 与对照组相比差异显著, 说明是通过改变红细胞膜相CD35的免疫活性而实现的。其机制可能与中药多糖是一种含糖蛋白类物质, 而红细胞膜相CD35是一种糖蛋白受体有关。黄芪多糖和香菇多糖对雏鸡红细胞免疫功能具有继发性增强作用。二者作用于v MDV人工感染雏鸡, 增强红细胞CR1的活性及清除循环免疫复合物 (CIC) 的能力, 从而增强红细胞免疫功能。

1.4激活补体系统

香菇多糖能激活补体系统的经典途径和替代途径, 增加巨噬细胞非特异性细胞毒, 并增加中性白细胞对肿瘤节的浸润, 促使机体因肿瘤而引起的体内平衡失调的恢复。研究发现两种药用植物多糖GOA1和GOA2能激活补体系统和白细胞, 与补体聚集活性存在显著的剂量依赖关系, 且诱导巨噬细胞、T细胞、NK细胞的趋药性。

1.5参与调节神经-内分泌-免疫 (NIM) 网络

NIM网络是发挥整体调节的主要环节, 结果表明, 枸杞多糖在增强大鼠脾细胞增殖反应的同时, 使脾脏去甲肾上腺素含量明显下降, 下丘脑去甲肾上腺素、多巴胺及5-羟色胺的含量降低, 5-羟吲哚乙酸升高;此外, 血浆皮质酮水平下降.提示枸杞多糖对免疫功能的影响不单是作用于免疫系统, 也作用于神经内分泌免疫调节网络。

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半夏的药理作用研究 第10篇

【中图分类号】R284.2 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484（2012）08-0596-02

冬虫夏草作为一种传统的名贵中药材，不但对人体各种脏器的功能具有调节作用，还存在某些直接抗病和辅助治疗的功效，因此它的开发利用倍受世人的极大关注。本文从现代医学的角度，就冬虫夏草有效成分药理作用方面的研究作一综述，以进一步加深传统医学有关冬虫夏草“益肾壮阳，补肺平喘，止血化痰”功效的理解和认识。

1 冬虫夏草的主要化学成分

冬虫夏草内包括水分lO.84％，粗蛋白25.32％，粗纤维18.55％，碳水化合物28．9％，灰分4.1％，脂肪8.4％等，其有效成分概括起来主要有核苷类化合物（腺苷、尿苷、鸟苷)、多糖类成分（D一甘露糖、D一半乳糖和D一葡萄糖等），其克分子比值为1.0：2.7：1.8，并且通过药理实验验证了CHWP的降血糖作用。

1.1 甾醇、糖醇类成分 20世纪80年代初，我国学者从冬虫夏草、凉山冬虫夏草、亚香棒冬虫夏草中已分离出麦角甾醇、麦角甾醇过氧化物、麦角甾醇一B—D吡哺葡萄糖苷、2，2一二羟基麦角甾醇、B一谷甾醇、D一甘露醇和蕈糖。吕瑞绵等[2]从西藏产冬虫夏草中分离得到了蕈糖、甘露糖等糖醇类及麦角甾醇。其中蕈糖成分此前从未见在冬虫夏草中报道。郦皆秀等[8]从西藏产冬虫夏草的石油醚部分分离得到胆甾醇、B一谷甾醇和麦角甾醇及其氧化物；肖永庆等[9]从冬虫夏草的乙醚提取物中分离得到胆甾醇软脂酸酯、麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物以及D一甘露醇。

1.2 氨基酸成分 冬虫夏草中含蛋白质20.06％--26.40％，由天门冬、苏、丝、谷、脯、甘、缬、蛋、异亮、酪、苯丙、赖、组、胱、半胱、色氨酸等16种氨基酸组成。水解氨基酸含量报道不一，多数报道含量为20％--25％，最少含量为5.53％。最多含量为39.22％，以谷氨酸、精氨酸、天门冬氨酸的总含量为最高，以精氨酸、谷氨酸、色氨酸及酪氨酸等为药理学主要成分。马骁驰等[10]研究了沈阳产蛹冬虫夏草培养液的化学成分，并从中分离得到环苯丙氨酸一脯氨酸、环缬氨酸一脯氨酸、环亮氨酸一脯氨酸和环丙氨酸一脯氨酸。

2 冬虫夏草的其它化学成分

2.1脂肪酸、酯、烷烃 从冬虫夏草中分离鉴定了12个脂肪酸成分，其中4个主要成分为软脂酸、硬脂酸、油酸、亚油酸和一个微量的十七烷酸。对冬虫夏草弱极性部分化学成分进行研究。确定了8种脂肪酸，4种烷烃，一个三烷基取代苯酚，1个烯醇和1个烯醛。

2.2维生素类成分 冬虫夏草中含有抗坏血酸、核黄素、硫胺索等维生素[11]，还含有维生素B1，维生素B2，维生素B12，维生素C、烟酸和烟酰胺等[12]。

2.3多胺类成分 腐胺、精胺、精眯，l，3一二氨基丙烷、尸胺、类精眯等。

2.4无机元素 冬虫夏草中含有不少于37种无机元素，其中磷、镁含量最高。有报道称冬虫夏草的抗癌作用与含磷、钴、铁、铜等有关[13]。

2.5其它 冬虫夏草中含粗纤维素18.55％，灰分4.1％，水分10.84％，还含有磷脂酰胆碱及咖啡因等[8.11]。

3 冬虫夏草的药理作用

3.1 免疫调節 冬虫夏草的免疫调节功能在多种疾病的防治中发挥了很重要作用，既是细胞免疫调节剂，同时又有体液免疫调节作用。通过调节既可减轻或制止细胞免疫功能紊乱状态，又可降低IgG1／IgG3比值，制止由以上两种因素引起的免疫复合物形成；冬虫夏草还可以抑制免疫细胞分泌机制，抑制活化肺泡巨噬细胞释放中性粒细胞趋化因子，通过细胞免疫调节，减少变态反应过程中纤维蛋白、肺泡巨噬细胞源性生长因子、血小板衍生生长因子的产生，削弱活化型T4淋巴细胞分泌单核细胞趋化因子，延缓中性粒细胞分泌胶原酶，及延缓弹性硬蛋白酶的释放；虫草多糖在增强免疫能力过程中扮演重要角色。冬虫夏草子实体及菌丝体能使动物脾重增加，网状内皮系统功能增强，增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力。提高机体免疫功能。龚晓键等【14】采用碳粒廓清法，用二硝基氟苯诱导小鼠迟发性变态反应，观察冬虫夏草对非特异性和特异性免疫功能的影响。结果表明，冬虫夏草胞内及胞外多糖能显著增加碳粒廓清指数及吞噬指数，增强单核巨噬细胞的吞噬功能；降低同种异型抗原诱导的迟发型超敏反应及混合淋巴细胞反应，延长小鼠同种异体移植皮片的存活时间。能使大鼠枯否氏细胞内诱生的白细胞介素一1(IL一1)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)的含量显著提高。虫草具有促进T和B淋巴细胞增殖作用，明显抑制小鼠脾细胞对刀豆蛋白A和细菌脂多糖的反应【15】。

3.2 抗肿瘤作用 肿瘤细胞的生长繁殖需要大量的腺苷，而冬虫夏草以其结构与腺苷相似的特征，通过识别错误，代替腺苷参与肿瘤细胞的生长繁殖，从而抑制肿瘤细胞的生长。另外，冬虫夏草的抗肿瘤活性成分通过抑制核酸、蛋白质合成或葡萄糖跨膜转运，直接抑制肿瘤细胞的生长。机体的免疫反应是影响肿瘤发生和发展的重要闪素，冬虫夏草多糖类成分能促进免疫细胞的增殖、分泌，增强免疫细胞的功能，通过宿主介导而发挥抗肿瘤作用[16]。张淑兰等[17]研究表明虫草水提物对小鼠皮下移植Lewis肿瘤的原发灶生长和自发肺部转移均有明显的抑制作用。虫草水剂对小鼠肉瘤生长有一定的抑制作用，能增强环磷酰胺、6一MP(6一疏基嘌呤)的抗癌作用。冬虫夏草醇提取物对小鼠艾氏腹水癌有明显的抑制作用，肿瘤未发率70％，并能延长小鼠存活时间。

3.3 降糖作用 Kilo等通过动物研究表明虫草菌丝中多糖成分(CS—F10)可明显降低链脲佐菌素致糖尿病小鼠及肾上腺素致高血糖小鼠的血浆葡萄糖水平，显著升高链脲佐菌致糖尿病小鼠的肝脏葡萄糖激酶活性，显著降低灌注大鼠肝脏葡萄糖的排出量。腹腔注射CS—FIO还明显降低大鼠肝脏GluT2的蛋白质含量，说明虫草菌丝体中多糖成分CS—FIO具有降低血糖的作用。人工虫草对正常小鼠血糖水平无明显的影响，但能够显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平和糖基化血清蛋白含量，明显改善糖尿病小鼠的血糖耐量，提高胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取水平，说明入工虫草多糖对糖尿病小鼠有较好的降糖作用。促使胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取可能是其降血糖作用机制之一。冬虫夏草并非通过促进人体分泌胰岛素来降血糖的，而是通过改善糖的代谢过程，而且只有血糖值比正常水平高时才有效，因此它可预防血糖值较高的进一步发展为糖尿病。

3.4 抗氧化 朱萍萍等[18]驯将人鼠按性别、体蕈配对分成：对照组及虫草组进行实验。结果表明：复方虫草可降低镉所致脂质过氧化。研究表明虫草真菌中含超氧化物歧化酶(SOD)，可显著提高肾脏器官中抗氧化酶活力[19]。路海东[20]争驯通过实验证实冬虫夏草脂质体几服液对组织中过氧化物脂质的生成有明显的对抗作用，具有良好的抗氧化作用。冬虫夏草水提液抗脂质过氧化损伤的实验研究显示，该水提液对心肌细胞缺氧再给氧时细胞内丙二醛含量，超氧化物歧化酶活性及细胞膜脂质流动性均有影响，其作用机制可能为缺氧再给氧时，心肌细胞MDA含壁增加，SOD活性降低，细胞膜脂质流动性下降，且有实验表明，缺氧再给氧时细胞内脂质过氧化作用增强；而冬虫夏草明显减轻缺氧再给氧时细胞内脂质过氧化作用，且呈良好的量一效关系[21]。

3.5 抗菌，抗病毒作用 人工发酵虫草菌丝体的水提液对小鼠、天然虫草对大鼠都具有明显的抗炎作用[22]。虫草中的虫草素具有明显抑菌作用，虫草发酵液中含有耐热的广谱性抗菌物质，能够拮抗革兰氏阴性及阳性菌、芽孢菌和非芽孢菌、链霉菌[23]。张正[24]使用体外试管法测定对HBV—DNAF的抑制，并使用細胞生物学方法及在感染乙肝病毒的幼鸭上进行整体实验。结果证明，冬虫夏草对HBV—DNAP抑制率可达85％；抑制细胞系PLC／PRF／5细胞分泌HBSAg作用超过50％，并能抑制鸭体内的鸭乙肝病毒(DHBV)感染。

3.6 调节心血管和促进呼吸系统功能 虫草有负性心率、降低心肌耗氧量、增加心输出血量和冠脉血量、改善心肌缺血、抗血小板聚集、抗心律失常、降低血压、扩张血管的功能[25]。对阿霉素性心肌损伤具有明显的保护作用，能改善冠心病，高血压性心脏病患者左心室舒张功能[26]。虫草水提液还具有明显的增强肾上腺素分泌、扩张动物支气管、平喘、祛痰等作用，可对肺心病呼吸衰竭发挥辅助治疗作用。胡征等[27]利用GC—MC对人工培养冬虫夏草菌丝的挥发油进行了成分分析，从中检出一种与贝母碱结构类似的物质一Verticiol，证实冬虫夏草是一种对呼吸道疾病有特效的药物。

3.7 雄激素作用 人工栽培北冬虫夏草子实体细粉及复合粉使大鼠性腺激素细胞中的分泌颗粒增多，对大鼠性功能障碍能有改善作用。虫草有雄性激素作用，虫草多糖能使血浆皮质酮含量增高。用含有／不含有人绒毛膜促性腺激素的不同浓度虫草(0．1—10 mg／m1)加人睾丸间质细胞中，用放射免疫法测甾类物的产生。结果显示，虫草刺激小鼠睾丸问质细胞分泌甾类物具有剂量依赖性，虫草剂量为3 mg／ml时能明显刺激睾酮产生，3 mg／ml的虫草在2—3 h内可刺激睾酮分泌达到最大值。

3.8 对造血机能的影响 冬虫夏草可促进小鼠血小板生成，虫草能明显促进小鼠骨髓粒一单系祖细胞(CFU—GM)增殖，其结晶剂(冬虫夏草一cr)在体内外均能显著提高骨髓红系祖细胞(CFU—E和BFU—E)的产率、自杀率，并能对抗三类杉酯碱对造血机能损害。冬虫夏草水煮醇提液能提高造血功能，使其外周血及脾脏淋巴细胞增殖，促进造血细胞增殖。

3.9 抗疲劳、耐缺氧、益智作用 樊柏林等通过对小鼠进行负重游泳实验得出结果：冬虫夏草0.5，1.0g／kg?bw剂量可延长小鼠负重游泳时间；1.0g／kg?bw剂量可明显降低游泳后血乳酸含量；0.25，0.5，1.0g/kg?bw剂量可降低游泳后血清尿素氮含量，虫草水提取物在体外对剧烈运动后红细胞变形能力下降有明显改善作用，并有浓度的依赖关系，可增强机体对运动耐力的适应性和保护作用。郑伟等[28]研究天然冬虫夏草、虫草菌丝体培养液对小鼠均有较好的抗疲劳、高窄耐缺氧及促智作用。健神抗衰片(由人工虫草菌丝体、玄驹、西洋参等组成)明显地降低衰老动物模型MDA水平，提高SOD和GSH—Px活性，并能增加胸腺重量和系数，增加细胞免疫反应和吞噬细胞吞噬率，且使抗体生成细胞数与IL一1，IL一6，IL一8水平升高，故有较明显的抗脂质过氧化，抗衰老，调节免疫的生物作用。通过对东莨菪碱致记忆获得障碍,模型小鼠的跳台实验证明冬虫夏草对小鼠记忆障碍有改善作用[29]。

综上所述，冬虫夏草是一味很好的中药材，由于其含有的化学成分较多，故相应的药理作用也很广泛，在临床应用有显著效果，有利于预防疾病和治疗疾病，有利于抗疲劳和延缓衰老，有利于强身健体。所以一直引起人们的广泛重视，但随着冬虫夏草的不断开发和人们过度采挖，这宝贵的财富越来越少，现阶段保护冬虫夏草资源已经迫在眉睫.我们不能等到资源已枯竭或消失的时候再来保护，到那时难度就大了，代价也高了，甚至无法挽救。所以，我们应从现在起把冬虫夏草的开发与保护放在同等重要的位置，拿切实有效的方案，制定相应的政策措施.加大科学技术研究，合理开发和保护特色资源，促进冬虫夏草资源可持续利用的良性循环。

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鸡血藤的药理作用研究综述 第11篇

1 对血液系统的影响

据何淑玛等报道, 密花豆藤煎剂 (100%) 对实验性家兔贫血有补血作用, 能使血细胞增加, 血红蛋白升高。较香花崖豆藤作用强。鸡血藤对用腹腔注射盐酸苯肼和60Co照射的方法形成的骨髓抑制性贫血模型小鼠, 具有可升高动物的红细胞 (RBC) 、血红蛋白 (Hb) 、红细胞容积和红细胞分裂指数的作用, 并对早期红系祖细胞 (BFU-E) 和晚期造血红系祖细胞 (CFU-E) 的增殖有明显的刺激作用[2]。鸡血藤能使乙酰苯肼 (APH) 、环磷酰胺 (CY) 所致的溶血性贫血和失血性贫血小鼠的RBC、Hb明显升高甚至接近正常值, 对抗APH、CY所致小鼠骨髓有核细胞总数下降, 促进红细胞生成素 (E-PO) 的产生, 提示鸡血藤对红系细胞的作用机理可能和促进T淋巴细胞分泌EPO样生长因子或增强EPO样生长因子活性有关, 通过促进机体红细胞生成素分泌、成熟和释放, 补充破坏和死亡的红细胞, 维持红细胞的相对稳定而发挥补血作用[3]。

2 对心血管系统的影响

50%鸡血藤煎剂对蟾蜍离体和在体心脏微呈抑制作用。给麻醉家免0.43-0.5g生药/kg煎剂和犬0.3g生药/kg煎剂均可引起血压下降;但对离体免耳及蟾蜍血管却呈收缩作用。鸡血藤可降低血浆总胆固醇 (TC) , 对高密度脂蛋白-胆固醇 (HDL-C) , 可升高HDL2-C/HDL3-C, 延缓动脉粥样硬 (AS) [4]。鸡血藤乙醇提取物具有扩血管作用, 其机理可能与细胞膜上的电压依赖性Ca2+通道或受体操纵性Ca2+通道的抑制有关[5]。鸡血藤对高脂模型大鼠具有降血脂、抗脂质过氧化的双重作用[6]。鸡血藤有抑制心脏和降低血压作用[7], 还可降低血栓湿重, 具有抗血栓形成作用[8]。鸡血藤在心血管疾病上具有很大的发展潜力。

3 抗肿瘤作用

体外试验剂量500毫微克 (热水提取物) /ml, 对JTC-26抑制率为94、4%;噬菌体法筛选抗肿瘤药物, 本品有抗噬菌体作用。鸡血藤水提物对人高转移巨细胞肺癌PG、人肠腺癌HT-29、人肺腺癌A549、人胰腺癌PANC-1、人肝癌SMMC-7721、大鼠小肠上皮细胞癌IEC-6等6种肿瘤细胞系均有一定生长抑制作用, 黄酮类化合物可能是其抗肿瘤的有效成分[9]。鸡血藤水煎醇提液提高荷瘤小鼠 (S180) NK和LAK细胞活性, 抑制巨噬细胞 (MФ) 活性, 其抗瘤作用可能与NK及LAK细胞活性提高有关[10]。鸡血藤黄酮类组分体外对人肺癌 (A549) 和人大肠癌 (HT-29) 细胞系具有直接抗肿瘤作用, 细胞周期阻滞是其药效作用机制之一, 该组分无骨髓抑制作用, 对红细胞生成有一定促进作用[11]。鸡血藤抗肿瘤有效部位 (SSCE) 对人肺癌A549细胞具有直接杀伤作用, 细胞周期受到干拢, 主要表现为非凋亡性程序化细胞死亡[12]。鸡血藤含药血清对白血病细胞株L1210肿瘤细胞增殖及其诱发的移植性肿瘤具有抑制作用[13]。

4 抗病毒作用

鸡血藤提取物对单纯疱疹病毒Ⅰ型有强的作用, 其50%细胞病变抑制浓度 (CPIE50) 、50%细胞致死浓度 (CLE50) 和50%酶活性抑制浓度 (IC50) 分别为46.0、630、0.2μg/ml, 选择毒性指数 (ST) 为13.7, 鸡血藤水提物的聚酰胺柱层析成分具有极强的抑制HIV-RT (HIV逆转录酶) 活性作用, 当浓度为2μg/ml时, 可完全抑制HIV-RT的活性[14]。鸡血藤水提液在Vero E6细胞中对肠道病毒具有明显的抑制作用, 直接杀灭柯萨奇B3病毒CVB3, 而且还可进入细胞或吸附在细胞表面, 达到抑制或杀伤病毒的效果[15]。实验表明鸡血藤水提物有明显的抗病毒作用。

5 讨论