有机合成反应范文

有机合成反应范文（精选12篇）

有机合成反应 第1篇

1 温度对有机合成反应的影响

1.1 对化学中平衡产生的影响

有机合成是化学中常见的一种化学现象, 在整个合成过程中温度对其有着重要影响, 温度升高吸热的反应便会加快, 在平衡常数上产生了明显的改变;一旦温度降低, 在放热反应上便会加快。复杂性是有机合成反应的重要特点, 作为合成物的研究人员, 在进行化学反应的过程中倘若缺乏有效的参数, 便很难判断出合成反应的现象。吸热和放热作为有机合成反应的主要特征, 在有机合成研究过程中需要引起研究者的足够重视[2]。在长期的实践过程中发现, 温度达到100℃左右时, 有机合成物在含量上将会有所降低, 然而在温度低于50℃时, 反而合成物在含量上较高。因此, 温度对化学中平衡产生了很大的影响,

1.2 对机理产生影响

在有机合成反应的长期研究过程中, 温度不但对合成物的含量有着重要影响, 同时还与反应机理存在着密切的联系。在合成反应过程中, 反应机理会随着温度的升高产生相应的变化, 机理会随之升高。当合成研究中的机理有所减少时, 将会产生部分的反应消失, 出现重排现象。在部分的化学合成反应中, 温度一旦升高, 机理将会变得更加自由, 很难对整个合成反应的过程进行掌握, 最终将在选择性上明显降低。此外, 温度还会对化学反应过程中的相关物质进行溶解, 溶解度作为化学反应过程中的重要参数, 温度的变化会造成合成反应过程中的溶解度产生变化, 从而导致整个合成反应出现不同的现象。

2 时间对有机合成反应的影响

2.1 反应时间的增加会对转化率产生影响

在有机合成反应过程中, 要想将原料进行转化, 需要在反应的时间上进行规划设计。作为有机合成研究人员, 针对合成过程中可能存在的一些可逆反应进行效果上的探究, 一旦有机合成反应发生后再进行反应时间上的添加, 不会对有机合成反应的整体效果产生任何影响[3]。有机合成作为化学反应的重要特点, 当反应达到了一定的转化率平衡之后, 在反应的时间上已经成为定格, 倘若违背了合成的相关规律, 不但在整体效果上达不到合成的要求, 反而会产生负面的影响。有机合成产生反应的过程中, 要想实现原料转化率上的提升, 需要对部分因素进行选择性的改变, 保持整个化学反应的平衡性。例如, 要想减少有机合成反应的时间, 可以利用反应过程中的温度控制来实现, 二者成为有机合成反应过程中需要合理参考的数据。

2.2 进行反应时间的增加可能产生负面影响

有机合成对温度和时间等相关因素有着较高的要求, 倘若在合成过程中时间过长, 将会在温度上出现变化, 反应原料出现性质上的变化, 在反应的过程中原料在浓度上将会逐渐下降, 因此给整个有机合成带来了严重的负面影响[4]。与此同时, 有机合成对时间方面需要进行合理控制, 时间过长的话会给整个有机合成产生负面的影响, 一些杂质出现在合成的过程中, 造成有机合成的结果出现了相应的变化, 达不到预期的反应效果。因此, 时间对有机合成反应有着重要影响, 在合成过程中需要做好对时间的合理控制。

3 结语

总而言之, 有机合成反应受到了温度和时间的强烈影响, 在反应过程中时间和温度一旦哪一方面出现变动, 都会对整个有机合成反应的整体效率产生影响。因此, 作为有机合成反应研究人员, 需要在日常研究过程中加强对相关化学知识的探索, 对整个有机合成反应过程中的相关元素进行科学分析, 做好对时间、温度、溶解度以及反应机理方面的把握, 确保整个有机合成反应能够达到良好的效果, 避免出现负面的影响。

摘要：有机合成对温度和时间有着较高的要求, 涉及到反应机理、动力学以及热力学等方面的知识, 在物理化学研究过程中采用科学的方式, 对温度和时间所产生的效果进行比较。本文将温度和时间分别对物理化学中的有机合成所产生的反应影响进行详细分析, 并对增加反应的时间对生成产物产生的影响进行阐述, 逐步提高我国物理化学研究水平。

关键词：温度和时间,有机合成反应,影响

参考文献

[1]姜文风.“All-in-One”TiO_2复合光催化剂的制备及对水体中典型有机污染物降解研究[D].大连理工大学, 2013.

[2]薛洋.酶的非天然功能:有机溶剂中酶催化直接不对称Mannich反应的研究[D].西南大学, 2013.

[3]吴思展.类石墨氮化碳 (g-C_3N_4) 的合成、加工处理、修饰及其光催化性能的研究[D].华南理工大学, 2014.

有机化学重排反应 总结 第2篇

总结

1.Claisen克莱森重排

烯丙基芳基醚在高温(200°C)下可以重排，生成烯丙基酚。

当烯丙基芳基醚的两个邻位未被取代基占满时，重排主要得到邻位产物，两个邻位均被取代基占据时，重排得到对位产物。对位、邻位均被占满时不发生此类重排反应。

交叉反应实验证明：Claisen重排是分子内的重排。采用

g-碳

14C

标记的烯丙基醚进行重排，重排后

g-碳原子与苯环相连，碳碳双键发生位移。两个邻位都被取代的芳基烯丙基酚，重排后则仍是a-碳原子与苯环相连。

反应机理

Claisen

重排是个协同反应，中间经过一个环状过渡态，所以芳环上取代基的电子效应对重排无影响。

从烯丙基芳基醚重排为邻烯丙基酚经过一次[3,3]s

迁移和一次由酮式到烯醇式的互变异构；两个邻位都被取代基占据的烯丙基芳基酚重排时先经过一次[3,3]s

迁移到邻位(Claisen

重排)，由于邻位已被取代基占据，无法发生互变异构，接着又发生一次[3,3]s

迁移(Cope

重排)到对位，然后经互变异构得到对位烯丙基酚。

取代的烯丙基芳基醚重排时，无论原来的烯丙基双键是Z-构型还是E-构型，重排后的新双键的构型都是E-型，这是因为重排反应所经过的六员环状过渡态具有稳定椅式构象的缘故。

反应实例

Claisen

重排具有普遍性，在醚类化合物中，如果存在烯丙氧基与碳碳相连的结构，就有可能发生Claisen

重排。

2.Beckmann贝克曼重排

肟在酸如硫酸、多聚磷酸以及能产生强酸的五氯化磷、三氯化磷、苯磺酰氯、亚硫酰氯等作用下发生重排，生成相应的取代酰胺，如环己酮肟在硫酸作用下重排生成己内酰胺：

反应机理

在酸作用下，肟首先发生质子化，然后脱去一分子水，同时与羟基处于反位的基团迁移到缺电子的氮原子上，所形成的碳正离子与水反应得到酰胺。

迁移基团如果是手性碳原子，则在迁移前后其构型不变，例如：

反应实例

3.Bamberger,E.重排

苯基羟胺（N-羟基苯胺）和稀硫酸一起加热发生重排成对-氨基苯酚：

在H2SO4-C2H5OH(或CH3OH)中重排生成对-乙氧基（或甲氧基）苯胺：

其他芳基羟胺，它的环上的o-p位上未被取代者会起类似的重排。例如，对-氯苯基羟胺重排成2-氨基-5-氯苯酚：

反应机理

反应实例

4.Cope库伯重排

1,5-二烯类化合物受热时发生类似于

O-烯丙基重排为

C-烯丙基的重排反应(Claisen

重排)反应称为Cope重排。这个反应30多年来引起人们的广泛注意。1,5-二烯在150—200℃单独加热短时间就容易发生重排，并且产率非常好。

Cope重排属于周环反应，它和其它周环反应的特点一样，具有高度的立体选择性。例如：内消旋－3,4-二甲基-1,5-己二烯重排后，得到的产物几乎全部是(Z,E)-2,6辛二烯：

反应机理

Cope重排是[3,3]s-迁移反应，反应过程是经过一个环状过渡态进行的协同反应：

在立体化学上，表现为经过椅式环状过渡态：

反应实例

5.Favorskii法沃斯基重排

a-卤代酮在氢氧化钠水溶液中加热重排生成含相同碳原子数的羧酸；如为环状a-卤代酮，则导致环缩小。

如用醇钠的醇溶液，则得羧酸酯：

此法可用于合成张力较大的四员环。

反应机理

反应实例

6.Fries弗里斯重排

酚酯在Lewis酸存在下加热,可发生酰基重排反应,生成邻羟基和对羟基芳酮的混合物。重排可以在硝基苯、硝基甲烷等溶剂中进行，也可以不用溶剂直接加热进行。

邻、对位产物的比例取决于酚酯的结构、反应条件和催化剂等。例如，用多聚磷酸催化时主要生成对位重排产物，而用四氯化钛催化时则主要生成邻位重排产物。反应温度对邻、对位产物比例的影响比较大，一般来讲，较低温度(如室温)下重排有利于形成对位异构产物(动力学控制)，较高温度下重排有利于形成邻位异构产物(热力学控制)。

反应机理

反应实例

7.Hofmann 霍夫曼重排（降解）

酰胺用溴(或氯)在碱性条件下处理转变为少一个碳原子的伯胺:

反应机理

反应实例

8.Martius,C.A.重排

N-烷基苯胺类的卤氢酸在长时间加热时（200~300），则烷基易起重排（转移到芳核上的邻或对位上）而生成收率极高的C-烷基苯胺的卤酸盐类（C-alkyl-aniline

hydrochlorides).本反应在理论和实际上均属重要：

反应机理

米契尔（Michael）认为N-烷基苯胺-盐酸盐在加热时离解成卤代烷类及苯胺，然后在氨基的对位起烷基化（分子间重排）。郝金勃登反对此说：

反应实例

9.Orton,K.J.P 重排

将乙酰苯胺的冷却饱和水溶液用HOCl处理时得N-氯代乙酰苯胺，后者在干燥状态及避光的条件下可以长期放置。N-氯代乙酰苯胺的水溶液在低温时暗处放置时也是稳定的，如果将溶液暴露于光线下则慢慢地转变为p-邻氯代乙酰苯胺，两种异构体的产率比为60-80%；40-20%。如果将N-氯代物和盐酸一起加热，则几乎定量地转变成p-氯代物及少量o-氯代物的混合物。

又如将N-溴代-2，6-二甲基-乙酰苯胺溶于醋酸、氯苯等溶液中也会发生重排成p-位及m-位溴代异构体：

反应机理

10.Pinacol片呐醇重排

连二醇类化合物在酸催化下，失去一分子水重排生成醛或酮的反应，称为Pinacol重排反应。

机理：

基团迁移能力：

(2)不对称的连二乙醇

重排的方向决定于羟基失去的难易

羟基离去后碳正离子的稳定性：叔碳>仲碳>伯碳

11.Semipinacol重排

酸性介质：

碱性介质：

Tiffeneau-Demjanov蒂芬欧-捷姆扬诺夫环扩大反应

1-氨基甲基环烷醇用亚硝酸处理，经重排形成多一个碳的环烷酮的反应，称为Tiffeneau环扩大反应。

12.联苯胺重排

氢化偶氮苯在酸催化下发生重排，生成4,4＇－二氨基联苯的反应称为联苯胺重排。

反应中还可以生成如下结构的副产物：

(iii)、(iv)两个化合物又叫半联胺。

许多化学家为阐明联苯胺的重排过程做了很多工作，利用放射性碳原子和交叉实验证明：此重排反应是分子内的。具体做法是：用性质相近，反应速率差不多的2,2＇－二甲基氢化偶氮苯(v)与

2,2＇－二乙基氢化偶氮苯(vi)一起进行重排。如果重排是分子间的反应，则应得下式所示的(vii)、(viii)、(ix)三种重排产物：

如果重排是分子内的反应，则只能得(vii)、(viii)两种产品。若反应物中有交叉产物(ix)生成，说明反应是或者至少有一部分是分子间的重排，即原分子的氮氮键(N-N)断开，形成独立的两部分，然后再重新结合，结合可以有三种方式，其中一种即交叉产物(ix)。但实验结果表明，只得到(vii)、(viii)

两种产物，没有交叉产物。为了进一步验证实验结果，采用甲基以

14C

标记的2-甲基氢化偶氮苯(x)与未标记的(v)一起进行重排，结果只得到(vii)和

4,4＇-二甲基-3-14C甲基联苯：

反应机理

13.Wolff乌尔夫重排

重氮酮在银、银盐或铜存在条件下，或用光照射或热分解都消除氮分子而重排为烯酮，生成的烯酮进一步与羟基或胺类化合物作用得到酯类、酰胺或羧酸的反应称为Wolff重排反应。

例：

下述两反应你能写出机理吗？

反应机理

Arndt-Eistert同系列羧酸的合成反应

Arndt-Eistert合成是将一个酸变成它的高一级同系物或转变成同系列酸的衍生物，(如酯或酰胺)的反应。该反应可应用于脂肪族酸和芳香族酸的制备。

反应包括下列三个步骤：

1.酰氯的形成；

2.酰氯和重氮甲烷作用生成重氮酮；

3.重氮酮经Wolff重排变为烯酮，再转变为羧酸或衍生物。

14.Curtius库尔提斯重排

15.Lossen罗森重排

RNCO

异羟肟酸重排为少一个碳的胺通过中间体

反应机理

16.Schmidt施密特重排

Schmidt羰基化合物的降解反应

包括三类反应：

对比：

17.Baeyer-Villiger贝耶尔-维勒格氧化重排

酮类用过氧酸(如过氧乙酸、过氧三氟醋酸等)氧化，在烃基与羰基之间插入氧原子而成酯的反应称为Baeyer-Villiger反应。

18.Stevens斯蒂文重排

季铵盐分子中连于氮原子的碳原子上具有吸电子的基团取代时，在强碱性条件下，可重排生成叔胺的反应称为Stevens重排反应。

反应机理

实用举例

19.Sommelet-Hauser萨姆勒特-霍瑟苯甲基季铵盐重排

苯甲基季铵盐经氨基钠或钾处理后，重排生成邻甲基苯甲基叔胺的反应称为Sommelet-Hauser苯甲基季铵盐重排反应。

反应机理

实用举例：

制备邻甲芳基化合物

20.Wittig魏悌息醚重排

醚类化合物和烷基锂或氨基钠作用重排生成醇的反应，称为Wittig醚重排反应。

反应机理

烃基构型可发生改变；

基团的迁移能力：CH2=CH-CH2,C6H5CH2->

CH3-,CH3CH2-,p-NO2C6H4>Ph-

21.Wagner-Meerwein瓦格内尔-梅尔外因重排

终点碳原子上羟基、卤原子或重氮基等，在质子酸或Lewis酸催化下离去形成碳正离子，其邻近的基团作1,2-迁移至该碳原子，同时形成更稳定的起点碳正离子，后经亲核取代或质子消除而生成新化合物的反应称为Wagner-Meerwein重排。

例3

22.Benzil乙醇酸型：苯偶酰-二苯乙醇酸型重排

二苯基乙二酮(苯偶酰)类化合物用碱处理，生成二苯基α-羟基酸(二苯乙醇酸)的反应称为苯偶酰-二苯乙醇酸型重排反应。

迁移能力：吸电子基取代的芳环>供电子基取代的芳环；迁移的R-吸电子稳定负离子

例

23.基本反应中的碳正离子转移

加成：

迁移基团带着一对成键电子从一个原子迁移到缺电子的另一个原子上的重排。其中，1,2－重排最为重要

消除：

·重排机理

24.Fischer吲哚合成法

药物合成反应考试试卷分析 第3篇

[摘 要]评估我校2012级药学专业药物合成反应期末考试试卷的质量，反馈教学信息，为提高教学质量提供依据。选择2012级四年制药学本科全部学生的期末考试试卷进行统计分析。考试成绩符合正态分布，平均分（75.4±14.6），难度0.73，区分度0.31。本试卷题型分布还算合理，区分度也好，比较客观地评价了学生对此课程的掌握程度，以后应加强学生合成反应及机理的掌握。

[关键词]药物合成反应 分析 难度 区分度

[中图分类号] G642.474 [文献标识码] A [文章编号] 2095-3437（2015）08-0150-02

教学过程中的一个不可或缺的环节是考试，其主要目的是评价学生对知识学习、理解和掌握的程度及水平，也是检验教师的教学质量和存在问题的重要方法， 可以用来改进教学手段，提高教学质量，促进学生素质的发展。药物合成反应是我院药学专业2012年新开设的一门专业基础课，我们通过评价该试卷和考试成绩，能获得一些反馈信息，以此来评估教学方法与手段的优劣，就可以知道教学过程中的问题以及薄弱环节，以便促进教学，提高我们的教学质量。因此我们对我校2012年级的药学本科药物合成反应期末考试的试卷做了评价与分析，以期为以后改进药物合成反应专业教学手段提供可以参考的数据。

一、材料与方法

本次试卷总计100分，共包括了5大类题型，内含40道题目（其中，有35道属于客观题，分值为55分），包括：1.选择题（15题，15分）；2.写出下列反应的主要产物（10题，20分）；3.写出下列反应的条件（10题，20分）；4.简答题（3题，25分）；5.写出下列反应机理（2题，20分）。各个题型占据的比例如表1所示。我们依照提前设定的标准答案与评分标准来评判试卷。主观题则由别的教师复查，以便尽可能减少阅卷的人为误差。采用的数据处理方法为：利用电脑输入各学生的总成绩与每题的答题状况，用Excel 2007和SPSS for Windows17.0统计软件包处理数据和统计分析，成绩正态性检验，计算标准差、难度及区分度。

表1 药物合成反应试卷题型分布

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二、结果

（一）考试成绩评价

1.成绩整体概况：试卷总分100分，平均分数：75.4分，其标准差是14.6分，最高成绩97.5分，最低成绩27分。其中7个人属于60分及格线以下的学生，占到了总数的5.8%。考试成绩分布参见图1。

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图1 药物合成反应考试成绩分布柱形图

2.成绩正态性检验用SPSS for Windows17.0统计软件包对试卷成绩进行正态性检验，结果：Z=0.992，P= 0.273，Z>P，表明成绩呈正态分布。

（二）试卷评价

以试卷的难度（P）和区分度（D）作为评价试题质量的主要指标。

1.试题难易度评价。考试难度是衡量考生解答试卷难易程度的指标，试卷的难度并不全部是由试题本身的复杂程度决定的，它是一个相对的量，还与学生对试题的适应程度有关。另外，主观题和客观题难度（P）计算公式不同，客观题（P）的计算公式如下：P=x / A，式中P=难易度；x=该题得分平均数；A=该题应得满分数。[1] [2]主观题难易度的计算不同于客观题，方法如下：（1）将按照从高到低的顺序排列全部学生成绩。（2）将学生分为两组，高分段组：前27%（即32人）的学生，低分段组：后27%（即32人）的学生。（3）按下列公式[2]计算难易度（P）：P=（H+L） / N，在式中P=难易度；N=两组的总人数；H、L=高、低分组答对该题的人数。题目中的P值越小，就说明该题的难度越大。其难度分布情况如表2所示。由表2可知，第二题、第五题难度较高，第一、三、四题难度比较适中，用SPSS for Windows 17.0统计软件包对整张试卷进行难度评价，整卷难度是0.73，难度适中。

表2 药物合成反应试卷难度统计数据

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2.试卷区分度评价。区分度（D）是用以区分和辨别学生能力以及学生掌握知识程度差异的重要指标。考试的区分能力，就是在进行考试时试卷使学习成绩高的学生得分高，成绩低的学生得分低的倾向力。考试的区分度又可以解释为试卷能够把学生的学习成绩按照水平高低分辨开来的程度。本文采用下述公式[3]计算区分度：D=2（H-L） / N，式中D=区分度；H、L=高、低分组“通过”（表示主观题得到该题总分的85%以上者）和“答对”（表示客观题答对者）该题的人数；N=两组的总人数。如果某题的D值越大，表明该题的区分度越大。各题的区分度分布如表3所示。用SPSS for Windows 17.0统计软件包对整张试卷区分度进行评价，整卷的区分度为0.31，显示整卷区分性优良。[4][5]

表3 药物合成反应试题区分度统计数据

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三、讨论

（一）评价考试结果

本次考试，最高分为97.5分，最低分为27分，平均成绩为75.4分，其中不及格者7人，及格率达到93.1%，考试成绩满足正态分布，但是最高分与最低分之间有较大差距，为72.1分，标准差为14.6分，说明学习能力好的学生与学习能力差的成绩相差悬殊，教师在将来的教学中应该多兼顾学习能力较差的同学。

（二）评价试卷质量

本次试卷中，总计共有5种类型的题型，分成40个小题，其中客观题有35题，占55分值，主观题较少，占5题总计45分，试题覆盖内容比较广泛，囊括了教材中的绝大部分难点和重点。这样不但可以考查学生对知识掌握的程度，也评估了学生对知识的综合理解和运用的能力。

作为评价试卷质量的难易度和区分度这两项重要参数，同时也是评价学生成绩可靠性和有效性的重要依据。整体来看，本套试卷平均难度是0.73，与国内有关试卷的P值在0.60～0.80之间为宜的观点相符[5]；本套试卷的区分度为0.31，区分性良好，表明本试题卷具有较好的质量。其中第二题“写出下列反应的主要产物”与第五题“写出下列反应机理”难度较大，综合难度与区分度，以后的教学中应加大合成反应及其机理的讲解力度。

[ 注 释 ]

[1] 伍跃东，彭绍勇.数理统计在试卷分析数量化中的应用[J].郴州医学高等专科学校学报，1999（1）：66-68.

[2] 刘玉霞.数理统计在试卷分析中的应用[J].南都学坛（自然科学版），1993（3）：53-55.

[3] 上海第一医学院医学教育教研室.教学质量和教学效果评价方法[M].北京：卫生部科教司统考办公室，1988：44-54.

[4] 马江山，梁莉芳.用数理统计方法进行试卷分析[J].上饶师范学院学报，2002（6）：10F-13F.

[5] 蔡静，吕蕴霞.用数理统计方法评估试卷质量[J].烟台师范学院学报（自然科学版），2004（4）：257-259.

有机合成反应 第4篇

在酶催化活性的研究过程中, 受到有机溶剂是酶的变性剂、失活剂这一缺乏事实依据以及比较传统的化学思想的影响之下, 对于有机溶剂中的酶催化作用的研究一直止步不前, 也没有形成完整科学的理论体系。尽管在一定的水中酶的活性相对来说比较稳定, 但是仍然稳定性不是太高, 后来在研究中发现酶在有机溶剂中的催化性和稳定性较强, 所以对有机溶剂中酶多功能性催化有机合成反应进行研究具有重要的意义。

经过Klibanov等的努力之后, 他们成功的酶促合成了酯、肽、手性醇等许多有机化合物。而且通过反复的实验证明, 在含微量水的有机溶剂之中, 无论是水的含量有多少, 只要条件适宜, 酶的催化活性都会被显现出来, 而不是得到抑制或是失活。现在实验证明的酯酶、脂肪酶等水解酶类, 过氧化物酶、多细胞色素氧化酶等氧化还原酶类, 醛缩酶等转移酶以及部分的裂解酶在适宜的有机溶剂条件下都会具有一定的催化活性。酶的催化多功能性研究拓展了生物催化剂在有机合成中的应用, 丰富了有机合成方法学, 为生命体系中一些复杂分子的合成提供了一种高效、绿色的途径, 必将在有机合成中发挥着重要的作用。

二、有机溶剂中酶活性的论述

在有机合成反应中为了有效的提高酶的活性通常采用两种方法, 一种是不断的采用新工艺、新技术改造酶内部的结构来提高酶的活性, 一种是通过外界因素对酶活性进行提高或是改变, 比如一些有机溶剂、离子液体等都会对酶的活性产生影响。一般情况下, 在有机溶剂中的酶分子是不能直接溶于水中的, 经常以固态酶和可溶解酶两种形式存在, 与此同时酶应用于有机合成中的范围在不断的扩大, 有机相中对很多的有机合成反应起到催化作用。

大量的实验证明, 有机溶剂对于酶的很多性质如催化活力、酶结构、底物和产物以及酶的选择性等方面都具有很大的影响。其中影响酶催化活力的角度看, 溶剂不但直接或间接地影响酶的活力和稳定性, 而且也能够改变酶的特异性;从影响酶结构的角度看, 在含微量水的有机溶剂之中, 能形成水分子的氢键比较少, 同时蛋白质的自由度也比较小, 限制了蛋白质热力学构象发生变化, 从而能维持着和水溶液中同样的结构与构象。

三、酶多功能性催化有机合成反应

1. 有机溶剂中水解酶的催化有机反应

一直以来能够促进加成反应的酶比较少, 直到后来发现有机溶剂中水解酶对于加成反应具有一定的催化作用。比如脂肪酶催化的不对称Aldol反应, 就是充分利用了酶的催化活性完成了醛与丙酮的Aldol缩合反应, 在研究酶催化不对称Aldol反应的过程中还发现脂肪酶或是水解酶还具有一定的不对称催化活性。再比如水解酶催化的Michael加成反应, 如果Michael供体中存在一个氨基或是亲核的其他的基团时, 水解酶对Michael加成反应以及酰胺化反应都具有一定的催化作用。Michael加成反应以及水解酶的种类也很多, 水解酶催化CN键Michael加成反应, 脂肪酶催化仲胺与丙烯腈的Michael加成反应等等都是目前有成功经验的水解酶催化有机反应的实例, 至于有机溶剂的环境之下, 水解酶能否更好的发挥其在有机反应中的催化作用, 还有待进一步的研究和探讨。

2. 有机溶剂中氧化还原酶的催化有机反应

在对有机溶剂中氧化还原酶的催化有机反应研究的过程中, 一些如蘑菇多酚氧化酶催化多酚氧化形成邻醌、氧化物酶催化酚类的聚合反应、氧化物酶催化酚类聚合的催化反应都是一些比较典型的氧化还原酶催化有机反应的类型。尽管在其中的一些反应中所体现的氧化还原酶的催化作用还不是特别的明显, 比如在氧化酶催化合成邻苯二酚的有机合成反应之中, 尽管反应产率比较低, 但是杂质比较少, 同时也直接证明了在有机溶剂中氧化酶对于有机合成反应是具有一定的催化作用的, 这也解决了化学合成邻苯二酚过程中分离难的问题。

3. 有机溶剂中转移酶的催化有机反应

转移酶简而言之就是一种可以实现转移的酶, 它可以将除了氢以外的官能团的底物从一种转移成另一种, 最常见的转移酶就是转氨酶。谷氨酰胺转移酶催化醛与硝基烷烃的Henry反应是典型的转移酶催化有机合成反应的类型, 在这个反应之中, 转移酶可以催化硝基烷烃与一系列的脂肪类芳香类和芳杂环醛间的H enr y反应, 正常情况下, 反应的产率是控制在12%96%之间。

4. 有机溶剂中裂解酶的催化有机反应

裂解酶又叫做裂合酶, 它可以除去某个基团上面的残留双键或是将某个基团加到某个双键上, 这也是它具有催化作用的主要原因。在Henry反应中, 裂解酶的催化作用也可以被显现出来, 比如羟氰裂解酶就可以应用于Henry反应中, 反应中裂解酶就大大提高了反应的速率, 充分显示了有机溶剂中裂解酶的催化有机反应的可行性。

结语:与水相比, 在有机溶剂中的酶的催化作用更好, 它可以提高酶的活性、保证酶的稳定性、易于反应后的回收和再利用, 这些都是有机溶剂中酶催化有机合成反应的优势。酶作为一种活性较强而且催化效果快、绿色节能的催化剂, 经过不断的研究和发展, 酶一定会在有机合成中发挥着更重要的作用。

参考文献

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[2]徐天闻, 贾涛, 许建和.非水介质中脂肪酶催化的手性拆分研究进展[J].生物加工过程.2005 (04) .

[3]许建明, 林贤福.酶的催化多功能性及其在有机合成中的新进展[J].有机化学.2007 (12) .

[4]冯清华.离子液体在有机合成中的应用[J].科技信息 (学术研究) .2008 (30) .

有机化学反应类型小结[模版] 第5篇

一、取代反应

定义:有机物分子里的某些原子或原子团被其它原子或原子团 所代替的反应称为取代反应.取代反应的类型很多, 中学化学中主要有下面几类：

1.卤代反应烷烃、芳香烃（用液溴）等均能发生卤代反应如:

2.硝化反应苯及其同系物、苯酚、烷烃等均能发生硝化反应如:

3.磺均可

化反应苯、苯的衍生物, 几乎磺化.如:

4.酯化反应

(1)羧酸和醇的反应.如:

5.水解反应: 卤代烃、酯、多糖、二糖、蛋白质都能在一定条件下发生水解反应.如:

6.醇与卤化氢（HX）的反应.如：

二、加成反应

定义有机物分子里不饱和的碳原子跟其它原子或原子团直接结合, 生成别的物质的反应, 叫加成反应分子结构中含有双键或叁键的化合物, 一般能与H2、X2（X为Cl、Br、I）、HX、H2O、HCN等小分子物质起加成反应.如烯烃、二烯烃、炔烃、苯及其同系物、醛、酮

说明：

1．羧基和酯基中的碳氧双键不能发生加成反应。

2．醛、酮的羰基只能与H2发生加成反应。3．共轭二烯有两种不同的加成形式。1.和氢气加成.2、和卤素加成

2.和卤化氢加成

3.和水加成

三、消去反应

定义：有机化合物在适当条件下, 从一个分子相邻两个碳原子上脱去一个小分子（如H2O、HX等）而生成不饱和(双键或叁键)化合物的反应称为消去反应, 又称消除反应发生消去反应的化合物需具备以下两个条件:(1)是连有一OH(或一X)的碳原子有相邻的碳原子；(2)是该相邻的碳原子上还必须连有H原子.1.醇的消去反应.如：

2.卤代烃的消去反应.如：

四、聚合反应

定义：由许多单个分子互相结合生成高分子化合物的反应叫聚合反应.聚合反应有两个基本类型:加聚反应和缩聚反应.1.加聚反应.由许多单个分子互相加成, 又不缩掉其它小分子的聚合反应称为加成聚合反应简称加聚反应.烯烃、二烯烃及含的物质均能发生加聚反应.如:

2.缩聚反应（先了解）

单体间相互结合生成高分子化合物的同时, 还生成小分子物质的聚合反应, 称为缩合聚合反应, 简称缩聚反应.酚和醛、氨基酸（形成多肽）、葡萄糖（形成多糖）、二元醇与二元酸、羟基羧酸等均能发生缩聚反应.如:

五、有机氧化反应

1.燃烧（绝大多数有机物容易燃烧）如：

2、催化氧化（或去氢）

（1）乙醇催化氧化制乙醛（催化剂：Cu或Ag）

（2）乙醛催化氧化制乙酸（催化剂：醋酸锰）

3.与强氧化剂：KMnO4(H)的反应：（1）烯烃、二烯烃、炔烃，含有的油脂都能使KMnO4(H)的紫色褪色.如：

+

+

（2）苯的同系物也能使KMnO4(H+)的紫色褪色.条件需与苯环相邻碳上有H。如：

六、有机还原反应（了解）

1.催化加氢（或去氢）的还原反应

含有或的不饱和化合物及含有的醛、酮、单糖、羧酸等物质与H2的加成反应，都属于还原反应（其它反应见前面加成反应1.）如：

七、分解反应

1.热分解反应.如：

有机反应副产物的推断及解题策略 第6篇

关键词：有机推断；副产物；推断类型；解题策略；近迁移

文章编号：1005–6629（2016）10–0076–06 中图分类号：G633.8 文献标识码：B

有机反应中常常涉及竞争反应，如甲烷的光照取代中的一取代和多取代的竞争，甲苯硝化的邻位取代和对位取代的竞争，乙醇取代成醚与消去成烯的竞争等，有机分子的活性部位不止一处，随着反应时间的延长，反应的产物也不止一种。于是人们发现，有机反应总是与反应条件相联系，在一定条件下某种产物占优势，另外一种为副产物；条件改变了，主要产物减少，转化为副产物，而副产物增多而成为主产物，这种情况是常有的事情[1]。在工业上，有机合成的过程实际上是通过对合成路线的选择，降低副反应的发生几率，以及分离处理副产物的问题。

有机反应中副产物的推断是高考题中综合性较强的题型，经常需要在学生对整个合成流程充分理解的基础上，对流程进行综合分析才能得出结论。奥苏伯尔认为，“为迁移而教”[2]，珀金斯和所罗门根据迁移前后情境的相似性，进一步把迁移分为近迁移和远迁移两类。所谓近迁移，是指在两个近似的情境中进行学习迁移[3]。有机反应中副产物的推断问题实际上是学生将已学知识或从合成路线中提取出的信息加以应用的过程，属于近迁移范畴。笔者在中国知网以“有机推断”和“副产物”为主題搜索，只出现一篇，即从有机合成中避免形成副产物的角度对副产物问题进行了论述[4]，可见近年来对有机推断中的副产物问题研究较少。本文以近几年来各省的高考题或模拟题为研究对象，归纳总结了副产物问题的类型，试图能够厘清常见题型的考查方向和应对策略。

1 反应位置不同导致副产物的发生

1.1 一取代和多取代问题

例1 （2009年江苏卷节选）以下是多沙唑嗪的部分合成路线：

副产物推断问题涉及的范围广、反应类型多，不仅有已知的反应，还有学生未知的需要根据所给信息推理出来的反应，既要学生有扎实的有机基础，又要有灵活的处理信息的能力，因此，在教学中，要结合学生的实际对其解决问题的能力加以培养。在初级阶段，给学生提供简单明了的信息，帮助他们发现问题并顺利解决问题，如乙醇和浓硫酸共热制乙烯时还可能产生哪些杂质；丙烯与水加成产物有哪些；异戊二烯与溴单质加成产物是什么等等，待学生的思维达到较敏锐时，则加大信息的复杂程度，如画出酚醛树脂的部分体型结构，写出尿素和甲醛反应产物的结构等，这些需要应用信息才能完成的任务有助于学生提高对有机反应的认知。在讲评作业时要借助对有机合成路线的讨论，多鼓励学生展示自己的方案，让学生对几种可能方案进行自主的评价，使他们主动发现可能产生的副产物。

当教师注意了对问题复杂程度的把握，时刻将难度置于学生通过努力就能解决的最近发展区之内，使学生顺利实现学习的近迁移，那么学生分析合成路线、理解合成路线设计的意图的能力将不断提高，副产物问题也就迎刃而解了。

参考文献：

[1]王积涛，胡青眉，张宝申，王永梅.有机化学[M].天津：南开大学出版社，1993：5.

[2][3]皮连生主编.教育心理学[M].上海：上海教育出版社，2011：242，231.

[4]凌玉.官能团转化避免“殃及池鱼”[J].中国教师，2014，（S1）：266～267.

药物合成微反应过程刍议 第7篇

1 微反应技术概述

微反应器是一种连续流速反应器, 其宽度只有数百微米。在药物、化工、聚合物与新材料制作等领域均得到了广泛的应用, 具有产品收率高, 传质、传热速度快, 催化剂、融合剂使用量少, 操作安全性高、难度低等优势[2]。

微反应技术的开发需要考虑从实验到实际生产的各个过程, 涉及到复杂的经济、技术分析, 其最终目的在于降低生产成本, 提高生产效率, 减少对环境的污染等。

2 药物合成微反应过程分析

2.1 生物有机合成

生物有机合成是指利用生物反应将简单化合物和单质合成为复杂化合物的过程。

第一代有机合成微生物是合成生物的最简单应用, 目前, 研究人员已经利用合成生物体研制出下一代清洁可再生生物燃料与稀缺药物, 且技术已经趋于成熟。此外, 随着生物有机合成技术的不断发展, 研究人员开始认识到遗传物质的功能, 通过比较自然存在的物种与转基因物种来选择更具优势的合成方法, 在合成的安全性、效率性方面都会有长足的进步。

2.2 有机金属试剂参与的连续合成

一些活泼有机金属也是药物合成的参与者, 如有机锂试剂反应等。但部分有机金属的合成也存在较大的技术难度, 如:是否为固体金属物, 催化剂的选择, 固体沉淀等重要工序的操作[3]。对于固体生成反应, 可采用超声技术防止固体堵塞试剂管道。有机金属物参数超过有机金属试剂, 如压力、温度是否超出预定许可范围, 有机金属试剂的材质是否合适, 合成过程中是否有任何不良反应出现, 以上问题只要出现一个, 就可考虑放弃连续合成有机金属试剂。如果连续合成过程中压力、温度等条件都可行性, 则可继续进有机金属试剂的合成。

有机金属试剂的连续合成一定要在温差与压力适宜的环境下进行, 以降低成本、提高安全性和收率。

2.3 气液两相反应

绝大多的气体反应是催化反应, 反应发生在气固层面上, 传质、传热的效率会直接影响到反应进程。现阶段, 微反应器主要应用于气液两相反应、光学反应和物质合成等类型的气相反应中。

微反应系统的传质、传热效率很高, 从而易产生相对反应和速率较快的化学反应, 与气相反应不同的是, 液相反应中的液体通常都带有黏性, 而且比气体的黏性高出许多, 很容易稀释某些物体, 若要进行高密度的作业, 就必须建立规范、完善的操作方法, 在压差较高的条件下进行作业[4]。

2.4 光反应连续合成

光化学反应是一种环境友好型反应, 其具有很强的环保性, 但是若想大规模生产, 必须解决微反应器中的光源问题。

将衍生物进行光催化环加成反应, 可提高反应的效率和选择性, 但必须谨慎把握各项要素及参数。如在双Y型微反应器中研究芘的光氧化反应, 必须掌握好物料流速、照射时间、环加成产物产率等问题。

3 结语

随着时代的进步与经济的发展, 微反应器的在药物合成领域的应用必然会越来越广泛, 但是, 任何新项目的开发都会伴随着风险, 我们一定要遵循市场的规律, 进行精确的经济预算, 严格控制成本。目前, 微反应器的工艺流程、过程审核、设备、操作流程等方面还需进一步开发与创新, 最终形成一套完善的生产方法, 带来更加优质的药品, 服务广大患者。

参考文献

[1]丁涛, 王芳.微/纳反应器的研究现状及发展前景[J].化学工程师, 2010 (12) .

[2]刘冠颖, 方玉诚, 郭辉进, 顾临, 况春江.微反应器发展概况[J].当代化工, 2010 (03) .

[3]Wang, Q.A.etal.Large-scalepreparation of barium sulphatenanoparticles in a high-throughput tube-in-tube microchannelreactor[J].Chemical Engineering, 2009 (19) .

《药物合成反应》的教学体会 第8篇

1 从实际出发处理教材内容

药物合成反应是本专业的基础课,为54学时,3学分。该课程目前参考教材为《药物合成反应》,由闻韧主编,化学工业出版社出版。教材共分八章,由于学时的限制,不可能对每个章节都做到面面俱到地讲解,必须对教材内容进行适当的取舍。

该教材的前七章采用常见的单元反应分类法分别介绍了卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等反应,这些反应类型在《基础有机化学》已经给同学们讲述过,因此我们在教学过程中,不能只是简单地重复这些反应内容,而是重点讲授反应机理、影响反应的主要因素、适用范围等。在讲授过程中,挑选每类化学反应中具有代表性的化学反应作为实例进行讲解,使学生理解反应机理,并结合药物合成实例说明该反类反应的应用,促使学生从多角度灵活、牢固地掌握药物合成方法及其重要反应。例如在讲授烯烃与卤化氢亲电加成一节时,学生都知道产物遵循马氏规则,但学生不明白为什么。在讲授的时候,先给学生介绍离子对机理,让学生了解到在反应过程中要形成碳正离子。再让学生比较当质子加在取代较少的碳原子,或加在取代较多的碳原子上形成的碳正离子的稳定性,这样一比较学生就很容易理解马氏规则了。接着在第三章的烯烃的C-酰化时,我们再次将烯烃与卤化氢反应的离子对机理提出来,学生马上就明白“酰基优先进攻氢原子较多的碳原子上”。

教材的第八章为合成设计原理,对各类药物合成反应进行了综合性归纳,并重点介绍合成设计的基本思维方式及实际应用。这一章内容要求学生有很强的有机化学基础。针对本专业学生特点,我们将第八章内容穿插在其他七章的讲解中,在实际例子中向学生渗透合成设计原理,不专门立章阐述。根据授课内容,我们由浅入深地向学生灌输各种合成设计原理。例如在实际授课中,在第二章的氧原子烃化反应中,介绍了抗炎药——苯海拉明的合成。教材上介绍了两种合成方法,通过对这两种方法的讲解,学生了解到了“什么是合成子”、“什么是逆推法”以及三个合成设计原理:“应有合理的切断依据”、“有碳-杂键时,一般在碳-杂键处切断”、“如切断有多种可能,应选择合成产率高、原料易得的方式切断”。在随后的第四章缩合反应的讲授中,我们以2-乙基己醇的合成为例,让学生进一步巩固了逆向推导法和合成子的概念,让学生明白了“凡涉及到官能团时,则在官能团附近切断”、“通过FGI逆推到适当的阶段再切断”以及“尽可能遵循最大程度简化原则,如分子中央切断、在有支链处切断、利用分子对称性切断”等三个合成设计原理。

2 注重理论知识与实验结合

《药物合成反应》是一门实践性很强的学科,倾向于培养学生实际动手操作能力以及处理问题的能力。在教学中,除了在实验中注重培养学生的这些能力外,在课堂讲学中,教师也要注意将课程的讲授内容与专业实验的内容相结合,以实例向学生讲解如何控制反应条件、如何分离纯化产物,使学生的认识从理性上升到感性认识。

《药物合成反应》教材中介绍的一些反应操作在《基础有机化学实验》中没有涉及,我们在课堂教授中,采用多媒体形式通过视频或照片向学生介绍。例如在讲解使用LDA将羰基化合物转变为烯醇盐时,我们提醒学生注意反应条件:零下78°。学生在基础有机实验中对加热反应比较熟悉,但是不了解低温反应。我们先向学生提出问题:怎样使反应处于一个低温的状态?很多同学都回答可以使用冰水。再向学生提问:怎样使反应温度处于零度以下?引导学生结合实际生活回答出在冰中加入无机盐降低冰的溶点。接着教师就列举分别在冰中加入氯化钠、氯化钙等无机盐分别可以得到不同的低温温度,然后再向学生介绍使用干冰可以保持低温反应在零下78℃进行。最后给学生展示低温恒温反应仪的照片,并简单介绍了低温恒温反应仪的工作原理以及使用的温度范围。这样学生就能充分了解到做低温反应时可以根据实际情况采取何种方法和措施。

又例如本课程的羰基化合物α位的C-酰化,首先向学生介绍了反应机理,学生明白了反应需要使用氢化钠等强碱在无水条件下进行。但学生对无水条件没有确切的认识,只是简单地认为不使用水做溶剂就可以了。我们在讲授中,特别增加了处理无水溶剂的内容。通过动画形象地向学生展示了如何使用简单的实验仪器如圆底烧瓶、恒压滴液漏斗、冷凝管、干燥管等来处理绝对无水的溶剂。当学生明白了处理装置的原理后,再给出实际的无水处理装置的照片,学生对无水处理反应就有更深刻的认识。

3 将药物合成反应新策略融入到教学中

为适应药物合成的迅速发展,在学生充分理解传统反应方法的基础上,我们在教学中对近年发展起来药物合成领域中的新理论、新试剂和新方法进行了简单介绍,如将“绿色化学”和“不对称催化”等概念渗透在教学中[2,2]。此外,本校拥有“绿色化工过程省部共建教育部重点实验室”,实验室有很多教授的研究课题就是围绕“绿色合成化学”、“手性合成与分离”等问题展开的。在实际教学中,我们将这些教授的研究成果向学生展示,一方面可以加深学生对药物合成新策略新方法的认识,另一方面让学生了解本校的研究特色,增强学生的认同感和自豪感,激发他们的爱校热情。

4 改善授课形式,避免“灌注式”教学

在课堂教学中,我们不满足简单的“教师讲,学生听”教学形式,尽可能根据学生的能力和实际教学情况来开展不同的授课形式,把学生从被动的学习中解放出来,主动参与到教学中去,并成为教学活动的主体,而教师则从纯粹对知识点的传授转到对学生能力的培养上来。在教学过程中,注意将“学生主体”和“教师主导”有机结合起来[3]。

为了加强课堂互动,鼓励学生提问,在学生已经理解的基础上,让学生自己上台讲解,引导学生思考。例如第二章烃化反应和第三章酰化反应的讲授顺序比较类似,都是先介绍氧原子的烃化或酰化,再介绍氮原子的烃化或酰化。在氧原子的烃化或酰化时再介绍各种不同的烃化剂、酰化剂。我们在教学中,第二章的烃化反应详细地给学生讲授,但到了第三章,我们提前布置任务,让学生分组课后预习,然后再让学生上台讲解这一节的内容,最后教师对学生的讲解进行评价、更正或是补充学生的错漏之处。或者是采取“课堂讨论式”的教学方式,即由教师提出问题,学生根据自己的理解和认识发表见解,最后由老师总结评价学生的讨论并引向正确的观点。这两种授课方式极大地引发了学生学习的兴趣,刺激了他们的学习主动性。

我们在《药物合成反应》教学过程中,根据不同的教学内容,结合学生、教材的实际情况和学校的特色,灵活综合运用多种教学方法,加深学生对学习内容的理解,对改善课堂效果、提高教学质量起到了一定的促进作用。我们将在进行《药物合成反应》教学时的一些尝试和实践撰写成文,希望与读者共同探讨。

参考文献

[1]闻韧.药物合成反应[M].北京:化学工业出版社,2003.

[2]张健,张启虹,王晓晨,等.药物合成策略的近期发展药学进展[J].药学进展,2008,32(10):433-440.

《药物合成反应》教学方法初探 第9篇

1 合成子和反合成分析理论是理解有机反应的重要工具

笔者喜欢与学生换位思考,经常回忆自己在学生时代所经历的逐步理解化学反应的过程,期望由此找出学生可能正在面临的困扰。《基础有机化学》是按官能团氧化态升高顺序编排章节的,因此,某些重要的化学反应,如亲核加成反应,散见于醇、醛酮、羧酸及衍生物、缩合反应等章节。具有相同机理的反应不便于进行整理、分析、总结,学习时常造成认知的障碍。直到研究生阶段学习了《Organic Synthesis》课程,开始深入研究合成子和反合成分析理论,才有一种相见恨晚、茅塞顿开的感觉。反合成分析是有机化学大师Corey创建的一种指导有机合成的通用方法,有人称赞他将有机合成从技术上升为艺术,实不为过。原来,我们可以把各种有机试剂分成两个阵营(a合成子和d合成子),由于两种合成子间的相互吸引,当外部条件适合时,原子之间就可能形成新键,从而得到具有一定官能团结构的复杂化合物。在教学中,先让学生了解合成子和反合成分析理论的基本概念,此时不需要对此进行深入探讨,只需将它当作理解和记忆有机反应的常规工具,目的是经过一个阶段的学习,让学生形成科学、合理的思维习惯,建立一套系统的有机反应的知识框架。

本教材第八章讲解如何运用反合成分析理论设计药物分子的合成路线。但是,由于切断和反合成分析都是建立在已知反应基础上,必须掌握足够数量的反应才能进行合理而有效的反合成分析(切断)。针对本专业学生的实际情况,我们运用合成子和反合成分析方法将前七章零碎的反应统一起来,在实际例子中渗透合成设计原理,不专门立章阐述[2]。

2 亲核体和亲电体排排队

《药物合成反应》将有机反应分为卤化、烷基化、酰基化等单元反应,相对有机化学教材来说,这种组织方式更容易使学生对有机化合物的宏观转化建立清晰的思路和明确的认识。但是,具体到某一个反应及其涉及的试剂,学生仍然无法做到举一反三,触类旁通,与相关反应建立联系。因此,我们遵循有机化合物之间相互转化的规律,将教学主线定位在从电子性质角度对遇到的试剂进行梳理和分类,识别每个反应的亲核体、亲电体和离去基团,实际上是将合成子理论贯穿于课程始末,强化对化学反应及其类似反应的理解。这些看似杂乱无章的极性亲核体和亲电体之间发生亲核反应,是最典型的、具有根本重要性的一类反应。因此,在每一章、第四章及第七章结束后,有必要引导学生总结本章及前几章出现的亲核体、亲电体,由教师在黑板上将两种试剂排成两列。纵向上比较同类试剂的异同,横向上将试剂两两匹配,师生互动,共同推断产物的官能团位置关系、反应机理、反应条件,实际上起到了温故而知新的作用。对杂原子参与成键的反应,以识别杂原子亲核体和亲电体为主线。如三苯基磷在本教材中至少出现三次,它不但与卤代烃反应用于制备Witting试剂,与卤素组合用于合成卤代烃、酯,也可与偶氮二碳酸二乙酯(DEAD)组合用于Mistunobu反应,多次出现也证明了它是非常重要的磷亲核体。将三个反应归纳总结,对理解三苯基磷的电子性质及各反应的机理起到事半功倍的效果。

3 从源头解决推断反应机理的难题

机理是有机化学思想的精髓,但合理推断反应机理一直是令初学者头疼的问题,学生在复习考研以及求职面试时经常会遇到机理题。古人云,“一叶障目,不见泰山”。本质上看,学生并未掌握如何用路易斯结构式正确表达有机化合物的结构,更不具备看到一个结构就知道其共振式结构的技能,而这两方面是写出反应机理的前提。如果我们把路易斯结构式比作有机化学的词汇,反应机理就是用这些词汇讲述的故事。共振结构式是了解化合物的化学反应性、反应位置以及观察电子在分子内分布的重要工具,它有自己的“语法”和“句法”。但是,本教材及基础有机化学教材并未对上述知识进行系统阐述,因此,我们详细、系统、集中地讲解如何画出正确的路易斯结构式,和运用共振杂化理论写出共振结构式的方法,同时加强练习,提示实践中常犯的错误和误区。有了对路易斯结构式和电子转移的熟练掌握,加上识别亲核体、亲电体和离去基团的常规训练,还需要详细描述一些重要的反应机理,如亚胺鎓盐、烯胺及缩醛的合成机理。讲述机理时我常问学生,“如果你是一个电子,你会怎样做?”,将概念拟人化和循循善诱的诠释会帮助学生拿自己做比方、从自身考虑问题,从而更容易理解概念。

有些反应表面上不同,实质上机理一样,有些转变过程表面上相似,实质上机理却不同。例如,羰基的取代反应和芳环的亲核取代被放在不同章节讲述,然而本质上二者机理相同。因此我们常按机理类型,而不按宏观上的转变来总结和组织内容,讲解反应机理。这种非常规的组织方式比用传统的结构能更好的教学生怎样推断合理的反应机理。另外,所有机理最重要的第一个反应步骤常与反应条件紧密相关,而不是整个转变过程。因此极性机理还可以进一步分为酸性和碱性条件两种,机理的第一步常见的是质子化或去质子化。诸如此类的规律虽然浅显易懂,但教材中不会给出结论,也不容易由学生自己发现,需要教师总结并给学生以提示。

4 缩合反应可以只分为两种类型

第四章缩合反应是碳骨架构成反应中具有主导地位。本教材按产物结构的官能团关系编排,将缩合反应细分为多种类型。这种编排结构不能体现出相同反应机理的反应之间的关系。除了环加成反应,其余十几种缩合反应都是极性反应,而且都有醛或酮参与其中。既然α位有氢的醛或酮在反应中既可以作亲核体,也可以作亲电体,以此为据,笔者认为可以将缩合反应简单地分成两种类型。一类是反应位置在醛或酮的α碳上,包括Mannich反应、Michael加成反应、酮的烷基化、酰基化及β-羟烷基化反应等。反应的相同之处是产物都含有羰基,不同之处是产物的第二官能团及其与羰基的位置关系不同。为了便于比较,我们将各反应产物的结构式画在同一张图上,官能团之间的位置关系一目了然。再从产物结构出发,通过反合成分析和共振理论推断出反应的原料。具体操作是切断羰基α位和β位之间的C-C键,得到羰基α碳负离子和各个不同的碳正离子。通过共振分析理论,推导出碳正离子所对应的试剂,即醛或酮之外的反应原料。这种方法不仅可以帮助学生记忆反应、理解合成子理论、共振分析理论,也是反合成分析方法的一次具体演练。另一类是反应位置在醛或酮的羰基碳上,包括Reformatsky反应、Knoevenagel反应、Darzens反应、Witting反应等。它们的共同特点是醛或酮的羰基碳接受亲核体的进攻,第一步反应都得到不稳定的碳氧负离子,由于亲核试剂、离去基团不同,碳氧负离子会转变成醇、烯烃或环氧化物等不同类型的化合物。同样地,将这几个反应的通式列在同一张幻灯片上,再比较各产物的结构,学生可以轻松地画出合理的反应机理。

药物合成反应中还介绍了一些现代有机合成中实用的新试剂,通常是针对已知官能团化合物活性不高,反应不完全等缺点而设计的具有独特结构的有机分子,旨在活化参与反应的官能团,使其转化成更优良的亲核体、亲电体或离去基团。例如羟基(-OH)不是一个好的离去基,羟基作离去基的反应通常需在剧烈条件下进行,欲使反应在温和条件下发生须进行OH的现场活化,我们对本教材涉及的几种活化方法进行归纳,从产物稳定性角度分析比较每一种方法或试剂如何达到活化羟基的目的。

综上所述,笔者以《药物合成反应》教材划分的单元反应为基础,遵循有机反应发生的内在规律,用合成子的概念将常见试剂分类,运用反合成分析理论整合机理相似的反应,并以Lewis结构式和共振结构式为源头解决学生写反应机理的困惑,目的是通过教师的归纳和总结,引导学生发现和理解有机化学反应的规律。通过本课程的学习,学生曾经认为很难理解的问题变得简单明白,极大地提高了学习的积极性和主动性,锻炼了分析问题、解决问题的能力以及药物合成设计和科研创新的能力。

参考文献

[1]闻韧.药物合成反应(第二版)[M].北京:化学工业出版社,2003:416.

有机合成反应 第10篇

关键词：有机硼酸,催化剂,有机合成

2, 5﹣脱氧果糖嗪 (2, 5﹣D O F) 属于多羟基烷基吡嗪类化合物, 是Millard反应中的重要中间产物。2, 5﹣DOF于上世纪70年代被发现, 在类黑精、日本酱油、Millard反应中被分离鉴定。近年来随着人们对2, 5﹣D O F研究的深入, 相关研究人员与三七等中药材中发现2, 5﹣DOF的存在。郑州烟草局在开展关于2, 5﹣DOF的合成及分析研究中发现, 某些低焦油卷烟中可含有2, 5﹣DOF。但实验研究中合成的2, 5﹣DOF量极小, 因此本研究将2, 5﹣DOF合成规模及合成方法进行研究, 旨在为我国低焦油卷烟加香工艺提供科学依据。

1 资料及方法

1.1 试剂及仪器

硼酸 (AR, 天津市化学试剂厂) 、葡萄胺酸盐 (AR, 北京维达化学工业有限公司) 、苯硼酸 (AR, 北京维达化学工业有限公司) 、过硼酸钠 (AR, 北京维达化学工业有限公司) 、硼砂 (AR, 天津市福晨试剂有限公司) 、氢氧化钠 (AR, 天津市化学试剂厂) 、乙醇、盐酸、异丙醇 (AR, 洛阳化学工厂) 、2, 5﹣DOF (标样, 纯度99%, 美国菲利普莫瑞斯公司) 。旋转蒸发仪 (型号:RE﹣5220, 上海亚荣生化公司) 、反应渗透超纯水装置 (型号:250型, 河南清波水科技有限公司) 、反应釜 (型号:500型, 无锡雪浪铆焊公司) 、纳滤膜设备 (型号:8080, 南京凯米科技有限公司) 、分子蒸馏装置 (型号:2000型, 德国UIC公司) 、高效液相色谱仪 (型号2695型, 美国Wa t e r s公司) 、雷磁熔点仪 (型号:R Z﹣500, 上海精密仪器公司) .

1.2 实验方法

选取硼酸化合物, 并将其溶解在氢氧化钠溶液中, 并加入适量葡萄胺盐酸盐溶液, 于常温状态下搅拌3小时, 并采用溶度为10%的盐水调整反应体系PH值, 并将反应液转移至钠滤膜中进行分离, 采用纯水将钠盐分离, 将纳滤膜截留液收集, 并加入浓度为95%的乙醇, 将溶液减压蒸馏至浆状物并获取结晶产物经干燥后获得固体粉末。并采用质谱、元素分析、核磁共振对合成物熔点及溶解度进行测定。

往2, 5﹣DOF纯品中加入取10m L乙醇/水混合溶液或其他有机溶剂直至物品溶解完全, 并移取上清液1m L, 将其移至称重瓶中, 晾干, 称重, 并平衡测定5次取平均值。将生成的白色固体粉末状产物于室温下密封放置3年, 每隔3个月观察产物外观, 同时采用HPLC测定溶液含量。

2 结果

2.1 催化剂选择

催化剂在2, 5﹣DOF的合成过程产生重要的作用, 因此分别在相同实验条件下采用苯硼酸、过硼酸钠、硼酸和硼砂以相同摩尔比进行反映, 采用HPLC检测反应液中2, 5﹣DOF含量, 经HPLC检测结果可知, 苯硼酸催化效果最为理想, 而硼酸次之, 硼砂及过硼酸钠反应最低。

2.2 体系PH、原料配比对DOF转化率的影响

葡萄胺酸盐与硼酸在酯化反应条件下其副反应在30℃下开始活跃, 为了减少副反应产物, 提高目标产物产率, 在其他条件不变的情况下, 本研究分别在 (5±5) ℃、 (15±5) ℃、 (25±5) ℃、 (35±3) ℃等4种反应温度下对2, 5﹣DOF产率进行观察, 具体结果见表1。

2.3 膜分离条件选择

2, 5﹣DOF分子量较大, 膜的孔径大小分布均匀, 选择M80、M150、M300等3种型号纳滤膜对膜平均分子量进行试验分析。分别对三种膜反应液进行膜分离, 并收集截留液及透过液, 同时记录纯水用量, 并采用硼酸试纸、氯离子计、PH试纸测定HPLC滤过液中氯离子的含量。

2.4 2, 5﹣DOF成品稳定性及溶解度

研究结果表明, 2, 5﹣DOF在乙醇/水溶液中溶解度会随着含水量变化而不断增大, 不溶于丙二醇中, 且在丙酮、甲醇、异丙醇、环已烷、正丁醇、乙醚、石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯中的溶解度分别为3、2、2、3、2、3、1、2、2mg/mL。经规模化生产2, 5﹣DOF时需要及时对膜进行分离及结晶处理, 而2, 5﹣DOF固态纯品的稳定性最理想, 可在常温下保存3年或以上。合成产物作为目标物其产率为58.6%, 纯度≥97%。

3 结论

经合成反应发现, 硼酸作为催化剂对2, 5﹣脱氧果糖嗪合成工艺产生较理想的影响, 合成的2, 5﹣脱氧果糖嗪不溶于丙二醇溶液中, 但在异丙醇、甲醇、丙醇溶液等有机溶剂中具有一定的溶解度, 但一般情况下不超过3mg/m L, 其其溶解度随着含水量的增加而增大。合成产物作为目标物其产率为58.6%, 纯度≥97%.有机硼剂作为2, 5﹣脱氧果糖嗪反应催化剂较适宜, 具有反应条件吻合、原料种类较少、操作监控简单、低污染、流程短、能耗低等优点。

参考文献

[1]吴记勇, 方浩, 徐文方.有机硼酸类催化剂在有机合成中的应用[J].有机化学, 2009, 8 (5) :321-322

[2]李磊, 方浩, 徐文方.有机硼酸类酶抑制剂的研究进展[J].中国医药工业杂志, 2009, 3 (5) :498-499

[3]王震宇, 周伟澄.有机硼化合物的药理活性及构效关系研究进展[J].药学进展, 2009, 6 (4) :124-125

药物合成反应教学过程中的几点体会 第11篇

关键词：有机反应；药物合成；教学改革；教学实践

中图分类号：G642.0 文献标志码：A 文章编号：1674-9324（2012）12-0080-02

药物合成反应课程是制药工程专业本科阶段必修主干课程之一。这门课既不同于有机合成，也不同于药物化学，是有机反应理论和药物合成实际应用的有机结合体。课程内容以有机化学为基础，对化学合成药物生产和研发中常用的反应作了重新分类、概括和总结。该课程从有机药物分子官能团与化学键的形成为主线出发，系统学习药物合成的基本反应及应用。由于该课程较强的实践性和应用性，其教学效果的好坏，直接影响学生实践能力和创新能力的培养，为了保障授课的质量，教学过程中应该遵循以下几点：

一、建立“结构决定性质，性质决定反应”的教学方法

药物合成会涉及到很多种不同结构的有机化合物，它们之间的化学反应千差万别。许多同学对于药物合成反应的学习不知道如何入手。有些同学单纯地记忆反应来进行学习，试想有机反应成千上万，不计其数，记忆力再好的同学又能记住多少！即使记住了，还很容易互相混淆！因此，单纯地靠背大量的反应不是学习药物合成反应的有效途径，只有通过理解反应机理，了解反应本质，找出反应规律，才能很好地掌握药物合成反应。在讲授一类化合物的化学反应时，首先对它们的结构进行分析：让学生学会怎样应用空间结构和电子效应对有机物化学成分进行分析，进而掌握其组成。例如在讲到特殊芳香卤代烃的化学性质时我们首先来分析它的结构：当卤素的邻、对位有强吸电子基团（如：-NO2，-SO3R，-CN，-CF3等）时，这些基团通过吸电子的共轭效应会削弱其邻、对位碳原子上的电荷密度，进一步提高了碳原子的电正性，因而容易受到亲核试剂的进攻，发生亲核取代反应，并以图示来进行说明。

二、运用多种教学方法提高学生的学习兴趣，增强学生的学习能动性

传统的“填鸭式”教学已不能适应当前的教学形势，培养不出综合素质高、动手能力和分析问题能力强的学生，在一定程度上限制了学生主观能动性和思维能力的发挥。因此，教师在授课过程中应该采用多种教学方法进行讲课。可以运用“启发式”教学法、“问题式”教学法、“探究式”教学法、“学生主导式”教学法等。对每一问题要求学生理解，单靠任课教师的讲解学生未必理解得很透彻。这时可以考虑采用探究式教学进行授课，让他们主动思考来解决，进行分组讨论，然后各个小组上台讲解自己的研究方案。如：利用所学过的知识如何合成对硝基苯乙酮？首先给出这样一个实例，然后让学生用已学反应来设计该化合物的合成路线。学生就要思考：该化合物中的硝基（-NO2）和乙酰基（-COCH3）两个基团具有什么电子效应？通过什么反应来引入这两个基团？这两个基团在引入时是不是有先后的次序问题？这样学生对这些问题的理解不单单停留在化学反应方程式的表面，更加深了对化合物的性质和反应机理的理解。通过这种有教师主导变为学生主导的换位教学方式不仅增加了师生互动，活跃了课堂气氛，也促进了学生对所学内容的理解和综合运用。教学形式多种多样，教师只有不断地学习新的教学方法，才能提高学生的学习能动性，取得满意的教学效果。

三、注入新知识，理论联系好实际

现代科学技术快速发展，新成果、新技术不断涌现，在课堂讲授中，注意将国内外一些最新科研成果及时充实到教学内容中，尽可能地为学生介绍药物合成中的一些新反应、新技术及新试剂，如绿色溶剂离子液体在药物合成中的应用；有机小分子催化反应在构建手性药物合成中的应用，绿色催化氧化反应在氯霉素合成中的应用，从而使教学内容得到较多的补充和更新，进一步拓宽了学生的知识面，更加明确了药物合成反应在药物生产过程中的重要性，同时增强了学生适应社会工作的能力和科学思维能力。另外，在授课过程中，还应向学生讲述它们在药物实际生产过程中的应用情况，例如活性亚甲基化合物，特别是丙二酸二乙酯在抗癫痫药物普瑞巴林、非甾体抗炎药物洛索洛芬等药物合成中的应用。

四、传统教学方法与现代教学方法相结合

计算机科学技术及多媒体网络技术的快速发展，为我们提供了新的现代教学手段。多媒体教学在药物合成反应教学中尤为重要，它使教师在课堂中不需要花大量的时间去书写化学结构式，使授课教师节省板书时间，用更多的时间去讲解内容，增大了课堂的信息量，去运用各种教学方法进行教学，解决了内容多课时不断减少的矛盾。然而，在教学过程中笔者也发现，全部采用多媒体教学，效果也不是最理想，学生不太容易跟得上教师的讲课节奏，不容易领会有机反应的过程，特别是在进行反应机理的推导，多步骤合成反应这些信息量较大的内容时，就需要适当地结合传统的“粉笔+黑板”的教学模式。这样通过传统和现代相结合的教学方法，即可以集中学生的注意力，同时也加深了学生对学习内容的理解和记忆。

五、建立药物合成反应理论框架，强化归纳总结能力训练

在教学过程中应该让学生了解药物合成反应的基本框架，将一些零散的知识点经分析综合后串联起来，形成一条学习主线，让学生看到整个药物合成反应发展进程中的变化和创新，激发学生探求这些知识的兴趣。为此，在授课之前首先向学生介绍药物合成反应课程的整体教学内容、教学方式、课程要求、考核方式及主要参考书。从电子理论的角度认识有机物结构，从广义和狭义上理解酸碱理论在药物合成反应中的应用及路易斯酸碱与亲核试剂、亲电试剂之间的内在逻辑关系，让学生对有机酸碱概念有一个整体、本质的认识。课堂教学多采用提问式，让学生边听边思考，提升教学效果。比如在讲到马氏加成规则时，提出一个问题：马氏加成规则的核心思想是什么？在教学过程中要求学生针对某一类化合物的合成或官能团的构建进行归纳总结，以形成一个完整的知识链，把相对分散独立的内容联系起来，强化学生对所学知识的巩固和理解。如讲授硝基还原为氨基的各种反应试剂时，对药物合成反应中构建伯氨基的方法进行归纳总结。这种归纳总结工作应始终贯穿于整个学习过程中，如碳碳双键的形成、环氧结构的建立、醇羟基的氧化方法、丙二酸和乙酰乙酸乙酯等活性亚甲基化合物在药物合成中的应用等。

六、教师应该坚持好的学习习惯

不同的教学方式的实施是和老师的讲课激情离不开的，否则课堂教学就会陷入一潭死水，索然无味。笔者发现，学生的好学精神在很大程度上感悟于教师授课时的那份激情。老师应该做到可以及时补充新的知识点，使学生获得教科书以外的知识，保持课堂教学的科学性和先进性，提升学生的科研兴趣。

参考文献：

[1]闻韧.药物合成反应[M].北京：化学工业出版社，2010：7.

[2]李西安.浅析多媒体技术在有机化学教学中的应用[J].延安大学学报（自然科学版），2003，23（3）：56-59.

基金项目：浙江工业大学校级教学改革专项（JGZ1014）

药物合成反应实验教学改革初探 第12篇

关键词：药物合成反应,实验教学,课程改革

近年来, 我国在药物及其中间体的合成方面发展迅猛, 目前已经成为国内外科学技术、医药卫生、经济发展中的一个热点。与此相适应, 我校对药学院制药工程专业及药学专业的学生开设了药物合成反应课程。本课程的教学目的是使学生在学习有关基础课程后能系统地掌握药物制备中重要的有机合成反应和合成设计原理, 培养学生在实际药物合成工作中设计、分析问题和解决问题的能力[1], 并为药物化学等课程的学习奠定基础。但是, 由于药物合成反应课程本身涉及的内容丰富, 各章节的内容相对独立, 而且反应繁多, 各种类型的反应极易混淆, 因此, 在实际教学过程中教学方法的合理与否就显得尤为重要。

1 药物合成反应课程自身的特点

药物合成反应是以整体药物为目标, 以合成路线设计的原理、方法及技巧的介绍为起点, 在说明有机药物骨架的构建和基团相互转换的基础上, 深入探讨有关药物合成的反应机理、反应条件、影响因素及其应用的一门学科[2,3]。

药物合成反应是发展迅速、应用性很强的制药工程专业及其相关专业的专业主干课程。我校药学院将其作为制药工程专业及药学专业的一门基础课, 讲授64学时, 学生修完课程可取得4学分。该课程目前的参考教材为闻韧主编, 由化学工业出版社出版的《药物合成反应》。此教材共分为8章, 由于学时有限, 教材中涉及的每个章节难以面面俱到地讲解, 因此必须对教材内容进行合理取舍。

2 该课程教学存在的问题

2.1 教材内容重复

目前, 该课程使用的教材是由闻韧主编的《药物合成反应》, 教材内容中的反应类型与《基础有机化学》有重复的现象, 具体包括前7章的内容涉及卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等反应。因此, 在实际教学过程中, 对重复内容的讲授就必须加大深度。

2.2 教学内容庞杂

由于该门课程自身的特点, 教材所涵盖知识面宽, 教学内容庞杂, 涉及反应类型繁杂, 且各章的反应类型间缺乏逻辑关系。因此, 造成该门课程的内容极易混淆、系统性差、枯燥乏味。学生普遍反映该门课程在学习过程中难学、难记、难掌握[1]。

2.3 考核方法单一

目前, 药物合成反应考试仍采用闭卷笔试, 这种方式虽能验证学生对理论知识的掌握情况, 但难以检验学生对知识的实际应用能力, 且学生创新思维及动手能力也无从体现。基于以上原因, 学生往往在临考前通过死记硬背来应付考试, 出现“为考而学、不考不学、就考而考”的功利现象。

2.4 教学方法陈旧

传统的教学方法是先系统讲解基础理论知识, 然后再进行实验教学。这种将理论与实践割裂的教学方法, 不仅难以达到通过实验教学强化基础理论知识的教学目的, 往往还会影响学生的学习兴趣, 教学效果也难以达到预期目标。如今的学生厌倦“填鸭式”、“灌输式”的教学模式, 大多数学生的兴趣在于实际操作, 因此, 教师应让学生动手参与, 从而掌握理论知识并加深印象。

2.5 评价体系尚需完善

在应试教育的大环境下, 与其他课程一样, 药物合成反应课程的教学评价机制以考试为基础。这种评价体系形式较为单一, 以分数评价为主;评价内容过分集中在认知领域的评价, 主要是考查学生对理论知识的掌握情况;评价对象上是注重对学生的评价。这种评价体系过于关注和强调量化评价, 忽视对学生兴趣、能力的培养, 无法促进学生创新意识及能力的发展。

3 该课程教学改革的新举措

3.1 培养绿色合成的环保意识

绿色合成是指在最大限度保护环境的前提下完成各种合成实验, 也是今后药物合成产业发展的必然趋势。在绿色合成原则的指导下, 有机合成的各种新技术不断涌现, 对教师也提出了更高的要求。特别是在讲课时, 专业课教师要经常介绍科学知识应用对社会正反两方面的影响[4], 激发起学生的社会责任感和对社会的关心, 培养绿色合成的环保意识, 注意合成设计与减少环境污染等问题。

3.2 加强创新意识培养与引导

为提高学生学习的兴趣, 激发学生参与科研的积极性, 加深对所学理论知识的理解, 培养独立思考、综合运用、创新思维等适应科研工作的能力, 鼓励师生共同从事科研工作。该课程的专业教师以PBL (Problem-Based Learning) 教学理念为指导, 结合我校实验中心设立的SRT (Student Research Training) 项目, 吸引学生参加科研, 科研课题由学生申请, 学生自己选择指导教师, 对通过“评审”的项目, 由实验中心提供一定的科研经费资助。这种对学生创新意识的培养和引导, 极大地调动了学生学习的积极性。

3.3 实验教学项目类型多样化

实验教学的项目可分为验证性实验、设计性实验和创新性实验。实验教学项目类型多样化, 不仅可以促进学生掌握基础知识, 而且能提高学生的动手能力和创造力。单纯的验证性实验或者是综合性实验, 可以帮助学生理解药物合成反应的基本概念和基础理论知识, 提高学生的综合能力。若以培养学生创新能力为宗旨, 还要通过设计性实验及创新性实验, 进一步加深学生对重要药物合成反应的理解和认识, 训练学生合理选择合成方法, 培养学生的创新能力。

3.4 教学内容紧跟学科前沿

近年来, 医药行业作为朝阳产业, 药物合成领域的文献数量激增。因此, 药物合成反应的教学内容可以改变对原有经典反应的介绍, 不断更新教学内容, 紧跟学科前沿, 使该课程具有更强的实用性和针对性, 激发学生的学习兴趣, 使学生的专业知识与时俱进。

3.5 将药物合成反应新方法融入教学

药物合成产业发展迅猛, 新理论、新方法及新成果不断涌现, 诸如绿色化学、不对称催化、微波辅助药物合成反应、手性催化剂催化合成光学异构药物等。为了适应这一形势, 不仅要求专业教师及时更新自己的知识, 而且要求教师在学生充分理解传统反应方法的基础上, 尽可能地将新的药物合成反应、先进的合成技术和方法教给学生。

3.6 利用信息技术手段辅助教学

随着信息技术在高等院校教学中的广泛应用, 信息技术手段在教学方法中显得尤为重要。基于药物合成反应课程内容的特点, 在课程部分内容的讲授上采用多媒体课件往往会收到事半功倍的效果。多媒体课件不仅使抽象的理论知识更加生动、形象和直观, 而且极大地提高了单位课时的信息量, 提高了教学效果。

3.7 双语教学符合课程特点

由于我国的药物合成自主创新尚处于发展阶段, 因此学习和参考国外经验是新型药物研发的必经之路。药物合成反应课程内的单元反应实例和药物合成进展多数来源于英文文献, 这一特点决定了该课程很有必要开展双语教学。药物合成反应双语教学的目的就是使学生在掌握专业知识的基础上, 学习必要的专业英语知识, 了解世界新药研制开发的最新信息和追踪临床新靶点药物研发的新动态等。

4 结语

综上所述, 药物合成反应作为制药工程专业及药学专业一门重要的专业基础课, 对培养学生专业技能和创新能力方面起到了不可替代的作用。通过实验教学的不断实践, 课程的教学内容、教学方法、教学评价体系以及实验教学管理等方面难免有一些需要我们继续改进的地方。所以, 只有不断认真研究, 在实践中不断摸索, 总结教学经验, 才能使该门课程的教学改革不断完善。

参考文献

[1]葛燕丽, 巨修练, 冯菊红, 等.提高药物合成反应课程教学质量初探[J].广东化工, 2009, 36 (11) :192-193.

[2]元英进, 尤启冬, 于奕峰, 等.制药工程本科专业建设研究[J].化工高等教育, 2006 (1) :12-15.

[3]赵鹏.中药制药专业药物合成反应教学方法探讨[J].宁夏师范学院学报, 2008, 29 (3) :99-100.