地高辛是老人常用药

洋地黄类药物治疗心力衰竭已有 200 多年的历史。目前地高辛仍在广泛用于临床，而且仍是治疗心力衰竭的基础药物，在多数情况下又是一线首选药物之一。因此掌握地高辛的药理作用，临床应用的适应症，以及与其他药物的相互作用，使其即合理使用，又避免发生中毒和不良反应，是十分重要的。（一）地高辛的作用机理1.地高辛与心肌细胞膜上 K+、Na+ATP 酶结合，促进 ca2+内流，使肌浆内 ca2+浓度升高，加强了心肌的兴奋与收缩偶联，而发挥强心作用。2.地高辛在心衰条件下，能减轻或消除交感神经反射，间接引起周围血管扩张，以减轻心脏负荷。3.地高辛小剂量可使迷走神经兴奋性增强，减慢心律，大剂量能直接抑制窦房结及房室传导，引起心率减慢及房室传导阻滞。4.地高辛使心排血量增加，从而使肾血流量增多，而起到利尿作用。（二）地高辛的主要适应症1.地高辛的主要作用是加强心肌的收缩力，因此对收缩功能障碍的心力衰竭均有效，可明显改善左室 EF 及运动耐量，防止心力衰竭恶化。2.地高辛的另一个重要作用是兴奋迷走 N，抑制窦房结及房室传导，故可减慢心律，对室上性心动过速，尤其是快速房颤合并心衰患者更为有效。（三）地高辛的不适应症].地高辛对单纯的心脏舒张功能障碍无效。2.对肥厚性心肌病、主动脉瓣下狭窄、心内膜心肌纤维化，地高辛为禁忌。3.发病在 24 小时以内的急性心肌梗塞，地高辛为相对禁忌。4.WPW 并发房颤、室上速禁用洋地黄，因为可抑制房室传导而加速旁路传导，且可引起室颤。5.对病态窦房结综合征及莫氏Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞，应在安装心脏起搏器情况下，应用洋地黄类药物为好，否则可导致严重心率过慢，引起阿一斯综合征或心脏停搏。6.对于高排性心力衰竭，如甲状腺机能亢进，严重贫血、高动力循环等所引起的，应重点进行病因治疗，洋地黄类药物作用不大。（四）地高辛最佳用量1.中青年人未接受洋地黄治疗者，0.25mg2/日，共 2 天，以后 0·25mg/日维持;0.25mg 每日 1 次;老年患者0.125mg，即能达到很好的疗效，且很少发生地高辛中毒，如肝肾功能良好者，也町给 0.23mg 每日 1 次共 3 天，以后改为 0.125mg 每日 1 次。2.老年患有肾功能衰竭，可给 0.125mg，维持量隔日 1 次。3.低钾低镁易发生地高辛中毒，应及时补钾、补镁，在服地高辛时常与门冬酸钾镁合用。（五）与地高辛有相互作用的药物1.地高辛与 ACEI 合用，两药治疗心衰的机理不同，但从理论和实践均已证实两药合用比任何一个单用疗效更佳，不仅可以治疗心衰还可延长Ⅲ级慢性心衰的生存时间;还可较好延缓和治疗心肌梗塞后的心力衰竭。2.地高辛与抗心律失常药合用。（1）与奎尼丁合用：可使地高辛血浓度升高 2-3 倍，极易引起地高辛中毒。（2）与胺碘酮、异搏定、慢心律、乙吗噻嗪、普鲁卡因酰胺、妥卡胺、劳卡胺等合用，可使地高辛血清浓度升高60%左右，注意发生地高辛中毒。（3）与钙拮抗剂合用：也可使地高辛血浓度有不同程度的升高，但经研究除维拉帕米增加地高辛血浓度为 60%-80%，易引起中毒外，其他和硫氮草酮、尼莫地平、硝苯地平等影响较小。（4）与利尿剂合用：利尿剂可降低血钾，还可通过抑制肾小管分泌，而降低血浆地高辛的清除率，半衰期延长，因此要注意减小剂量和补钾。（5）与血管扩张剂合用：硝酸盐类药物如硝酸甘油，消心痛可促进地高辛在肾小管分泌，而引起地高辛清除率增加，使血浓度下降。综上所述，在掌握地高辛药理作用的同时，严格其适应症及不适应症，合理调整用药剂量的同时，注意与其他药物的配合使用，是确保用药有效、安全，避免不良反应的重要环节。