灯盏花素论文范文

灯盏花素论文范文（精选9篇）

灯盏花素论文 第1篇

1.1治疗肾病综合征

灯盏花素可减缓肾组织病理变化, 改变肾病综合征患者的高血脂, 降低蛋白尿, 提高血浆白蛋白, 缓解肾病综合征的症状, 减轻激素的副作用, 减轻炎症细胞对肾脏的损害。李华[1]在使用激素疗法的基础上, 加黄芪和灯盏花素联合应用, 结果使治疗组24h尿蛋白定量、血浆白蛋白、血脂等各项指标显著改善。

1.2治疗糖尿病肾病

郭凤红等[2]使用灯盏花素与缬沙坦联合香丹注射液, 使尿微量白蛋白排泄率下降 (P<0.05) 。蔡红艳[3]、兰海平等[4]经过临床观察证实, 灯盏花素有保护肾小球系膜细胞的作用, 增加肾脏血流量、抗纤维化等作用, 增强恢复肾功, 降低尿蛋白和血肌酐, 降低毛细血管阻力、改善肾微循环。

1.3治疗慢性肾小球肾炎

灯盏花素能使慢性肾小球肾炎患者的尿蛋白排出减少, 提高肾脏功能。钟远斌等[5]在使用卡托普利治疗慢性肾小球肾炎时, 治疗组加用灯盏花素;其临床疗效明显, 各项指标都有所改善。

2治疗肝脏疾病

2.1治疗抗结核药物性肝损伤

灯盏花素可使体内的毒性代谢产物减少, 使肝细胞内血氧含量增高。刘琨等[6]实验观察, 第1组使用灯盏花素;第2组使用还原型谷胱甘肽;第3组使用还原型谷胱甘肽加灯盏花素;对照组则使用维生素C, 结果显示, 第3组对抗结核药物性肝脏损害的疗效比其它组都高。

2.2治疗急性黄疸型肝炎

灯盏花素可增强急性黄疸型肝炎患者的血液流变性, 改善微循环, 提高摄氧能力, 促进胆汁分泌与排泄, 有效降低黄疸。赵文莉等[7]为治疗组使用灯盏花素联合复方益肝灵;对照组使用能量合剂、消炎利胆片、甘利欣等治疗;结果治疗组总有效率 (93.9%) 优于对照组总有效率 (80.0%) 。

2.3治疗慢性肝炎

灯盏花素能改善肝脏微循环、增加肝脏血流量、促进肝细胞再生。吴明等[8]将86例慢性乙肝患者分为两组, 对照组予苦参素和常规护肝药物, 治疗组在对照组用药基础上联合应用灯盏花素, 结果显示治疗4周后治疗组ALT及TBiL复常率分别为92.0%、96.0%;对照组分别为51.5%、77.7%。

2.4治疗顽固性肝硬化腹水

灯盏花素能对抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统, 减轻钠水潴留, 促进腹水消退。吕明磊[9]采用灯盏花素与小剂量多巴胺联合治疗顽固性肝硬化腹水患者时收到良好疗效。

3治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期合并低氧血症

灯盏花素可改善血液高凝状态, 增强气道通气功能, 减轻炎性反应。陈菊屏等[10] 以常规治疗AECOPD合并低氧血症患者时, I组加用灯盏花素, 结果显示I组较Ⅱ组改善明显 (P<0.05) 。

4治疗糖尿病慢性并发症

4.1治疗糖尿病周围神经病变

灯盏花素可抑制血栓形成, 抗血小板聚集, 保护细胞, 预防和延缓糖尿病患者周围神经病变的发生和发展。有利于改善糖尿病周围神经病变。陶崇彬[11]在常规治疗糖尿病的基础上加用灯盏花素治疗后周围神经病变, 症状得到明显改善, 有效率达83.64%。刘福来等[12]在治疗组加用灯盏花素, 对照组用B族维生素治疗;治疗组总有效率91.7%, 而对照组总有效率只有58.3%。

4.2治疗糖尿病足

灯盏花素可改善微循环障碍、血流变学指标及神经传导速度, 可促进溃疡愈合。许文灿等[13]对糖尿病足患者在基础治疗相同的情况下, 治疗组 (30例) 采用灯盏花素治疗, 对照组 (30例) 采用复方丹参注射液治疗。结果显示治疗组总有效率为87%, 对照组为50% (P<0.01) 。

5治疗眼部疾病

5.1治疗视网膜震荡伤

灯盏花素具有扩血管, 增加局部供血, 活血化瘀, 加快眼底出血的吸收, 保护视网膜色素细胞和视神经的作用。李昆[14]治疗视网膜震荡伤患者时对治疗组28例30眼, 用灯盏花素联合高压氧治疗, 对照组33例35眼, 用复方丹参治疗;结果治疗组总有效率为97%, 对照组为73%。

5.2治疗缺血性视神经病变

灯盏花素可以提高缺血性视神经病变患者的视力, 视野明显改善。林碧珠等[15]治疗缺血性视神经病变患者时采用灯盏花素组 (30只眼) 和丹参对照组 (27只眼) , 结果灯盏花素组总有效率为91%, 丹参对照组为63% (P<0.05) 。

5.3治疗眼中心性浆液性视网膜病变

刘涛等[16]治疗眼中心性浆液性视网膜病变患者, 观察组采用灯盏花素治疗, 对照组采用复方丹参治疗;观察组总有效率92.9%, 对照组总有效率66.7%。

6治疗突发性耳聋

张学兴[17]应用灯盏花素治疗突发性耳聋, 治疗组采用灯盏花素治疗;对照组采用低分子右旋糖酐液、复方丹参治疗。治疗组总有效率为96%, 对照组总有效率为74% (P<0.05) 。

7治疗胎儿生长受限

灯盏花素可改善胎盘-胎儿血供, 使胎盘得到充足营养, 保证胎儿生长发育。王谨等[18]把胎儿生长受限 (FCR) 患者分为三组, 即常规治疗组、灯盏花素组、复方丹参组;结果显示灯盏花素可改善胎盘血流, 使胎儿体重增加, 改善围产儿的预后, 且灯盏花素治疗FCR对母、婴都较安全。

8其他应用

据文献报道, 灯盏花素临床上还用于治疗高粘血症, 脑肿瘤术后脑血管痉挛, 肩周炎, 单纯性周围面神经麻痹, 流行性出血热, 血栓闭塞性脉管炎, 结节性硬红斑等病症, 都获得了一定的疗效。

摘要：灯盏花素具有优良的临床疗效, 在临床主要用于心脑血管方面疾病的治疗。近年灯盏花素临床应用范围日益广泛, 就其心脑血管以外的临床应用研究情况进行综述。

灯盏花素论文 第2篇

[关键词]奥扎格雷钠；灯盏花素；急性脑梗死

[中图分类号] R743.3   [文献标识码] B   [文章编号] 2095-0616（2011）24-91-02

急性脑梗死是内科的常见病、多发病之一，具有发病率高、复发率高、致残率高及致死率高的特点，目前临床治疗急性脑梗死主要为溶栓、抗凝、脑保护、降纤、抗血小板聚集等，因此，如何提高临床疗效以及选择合适的药物治疗成为近年来的研究的方向之一[1]。本研究旨在观察应用奥扎格雷钠联合灯盏花素治疗急性脑梗死的疗效，现总结分析如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料

入选的60例患者为2010年1月～2011年1月笔者所在医院神经内科住院患者，均经头CT或MRI检查证实。随机分为观察组及对照组各30例，其中观察组男19例，女11例；年龄45～78岁，平均（67.2±3.1）岁；神经功能缺损程度评分（18.2±4.7）分；伴高血压18例，糖尿病9例。对照组男18例，女15例；年龄44～76岁，平均（66.7±2.9）岁；神经功能缺损程度评分（18.2±4.7）分；伴高血压18例，糖尿病9例。两组患者的年龄、性别、病程、神经功能缺损程度评分等临床资料方面比较，差异无统计学意义（P ＞0.05），具有可比性。

1.2 入选及排除标准

所选病例均符合1995年中华医学会第四届全国脑血管病学术会议所制定的脑梗死诊断标准[2]，排除脑出血、脑肿瘤等其他颅内疾病，排除合并心、肺、肝、肾功能不全及近期有过大手术、活动性出血者。

1.3 治疗方法

两组均根据病情给予脱水剂、脑细胞保护剂及降压、降糖、降血脂等常规对症处理，观察组在上述基础上给予奥扎格雷钠注射液80 mg，加入0.9％氯化钠溶液500 mL静脉滴注，1次/d，灯盏花素注射液50 mg，加入0.9％氯化钠溶液250 mL静脉滴注，1次/d，连用14 d。

1.4 疗效评价标准

依据第四届全国脑血管病学术会议修订的标准[3]，对两组患者进行神经功能缺损程度评分及疗效评定。基本治愈：神经功能缺损评分减少91%～100%，病残程度0级；显著进步：神经功能缺损评分减少46%～90%，病残程度1～3级；进步：神经功能缺损评分减少18%～45%；无变化：神经功能缺损评分减少＜18%；恶化：功能缺损评分增加18%以上；死亡。

1.5 统计学处理

采用SPSS12.0软件包进行统计学处理，计量资料结果以（）表示，组间比较采用t检验，计数资料比较采用x2检验，以P ＜0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 治疗14 d后两组疗效比较

治疗14 d后对两组的疗效进行比较，观察组的总有效率为93.33%，明显高于对照组的总有效率（76.67%），差异有统计学意义（P＜0.05）。见表1。

2.2 不良反应

两组患者治疗期间均未出现颅内出血，消化道出血，且两组治疗前后肝肾功能未见明显异常，对血小板，红细胞等无明显影响。

3 讨论

急性脑梗死是临床内科常见病、多发病之一，其发病主要是因脑部血液黏滞度增高，血流缓慢，血小板增多，动脉粥样硬化，血栓形成所致。目前临床治疗的目的主要为降低病死率和致残率，促进神经功能恢复。奥扎格雷钠是一种血栓素合成酶抑制剂，能有效地抑制血栓合成酶，减少TXA2的生成。同时促进PGI2的产生，使血栓形成过程受到抑制。奥扎格雷钠还可以扩张脑血管、降低血黏度、升高血流作用，有利于阻塞的血管再灌注，加速缺血病变的恢复，从而改善患者的临床症状[4]。灯盏花素注射液系中药制剂，具有扩张血管、改善微循环、增加脑血流量，提高血脑屏障通透性；降低血浆黏度、红细胞压积、纤维蛋白原，对抗二磷酸腺苷引起的血小板聚集，改善红细胞变形能力；从而改善血流动力学及局部供血，减轻细胞水肿；是临床上治疗脑梗死的常用药。宗士刚等[8]将76例急性脑

灯盏花素论文 第3篇

关键词：HPLC法,灯盏花素片,灯盏花乙素

本品为灯盏花素的单方制剂, 主含黄酮类成分, 灯盏花乙素是其主要的黄酮类成分, 测定其含量可作为控制该品内在质量的指标。原标准采用分光光度法测定含量, 准确度低。现采用高效液相法测定含量, 方法可行, 准确度高。

方法学考察如下:

1 仪器与试药

1.1 仪器:高效液相色谱仪:Agilent1100 Se-ries。

1.2 试剂试药:

灯盏花乙素对照品 (供含量用) :购于中国药品生物检定所, 批号:110842-200403。甲醇:色谱纯。其它试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 色谱条件与系统适用性试验:

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水-冰醋酸 (30:70:1) 为流动相;流速:1.0ml/min;柱温:30℃;检测波长:335nm。理论板数按灯盏花乙素峰计算不低于2000。

2.2 对照品溶液的制备。

取灯盏花乙素对照品适量, 精密称定, 加甲醇制成每1ml中含0.15mg的溶液, 即得。

2.3 供试品溶液的制备。取重量差异项下的

本品10片, 研细, 取细粉0.6g, 精密称定, 置具塞锥形瓶中, 精密加甲醇50ml, 称定重量, 超声处理30分钟, 放冷至室温, 再称定重量, 用甲醇补足减失的重量, 滤过, 取续滤液1ml置10ml量瓶中, 加甲醇稀释至刻度, 摇匀, 滤过, 取续滤液, 即得。

2.4 阴性液干扰试验。

按本品处方工艺制备不含灯盏花乙素的样品, 按供试品溶液的制备方法制备阴性对照液。分别精密吸取对照品溶液、供试品溶液与阴性对照液各10μl, 注入液相色谱仪。在与对照品色谱峰相应的位置处, 供试品溶液具有相同保留时间的色谱峰, 阴性液在此峰位无吸收, 对本品灯盏花乙素的含量测定无干扰, 专属性良好。

2.5 线性关系考察。

分别精密量取浓度为0.533mg/ml的灯盏花乙素对照品溶液1ml、2ml、3ml、4ml、5ml、6ml置10ml容量瓶中, 加甲醇至刻度, 分别吸取10μl注入高效液相色谱仪, 测定峰面积, 以含量X为横坐标, 峰面积Y为纵坐标, 得回归方程:Y=1483.377X-133.94, r=0.9999。结果表明灯盏花乙素在0.533~3.198μg范围内, 与峰面积有良好的线性关系。

2.6 精密度试验。取同一供试品溶液, 重复进样5次测定灯盏花乙素的峰面积, RSD=1.96%。

2.7 稳定性试验。取同一供试品溶液, 间隔一

定时间, 依法测定。结果:RSD=1.65%, 表明供试品溶液在8小时之内基本稳定。

2.8 重现性试验。

取同一批号的供试品, 依法独立测定5次, 结果含量分别为19.0, 18.7, 18.2, 18.9, 19.2毫克/片, RSD=2.02%。

2.9 加样回收试验。

精密称定已知含量 (19.0毫克/片) 的样品6份, 每份约0.6g, 分别精密加入灯盏花乙素对照品溶液适量, 依法测定, 计算回收率得99.76, 100.04, 99.53, 99.91, 100.23, 99.75, 平均回收率99.9, RSD=0.25。

2.1 0 样品含量的测定。

依法测定, 结果三批样品的灯盏花乙素含量分别为18.4, 19.0, 18.2毫克/片。

3 讨论

3.1 测定波长的选择:

取灯盏花乙素对照品溶液, 在波长200~400nm范围内扫描, 结果可见灯盏花乙素对照品在335.40nm处有最大吸收。参考原标准中灯盏花乙素的最大吸收波长, 选用335nm为本品测定的波长。

3.2 流动相的选择:

灯盏花素论文 第4篇

（1.赣南医学院附属市立医院，江西，赣州，341000；2.深圳宝兴医院；3.深圳广深医院；广东，深圳，518000）

【摘要】目的：观察灯盏花素注射液对不稳定型心绞痛（UA）的影响，并探讨在治疗上的有效性、安全性，预防心血管事件发生的价值性。方法：将149例UA病人随机分为治疗组和对照组，对照组采用常规治疗，治疗组在常规治疗的基础上加用灯盏花素注射液，疗程为两周。检测两组治疗前后心绞痛疗效，常规心电图（12导联）ST压低分析（12导联ST压低数值总和）之变化情况。结果：治疗组与对照组相比较，能显著改善心绞痛病人的症状及缺血心电图表现。结论：灯盏花素注射液对UA的治疗是安全有效的。

【中图分类号】R541.4【文献标识码】B【文章编号】1007-8517(2009)02-0065-01

1资料与方法

1.1一般资料选择2007年4月～2008年3月UA病人149例，均符合国际心脏病学会及世界卫生组织（ISFC/WHO）的诊断标准，其中合并高血压82例，高血脂67例，Ⅱ型糖尿病26例（血糖控制良好）。治疗组80例，男女比例为1.5：1，年龄为（62.5±11.2）岁，病程为（9.3±6.80），对照组69例，男女比例1.3：1，年龄（63.2±12.3）岁，病程为（10.1±7.4）年，两组在性别、年龄、病程等资料比较无统计学意义，具有可比性。

1.2排除标准以上资料排除①合并心肌梗死，②影响心电图确诊心肌缺血体征，③有明显心力衰竭症状，④有严重心脏外其他器质性疾病。

1.3治疗方法将入选病人随机分为两组，治疗组80例，对照组69例，其中对照组按常规方法应用硝酸甘油5毫克加入5％葡萄糖注射液或生理盐水250毫升中4小时内静脉点滴，治疗组在此基础上以5％葡萄糖注射液或生理盐水250毫升+灯盏花素注射液25毫克静脉滴注，每天一次，连用两周后观察疗效。两组病人中视情况部分加用β受体阻滞剂和/或钙离子拮抗剂。

1.4心绞痛疗效判断标准①显效：同等劳累程度心绞痛发作消失或基本消失，或心绞痛发作次数减少≧80℅以上，或心绞痛程度改善2级以上，或硝酸甘油片用量减少≧80℅以上。②有效：心绞痛有较大改善，发作次数减少50℅-80℅或心绞痛程度改善1-2级。③无效：心绞痛发作次数≦50℅，心绞痛程度无改善或1级以内，或硝酸甘油片用量小于50℅。

1.5心电图疗效判断标准按照《中国常见心脑血管疾病诊治指南》中的标准，①显效：症状消失静息心电图ST-T基本恢复正常，次极量运动试验由阳性转为阴性，或运动耐量上升2级或以上。②有效：静息心电图或次极量运动心电图缺血性ST段压低，T波倒置有所纠正。③无效：静息或次极量运动心电图无变化。

1.6统计学处理计量资料以内均数±标准差（±s）表示，采用方差分析，计数资料用卡方检验，以P小于0.05为有统计学意义。

2结果

2.1两组心绞痛疗效见表1。

2.2两组心电图疗效见表2。

3讨论

灯盏花素注射液为焦炔康酸及野黄芩甙原等黄酮提取物，对蛋白酶c有很好的作用。UA常因冠状动脉粥样斑块破裂，血管内皮细胞受损致血小板粘附聚集，释放血小板因子凝血系统活化，诱发血管腔内血栓形成，血管不完全阻塞造成。灯盏花素可扩张微血管，减轻血管痉挛，改善心肌组织供血、供氧，促进心肌代谢另外它有抗血小板聚集作用。本实验提示：灯盏花素对不稳定型心绞痛能显著降低其发作，对肝肾等无损害，本治疗中未遇过敏等不良反应，且价格经济，值得临床推广应用。

灯盏花素治疗急性脑梗死的疗效观察 第5篇

1 资料与方法

1.1 临床资料 2008年1月-2008年12月在我科住院的急性脑梗死患者96例, 男56例, 女40例;年龄40~75 (62.45±8.45) 岁。发病均在72h之内, 且为首次发病, 均符合1995全国第四届脑血管病会议修订的诊断标准[1], 并经头颅CT或MRI检查证实。随机分为灯盏花素组和对照组, 各48例, 2组在年龄、性别、发病至开始治疗时间、NIHSS评分等基线特征方面差异均无统计学意义 (P>0.05) 。见表1。

1.2 治疗方法 2组均应用阿司匹林抗血小板聚集、减轻脑细胞水肿、营养脑细胞、维持水电解质平衡、调整血压等治疗措施。在上述基础上, 灯盏花素组加用灯盏花素 (灯盏花素由昆明龙津药业股份有限公司提供, 批号:20071026) 50mg加入生理盐水250ml中静脉滴注, 每天1次, 共治疗15d。

1.3 观察指标 神经功能缺损程度, 采用NIHSS评分, NIHSS评分包括以下11项内容:1a (意识水平) 、1b (意识水平提问) 、1c (意识水平指令) 、2 (凝视) 、3 (视野) 、 4 (面瘫) 、5 (上肢运动) 、6 (下肢运动) 、7 (共济失调) 、8 (感觉) 、9 (语言) 、10 (构音障碍) 和11 (忽视症) 。总分0~42分, 评分越高, 表示神经功能缺损越严重。分别在治疗前和治疗后15d进行评价。

1.4 统计学方法 采用SPSS 11.5软件包进行处理。计量资料以$\overline{x}\pm s$表示, 组间比较采用t检验, P<0.05为差异有统计学意义。

2 结 果

2.1 NIHSS评分

2组经过治疗后NIHSS评分均下降, 与治疗前比较, 差异有统计学意义 (P<0.01) ;与对照组比较, 治疗组在治疗后15d的NIHSS评分下降更明显, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。见表2。

注:与治疗前比较, *P<0.01;与对照组比较, #P<0.05

2.2 不良反应

2组均未出现明显肝、肾功能异常, 对血小板、红细胞等无明显影响。

3 讨 论

脑梗死时血流中断, 脑组织在出现缺血和缺氧的同时, 还会发生一系列病理生理学改变, 进一步加重神经组织损害, 并遗留各种后遗症。灯盏花素是从灯盏花中分离出的一类黄酮类成分, 主要含灯盏乙素、少量灯盏甲素及其他黄酮类成分[2]。药理研究表明, 灯盏花素具有以下作用[3,4]: (1) 增加脑血流量, 降低血管阻力, 提高血脑屏障通透性; (2) 对抗由二磷酸腺苷引起的血小板聚集及高黏滞血症, 抑制血栓形成; (3) 有效降低脑梗死患者的血浆黏度、血细胞比容、血小板聚集率和纤维蛋白原, 抑制缺血性脑血管病患者的脂蛋白代谢异常; (4) 有效地改善缺氧期脑细胞膜的稳定性; (5) 在一定程度上保存细胞清除游离基的能力, 减轻游离自由基对脑细胞的损伤, 提高脑细胞对缺血缺氧的耐受力。本研究发现, 经灯盏花素治疗15d后NIHSS评分改善更加明显, 与对照组比较, 差异有统计学意义 (P<0.05) , 表明灯盏花素能改善患者的神经功能缺损程度, 提高患者的生活质量, 且安全有效。

摘要：目的研究灯盏花素治疗急性脑梗死的疗效。方法将96例脑梗死患者随机分为对照组 (48例) 和灯盏花素组 (48例) 。对照组应用阿司匹林抗血小板聚集、营养脑细胞、脱水降颅压等对症支持处理;灯盏花素组在此基础上加用l灯盏花素50mg+生理盐水250m静脉滴注, 每天1次, 共15d。分别于治疗前和治疗后15d用NIHSS评分进行神经功能评价。结果2组经过治疗后NIHSS评分均下降, 与治疗前比较, 差异有统计学意义 (P<0.01) ;与对照组比较, 治疗组在治疗后15d的NIHSS评分下降更明显, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。结论灯盏花素能够有效的改善急性脑梗死患者预后。

关键词：灯盏花素,脑梗死,治疗

参考文献

[1]中华神经科学会, 中华神经外科学会.各类脑血管疾病诊断要点[J].中华神经科杂志, 1996, 29 (6) :379-380.

[2]张人伟.灯盏花黄酮类成分的分类鉴定[J].中草药, 1988, 19 (5) :109-111.

[3]李飞, 施九妹, 吕忻江.云南灯盏花对脑梗塞患者脑血流量、血液流变学的影响[J].医学理论与实践, 1997, 10 (9) :392-394.

中药灯盏花素新制剂的研究进展 第6篇

灯盏花素(breviscapine)是从菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus中提取的黄酮类有效成分，具有降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环及抗血小板聚集作用，临床上可用于治疗脑供血不足、脑出血所致后遗症、高粘脂血症、脑血栓、冠心病、心绞痛等疾病[1,2]。因灯盏花素水溶性与脂溶性差，口服生物利用度低，严重制约了其制剂的研究开发与临床疗效的发挥[3,4,5]。迄今已上市剂型有普通片剂、颗粒剂、注射剂等。近年来，国内对灯盏花素的新剂型研究非常活跃，将对促进该药的深度开发和利用具有重要意义，现报道如下。

1 速释制剂

口服速释制剂具有服用方便、吸收起效快、不良反应小等特点，同时对改善水难溶性药物的体内吸收、提高生物利用度提供了一个新途径。

1.1 分散片

分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂，中药分散片是以中药提取物、中药原粉或精制中间体为原料，加上适宜辅料制成的制剂。结合了片剂和液体制剂的特点，与普通片剂相比，能提高生物利用度。杨铁耀等[6]完成了灯盏花素分散片在健康人体内的相对生物利用度的研究，采用随机双周期自身交叉对照试验设计，18名健康男性受试者分别经口给予受试制剂灯盏花素分散片和参比制剂灯盏花素普通片80mg，采用LC-MS-MS法测定给药后不同时间异灯盏乙素的血药浓度。结果证明受试制剂的ρmax比参比制剂大，tmax比参比制剂小，提示灯盏花素分散片的生物利用度较普通片明显提高。

1.2 口崩片

口腔崩解片具有无需水送服，消化道黏膜刺激性小等优点，适于老人、儿童、不宜喝水或特殊环境下不能得到水的患者用药，已成为近年来制剂研究开发的热点。张莉等[7]采用羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、微粉硅胶、羟丙基纤维素、阿巴斯甜等辅料，研制了灯盏花素口崩片，并证明了该处方有较好的速释效果。

1.3 滴丸

滴丸由于药物呈分子、胶体或晶体状态分散于基质中，不仅增大了总比表面积，而且其水溶性基质便于药物在人体内溶解和吸收。李建明等[8]采用聚乙二醇(PEG4000)为载体材料，研制了一种灯盏花素的滴丸。所制滴丸分散状态好、崩解时间短、药物溶出迅速、体内吸收快、生物利用度高、服用方便，在冠心病、心绞痛等的急性发作期服用可迅速起效，有效控制病情。

1.4 自乳化制剂

自乳化制剂是指在胃肠蠕动条件下，在消化道可自发形成乳剂的一类制剂。可提高难溶性药物的溶解度，增加细胞膜流动性，促进药物淋巴吸收，从而改善药物的口服生物利用度。王兵等[9]研究了灯盏花素自乳化软胶囊，由灯盏花素、助乳化剂、乳化剂和油相组成。结果该制剂口服进入胃肠道后，遇水自发形成乳剂，依靠细小油滴的巨大表面积，提高了灯盏花素的溶出速度和体内生物利用度。

1.5 舌下片

孙敏等[10]采用湿法制粒制备了灯盏花素舌下片。该制剂由灯盏花素、水溶性填充剂、表面活性剂、崩解剂、润滑剂、助流剂等组成。结果表明该制剂可避免胃肠道消化酶和肝脏首过代谢对药物的破坏，提高了药物生物利用度，能使药物迅速吸收并发挥药效。

2 缓控释制剂

2.1 缓释制剂

缓释制剂能较长时间维持体内有效的血药浓度，提高患者用药的顺应性。贺芬等[11]制备了灯盏花素缓释颗粒胶囊。该制剂含有p H为5.5～6.5的肠溶材料包裹的灯盏花素颗粒20%～40%,p H为6.5～6.8的肠溶材料包裹的灯盏花素颗粒10%～30%,p H为7.2～7.5的肠溶材料包裹的灯盏花素颗粒10%～30%,p H为6.8～7.2的灯盏花素颗粒20%～40%。上述几种灯盏花素颗粒可分别在十二指肠、小肠上端、小肠下端、大肠各段溶解，从而在较长时间维持有效血药浓度，同时也提高了药物生物利用度，达到每天服药1次的目的。王京昆等[12]研究了一种灯盏花素包衣缓释微丸胶囊。该缓释胶囊丸芯由灯盏花素、药用淀粉、微晶纤维素组成，缓释衣液由乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯及80%乙醇溶液组成，制备时将灯盏花素丸芯粉置于流化床中，同时喷以缓释衣液包衣，制得缓释微丸后，装于1号空胶囊中，每粒胶囊含灯盏花素约为100mg，每天服用2次。

2.2 控释制剂

控释制剂与缓释制剂相比，体内释药速度接近零级，血药浓度更平稳，副作用更小，药效持续时间长。侯惠民等[13]研究了一种灯盏花素渗透泵控释制剂，由灯盏花素药库层、推进剂层、半透膜包衣层和保护膜组成，半透膜包衣层包裹在灯盏花素药库层、推进剂层外，保护膜包裹在半透膜包衣层外，灯盏花素药库层上的半透膜包衣层设有小孔。结果证明，灯盏花素渗透泵控释制剂，每天只需1次给药，使用方便，疗效好。

2.3结肠靶向制剂

李艳玲等[14]制备了p H依赖型灯盏花素结肠定位片并对其体外释放性能进行考察，探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。体外释放度测定结果表明灯盏花素在p H1.2稀盐酸溶液2h中未检测到;在p H 6.8磷酸盐缓冲液中，4h累积溶出率均小于5%;而在p H 7.6磷酸盐缓冲液中，1h累积溶出率均达90%以上，表明制得的灯盏花素结肠定位片能达到结肠定位释药的目的。

3 脂质体

脂质体可克服药物口服吸收差，生物利用度低的缺点，并可进一步制成胶囊剂、片剂、颗粒剂、注射液、口服液、微乳剂、冻干粉针、输液等剂型，适用范围广。邓英杰等[15]报道了灯盏花素脂质体及其制备方法。它是由灯盏花素与磷脂、胆固醇等辅料制备而成，其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可采用天然磷脂或合成磷脂，支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、甜菊糖、葡萄糖、乳糖等。此外，平其能等[16]研究了一种灯盏花素脂质体冻干粉针剂，该制剂由灯盏花素、磷脂、胆固醇及冻干保护剂组成，既能显著提高贮存稳定性，又能在加入注射用水重新溶散，且能以任意比例与输液稀释后给药而不产生沉淀和降解产物，生物利用度是普通注射剂的10倍。

4 灯盏花素包合物

灯盏花素几乎不溶于水，可与环糊精的疏水内腔结合，形成稳定的包合物，在水中的溶解度得到显著提高。张慧颖等[17]以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料，采用冷冻干燥法制备了灯盏花素包合物的冻干粉针，包合后药物的溶解度显著增加，且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性，克服了灯盏花素口服剂型体内吸收差、生物利用度低的缺点。

5 新型注射液

灯盏花素普通注射液稳定性不好，贮藏时容易变质。高春平[18]研究了一种灯盏花素注射用乳剂，是由灯盏花素、注射用油、乳化剂、等渗调节剂、稳定剂、注射用水等组成。克服了现有灯盏花素注射液稳定性差的缺点，还提高了灯盏花素的生物利用度。此外，张晴龙[19]报道了一种灯盏花素纳米注射制剂及制备方法。将灯盏花素与适宜量的脂质、乳化剂等其他辅料制成纳米粒，该制剂稳定性好，易通过血脑屏障，具有更好的疗效及安全性。

6 磷脂复合物

邓意辉[20]研究了灯盏花素磷脂复合物，是由灯盏花素与大豆卵磷脂/蛋黄卵磷脂或合成磷脂组成，经加热回流，洗涤干燥而得。所制备的灯盏花素磷脂复合物稳定性好，制成口服剂型后，在吸收程度、起效速度、持续时间等方面均显著优于灯盏花素原药，这种复合物也可制成注射剂型。

7 透皮吸收凝胶剂

熊欣等[21]考察了灯盏花素普通凝胶与固体脂质纳米粒凝胶在小鼠腹部皮肤的滞留量与时间的关系及局部经皮给药的药代动力学。结果发现该药普通凝胶24h内单位面积皮肤滞留量为固体脂质纳米粒凝胶的1.73倍，固体脂质纳米粒凝胶和普通凝胶皮肤局部动力学过程分别以二室、一室模型拟合效果较好，AUC 0-24分别为17.804、24.675 mg/(L·h),T1/2分别为10.855、15.534h。表明固体脂质纳米粒凝胶中灯盏花素透过皮肤进入体内的程度和速度均较普通凝胶大，对药物渗透皮肤有促进作用。

8 展望

灯盏花素论文 第7篇

1资料和方法

1.1 一般资料

选择本院2006年12月至2008年12月确诊为急性冠脉综合征76例患者。随机患者分为两组, 观察组和对照组。其中观察组42例, 男24例, 女18例, 年龄35～79岁, 平均 (56.7±15.4) 岁;不稳定心绞痛27例, 非ST段抬高型心肌梗死7例, ST段抬高型心肌梗死8例;合并高血压23例, 糖尿病19例, 高胆固醇血症16例。对照组34例, 其中19例, 女15例, 年龄38～80岁, 平均 (58.6±12.4) 岁;不稳定心绞痛23例, 非ST段抬高型心肌梗死5例, ST段抬高型心肌梗死6例;合并高血压18例, 糖尿病17例, 高胆固醇血症14例。两组在性别、年龄、分类、合并症等方面差异无统计学意义, 具有可比性。

1.2 诊断标准和排除标准

急性心肌梗死的诊断标准符合WHO诊断标准, 下述3个条件中至少符合2个:①缺血性胸痛不适病史;②多次心电图记录有动态演变性变化;③血清心脏标记物的动态演变性改变。不稳定型心绞痛的诊断标准:除了没有诊断心肌梗死的明确心电图和心肌酶谱变化外, 符合以下列之一的:①在相对稳定的劳累相关性心绞痛基础上出现逐渐增强的心绞痛 (心绞痛更重、持续时间更长或更频繁) ;②新出现的心绞痛 (通常在1个月内) , 由很轻度的劳力活动即可引起心绞痛;③在静息和很轻度劳力时出现的心绞痛。排除标准:严重感染、血液性疾病、自身免疫性疾病、肿瘤、外周血管病变、先天性心脏病、脑梗死、心脏瓣膜病、严重心衰、严重肝病、肾病及变异性心绞痛。

1.3 治疗方法

对照组给予常规治疗:阿司匹林, 单硝酸异山梨酯、辛伐他汀、低分子肝素、美托洛尔、钙拮抗剂等。观察组在常规治疗的基础上给予灯盏花素注射液100 mg加入生理盐水250 ml, 静脉滴注, 1次/d。14 d为一个疗程, 共2个疗程。用药期间如胸痛症状仍明显者, 舌下含服硝酸甘油以缓解症状。

1.4 观察指标

检测用药前后患者心率、血压、胸痛发作频率及持续时间等症状改善情况, 治疗后观察两组的疗效。

1.5 疗效评定标准

显效:症状消失或基本消失, 心电图恢复正常或大致正常;有效:症状或心电图改善;无效:症状无改善, 心电图无变化;恶化:死亡 (心血管死亡和非心血管死亡) 、急性心肌梗死、血运重建术。

1.6 统计学方法

采用统计学软件SPSS 13.0对所得数据进行统计学分析, 率的比较采用χ2检验, 均数比较采用t检验, P<0.05, 差异显示有统计学意义。

2结果

两组治疗后临床疗效比较, 见表1。

注:两组总有效比较, 差异有统计学意义 (P<0.05)

3讨论

急性冠状动脉综合征是临床比较常见的心血管急症, 因心肌缺血而引起的胸痛, 是急性冠脉综合征的最明显的症状。主要是在胸骨后出现压榨性疼痛或胸部出现压榨感、紧缩感、沉重感等, 可向颈、肩、背或臂等处放射, 且伴呼吸困难、恶心和 (或) 呕吐、出汗等症状。

急性冠脉综合症是冠状动脉在粥样硬化的病理生理基础上, 不稳定斑块出现破裂、出血, 导致血管痉挛或出现血栓性闭塞, 这些改变可造成心肌部分或全部缺血。血管壁 (内膜) 的损伤、血液成分的改变及血流速度的改变是血栓形成的主要因素, 冠状动脉由于粥样硬化、内膜增厚而使其管腔狭窄、血管壁增厚、弹力降低、血流速度改变, 内膜面由于斑块凹凸不平变粗糙, 血液成分中的血细胞、血小板等有形成分在斑块处碰撞、破碎, 均有利于血小板激活、引发血栓形成 [1,2]。在急性冠脉综合征的治疗中, 主要包括抗心肌缺血治疗、抗血小板治疗、抗血栓治疗和调脂治疗。

灯盏花素的主要成分是总黄酮。灯盏花素能扩张微血管, 特别是毛细血管后括约肌, 促进大量的毛细血管开放, 使心肌组织的灌注量增加;具有降脂、降低血液粘滞度, 提高红细胞变形能力及解聚, 防止血栓形成和溶解血栓作用;抑制血管内凝血;提高纤溶酶活性;降低心肌细胞在缺血缺氧应激状态下的耗氧量;还够清除过量的氧自由基、防止自由基攻击而导致的膜类结构损伤化[3,4]。

在本研究中, 在常规治疗下, 给予灯盏花素注射液, 可以显著提高治疗效果, 可能与改善急性冠脉综合征患者的血液流变学有关。故在治疗急性冠脉综合征时给予灯盏花素, 值得临床借鉴。

摘要：目的探讨灯盏花素在常规治疗基础上治疗急性冠脉综合征临床疗效。方法选择本院76例确诊为急性冠脉综合征患者, 随机分为两组, 观察组和对照组。对照组给予常规治疗, 观察组在对照组治疗基础上给予灯盏花素注射液。观察两组治疗后疗效。结果观察组总有效率高于对照组 (P<0.05) 。结论在常规治疗的基础上给予灯盏花素治疗急性冠脉综合征, 疗效显著, 值得临床借鉴。

关键词：急性冠脉综合征,灯盏花素,血液流变学

参考文献

[1]宋月彬.丹奥治疗急性冠脉综合症的临床研究.中国医疗前沿, 2008, 3 (4) :70-73.

[2]王琳, 袁铭, 李成祥.奥扎格雷在急性冠脉综合征中抗血小板作用的研究.心血管康复医学杂志, 2008, 17 (2) :157-159.

[3]周永球.灯盏花素注射液治疗82例冠心病心绞痛的疗效观察.中华现代临床医学杂志, 2003, 1 (1) :57.

灯盏花素论文 第8篇

1 资料与方法

1.1 一般资料

选择2006年10月至2009年10月于本院住院的脑梗死患者，年龄40～75岁，男女不限;全部病例发病时间一般不超过72 h;临床诊断依据《神经病学》[1]，脑梗死诊断标准，选择病史明确并经头颅CT或MRI扫描证实，排除脑出血和出血性脑梗死;首次发病或既往有脑卒中史本次发病前无后遗症;除外短暂性脑缺血发作、3个月内的出血史和手术史及严重创伤;无严重的心、肺、肝、肾功能不全;入院前未经抗凝、溶栓、血液稀释等治疗;无恶性肿瘤和血液病或出血倾向;无意识障碍及抽搐。符合入选标准的病例90例，随机分为两组，治疗组45例:男24例，女21例，年龄40～75岁，平均56.5岁;对照组45例:男23例，女22例，年龄41～75岁，平均55.9岁。两组患者年龄、性别、病程、梗死部位、神经功能缺损程度及伴随疾病比较差异均无统计学意义 (P>0.05) ，具有可比性。

1.2 治疗方法

对照组给予复方丹参、胞二磷胆碱等常规治疗，1次/d, 14 d为1疗程。治疗组除给予常规治疗外加用灯盏花素40 mg加入5%葡萄糖250 ml中静脉滴射，降纤酶10 U加入5%葡萄糖150 ml中静脉滴注，1次/d, 14 d为1疗程。一个疗程治疗结束后按全国第四届脑血管病学术会议通过的临床疗效评分标准，对两组治疗效果进行评定。

1.3 统计处理

临床疗效评分用χ2检验, χ2=10.51552。

2 结果

治疗前、后两组按同一标准给予神经功能缺损评分。评分标准根据全国第四届脑血管病学术会议通过的“卒中患者功能缺损评分标准”，0～15分为轻度，16～30分为中度，31～45分以上为重度。其最后疗效评定标准:据神经功能缺损分数降低程度进行评分判断:基本痊愈:功能缺损评分减少91%～100%，病残程度0级;显著进步:功能缺损评分减少46%～90%，病残程度1～3级;进步:功能缺损评分减少18%～45%;无变化:功能缺损评分减少或增加18%以内;恶化:功能缺损评分增加18%以上;死亡[2]。

注:P<0.05

两组患者在用药前及用药后采肘静脉血，观察血液流变学和纤维蛋白原、凝血酶原时间等生化指标均较治疗前明显降低。

3 讨论

脑梗死是指脑部血液供应障碍，缺血、缺氧引起脑组织的缺血性坏死软化，造成神经系统功能缺失，出现各种损伤症状。主要原因是血管内壁损坏，血小板聚集增加，血管壁弹性减弱，管腔狭小，血黏度增高，纤维蛋白原含量增加，凝固性增高，血流缓慢，导致血栓形成。灯盏花素注射液是从菊科植物短葶飞蓬中提取的主要有效成分，有舒张血管特别是张力血管的作用，可以改善脑循环，增加脑血流量，提高血脑屏障通透性;且能抑制红细胞、血小板的聚集、迅速溶解微血栓，有利于血管再通，改善梗死区的血氧供应，减轻脑组织损伤[3]。降纤酶可降解血纤维蛋白原，增强纤溶系统活性，抑制血栓形成，亦可间接诱发内皮细胞释放t-PA，帮助溶解血栓，有助于抢救缺血半暗带，增加了疾病控制的可能和恢复进程。

本资料表明，灯盏花素注射液联合降纤酶治疗脑梗死疗效显著。治疗脑梗死中在多方面起到了协同作用，使凝血-抗凝纤溶系统稳定在平衡状态，有助于抗凝溶栓，有助于抢救缺血半暗带，有助于侧支循环的建立，能活化细胞代谢，提高细胞在缺血、缺氧状态下的生存能力，同时减少自由基的生成，减少细胞的凋亡和死亡，促进急性脑梗死的恢复。可明显提高治愈率，降低致残率且安全性大，值得临床推广应用。

参考文献

[1]吴江, 贾建平, 崔丽英.神经病学.北京人民卫生出版社.158-164.

[2]全国第四届脑血管病学术会议脑卒中患者临床神经功能缺损程度评分标准.中华神经科杂志, 1996, 29 (6) :381-383.

超滤在灯盏花素注射液中的应用研究 第9篇

本文主要通过对灯盏花素注射液超滤前后的细菌内毒素、含量、有关物质以及膜通量的变化综合考虑超滤对灯盏花素的质量影响。对细菌内毒素的控制作为中药注射剂一项安全性指标至关重要。注射剂中的热原主要是细菌内毒素, 为革兰阴性菌外壁层的脂多糖物质, 此类物质具有耐热性和化学稳定性, 不易被除灭。传统的热原去除法是活性炭吸附法, 但因部分有效成分也被吸附, 而使其适用性受到限制[4]。并且由于操作复杂, 影响因素较多, 重现性不好。近年来, 超滤技术的应用日趋成熟, 由于其无相变、能耗低、操作简便、对环境无污染的特点, 在医药行业逐步得到应用推广。

本实验采用不同材质、不同截留分子量的超滤膜, 对灯盏花素注射液过滤效果进行考察, 选出适宜用灯盏花素注射液生产使用的超滤膜[5]。

1 仪器与材料

1.1 仪器

Agilen 1260高效液相色谱仪;UV-2550紫外可见分光光度计;Millipore蠕动泵;10KD聚醚砜超滤膜、30KD聚醚砜超滤膜、10KD纤维素超滤膜、30KD纤维素超滤膜 (密理博 (上海) 贸易有限公司提供) 。

1.2 材料

灯盏花素注射液药液 (神威药业集团有限公司, 批号1303011) , 灯盏花乙素对照品 (批号110842-201106, 中国食品药品生物制品检定研究院;乙腈、甲醇为色谱纯, 其它试剂均为分析纯;水为注射用水。

2 方法

2.1 样品制备

取灯盏花素注射液中间体, 加注射用水稀释, 制成与实际生产药液相当的样品。

2.2 超滤试验

取灯盏花素溶液适量, 平均分成4份, 分别选择10KD聚醚砜超滤膜、10KD纤维素超滤膜、30KD聚醚砜超滤膜、30KD纤维素超滤膜过滤。药液温度30℃, 操作压力0.06MPa, 泵转速180r/min。药液经超滤膜过滤后进行循环, 待药液平衡后, 收集滤过液。药液快过滤完时, 加补入适量注射用水。超滤结束后, 收集滤过液, 并记录其体积。

2.3 样品指标成分测定

2.3.1 动态浊度法测定细菌内毒素

依照细菌内毒素检查法[6]进行动态浊度法测定细菌内毒素。通过灯盏花素注射液干扰试验结果, 样品在稀释20倍后得到很好的回收率, 故此次测定取40倍的稀释液即可。

2.3.2 灯盏花素含量测定

色谱条件与系统适用性实验以十八烷基键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.1%磷酸溶液 (40:60) 为流动相;流速为1.0mL/min;柱温40℃;检测波长为335nm。理论塔板数按灯盏乙素峰计算应不低于5 000[7]。

(1) 对照品溶液制备。取灯盏乙素对照品10mg, 精密称定, 置100mL量瓶中, 加甲醇70mL, 超声处理 (功率300W, 频率50kHz) 45min, 取出, 放置室温, 加甲醇稀释至刻度, 摇匀, 即得。

(2) 供试品溶液制备。取本品5mL, 精密称定, 置100mL量瓶中, 加甲醇稀释至刻度, 摇匀, 即得。

(3) 测定法。分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μL, 注入液相色谱仪, 测定, 即得。

2.3.3 有关物质[8]

色谱条件及系统适用性试验色谱柱:Zorbax SB-C18, 4.6250mm, 5μm;流动相:A:0.5%甲酸, B乙腈, C甲醇。梯度洗脱。流速:1mL/min;检测波长:335nm;柱温:30℃。理论塔板数按灯盏花乙素计算应不低于30 000。

(1) 对照溶液制备。精密称取105℃干燥至恒重的灯盏花乙素对照品适量, 加甲醇制成每1mL含0.2mg的溶液, 即得。

(2) 供试品溶液的制备。精密吸取供试品溶液适量, 加水稀释成每1mL含灯盏花乙素0.2mg的溶液, 摇匀, 通过0.45μm的微孔滤膜, 取续滤液, 即得。

(3) 测定法。精密吸取对照溶液与供试品溶液各10μL, 注入液相色谱仪, 测定, 即得。

将本品图谱纵坐标调整为灯盏乙素峰峰高的10%, 此条件下能检出的色谱峰均要求积分 (溶剂峰不积分) , 计算灯盏花乙素峰以外的杂质峰总面积占总峰面积的比例。

2.4 超滤过程膜通量的测定

超滤前, 用注射用水清洗膜至pH值为中性, 测定膜纯水通量;超滤过程中分别测定超滤开始、超滤液体积为原液总体积1/2时及超滤结束前的膜通量, 计算超滤过程平均膜通量。超滤结束后, 先用注射用水循环洗去残存料液, 再用0.1mol/L NaOH循环30min后, 最后用注射用水清洗膜至中性, 测定膜纯水通量恢复率[9]。

3 结果与分析

3.1 样品指标性成分变化

3.2 不同超滤膜对灯盏花素注射液的影响

结果表明不同规格的超滤膜过滤后, 灯盏花素注射液中细菌内毒素、灯盏花素含量、相关物质均有不同程度降低。超滤后细菌内毒素值降低率为96.8%~99.2%, 根据质量标准, 完全符合注射剂内毒素的要求。灯盏花素含量的降低率为1.5%~5.6%, 而有关物质的降低为46%~73%, 综合比较有关物质降低率与灯盏花素含量降低率, 发现有关物质降低率大于灯盏花素含量降低率, 即四种超滤均可在保留灯盏花素的同时除去杂质。不同材质超滤膜截留效果不同, 聚醚砜对灯盏花素注射液的截留效果稍好于纤维素超滤膜。超滤膜孔径对截留效果影响较大, 10KD超滤膜对细菌内毒素及有关物质的截留率明显大于30KD超滤膜。

3.3 超滤膜膜通量变化

(mL/min)

3.4 灯盏花素注射液对不同超滤膜的影响

不同规格超滤膜清洗后膜通量恢复率为75%~90%, 大于75%, 即灯盏花素注射液对超滤膜污染低, 清洗后可继续使用。对比膜通量数据发现, 聚醚砜超滤膜超滤过程中平均膜通量大于纤维素超滤膜, 且膜通量恢复率也高于纤维素膜, 30KD超滤膜膜通量及膜通量恢复率明显大于10KD超滤膜, 所以生产过程使用聚醚砜材质过滤时间短于纤维素材质, 30KD截留分子量过滤时间短于10KD截留分子量超滤膜。

4 结论

超滤膜可有效去除灯盏花素注射液细菌内毒素, 并且能在保留有效成分的同时去除杂质。不同材质超滤膜对灯盏花素注射液效果差异不大, 不同截留分子量效果差异较大。10KD膜包对灯盏花素注射液截留效果优于30KD超滤膜, 聚醚砜材质过滤时间短于纤维素材质, 故10KD聚醚砜材质超滤膜更适合灯盏花素注射液生产使用。

5 讨论

超滤膜截留分子量小的, 对细菌内毒素及有关物质截留率高, 但膜通量较低, 造成过滤时间延长, 影响生产效率, 同时增加药液污染的风险。超滤应用于灯盏花素注射液生产中应综合评估截留效果与生产时间的风险与收益, 并采取相应措施保证产品质量。

超滤应用于生产还应进行工艺参数优化, 一方面选择合适的药液浓度, 减少或避免浓度极化现象;另一方面通过细化超滤操作压力、泵转速等参数, 确保较大的膜通量, 提高生产效率, 降低污染风险, 满足生产需要。

摘要：目的:考察4种不同规格的超滤膜对灯盏花素注射液的细菌内毒素和化学成分的影响, 选择适合生产使用的超滤膜。方法:分别选取10KD聚醚砜、10KD纤维素、30KD聚醚砜、30KD纤维素超滤膜对灯盏花素注射液进行超滤, 测定不同超滤过程前后细菌内毒素、含量、有关物质以及膜通量变化, 筛选适宜灯盏花素注射液使用的超滤膜。结果:不同截留相对分子质量的超滤膜对灯盏花素注射液的过滤效果存在差异:10KD超滤膜对药液灯盏花素含量及有关物质截留率较高, 相应的水通量恢复率较低;聚醚砜超滤膜膜通量大于纤维素超滤膜, 过滤时间短。结论:10KD聚醚砜超滤膜能有效去除细菌内毒素, 保留有效成分并去除杂质分子, 同时能保证较高的膜通量, 适用于灯盏花素注射液的生产。

关键词：灯盏花素注射剂,超滤膜,细菌内毒素,含量测定

参考文献

[1]杨淑艳, 钟秀宏, 张以忠, 等.灯盏花素药理作用研究进展[J].吉林医药学院学报, 2008, 29 (6) :360-363.

[2]林雄, 褚克丹.灯盏花素的药理学研究进展[J].海峡药学, 2005, 17 (6) :5-8.

[3]张晓丹, 刘婧, 张卫兵, 等.灯盏花素心血管药理及临床研究进展[J].中国药业, 2007, 21 (16) :3-5.

[4]尹楠, 李红阳, 彭国平, 等.超滤法去除中药注射液中的细菌内毒素[J].中国医药工业杂志, 2008 (12) :927-929.

[5]孙晶波, 姜国志, 刘鑫.超滤在冠心宁注射液工艺中的应用及对有效成分的影响[J].河北化工, 2011 (7) :18-21.

[6]国家药典委员会.中国药典[S].一部.北京:中国医药科技出版社, 2010:附录VIII D.

[7]国家药典委员会.中国药典[S].一部.北京:中国医药科技出版社, 2010:378-380.

[8]代勇, 刘三康, 付春梅, 等.灯盏花素注射液的含量测定及有关物质的检查[J].华西药学杂志, 2005 (2) :147-149.