葡萄糖依诺沙星

葡萄糖依诺沙星（精选7篇）

葡萄糖依诺沙星 第1篇

1 实验

1.1 仪器和试剂

仪器与药品:TU-1901双光束紫外可见分光度计、氮吹浓缩仪、葡萄糖依诺沙星、乳酸诺氟沙星及托塞米(中国药品生物制品检定所提供).准确称取0.1250 g葡萄糖依诺沙星, 0.1500 g托拉塞米、0.1250 g乳酸诺氟沙星,用无水甲醇溶解后转移到250 ml容量瓶中并定容,分别配成500 ug/ml、600 ug/ml、500 ug/ml的储备液。

1.2 实验方法

取适量的葡萄糖依诺沙星、乳酸诺氟沙星及托塞米储备液或它们的混合物溶液于10 ml容量瓶中,用无水甲醇稀释至刻度,摇匀,蠕动进入1 cm比色皿,以空白(为同样条件下未加标准液的溶液)为参比扣除背景进行紫外光谱扫描。扫描波长范围200～340 nm。

2 结果与讨论

2.1 纯组分及混合样的紫外光谱

葡萄糖依诺沙星、乳酸诺氟沙星及托拉塞米的紫外光谱及它们的混合溶液的紫外光谱如图2.1所示。从图中可见葡萄糖依诺沙星、乳酸诺氟沙星及托塞米在230～340 nm,光谱重叠非常严重,如果不采用化学方法对它们进行分离,难以利用传统的峰值定量法进行选择性分析。因此,实验将化学计量学方法用于解析它们重叠严重的紫外分光光谱。

2.2 单组分线性范围

在所选择的最佳条件下,分别对不同浓度的三种待测组分进行了测定,其适宜线性范围均为:2～20 ug/ml。三组分的工作曲线参数如表1。

2.3 合成样本的测定

为了能同时测定三组分的混合样品,利用多元校正方法,根据正交表L16(45)设计,配制16组不同浓度比例的三组分混合校正组溶液,按实验方法对这些混合溶液进行测定,采集量测数据,建立主成分回归(PCR)、偏最小二乘法(PLS)等校正模型,其预报误差分别为6.90%、6.87%,从实验结果看,所用的多元校正法,能够较好的对该二组分重叠光谱进行分辨。

注:a: 乳酸诺氟沙星b:托拉塞米c: 葡萄糖依诺沙星

2.4 实际样品的测定

2.4.1 实际样品的预处理

取血浆样品,精密吸取0.5 ml 置离心管中,加0.5 mol/L HCl 0.5 ml ,涡旋1 min,加入5 ml的有机溶剂(5%异丙醇正已烷混合溶液),涡旋5 min,4 000 rpm离心20 min,分取上清液4 ml,转移至离心管中,于40 ℃试管恒温加热仪上氮气吹干,残渣加无水甲醇涡旋溶解,移至25 ml容量瓶中定容。

2.4.2 样品的测定

将处理好的样品溶液,移取一定量至10 ml容量瓶中定容,摇匀,按上述最佳实验条件进行测定,记录有关数据,用同一组校正模型进行数学处理,分别用上述方法进行解析。结果如表2所示,从测定结果可以看到,该方法可以比较好的测定血浆中葡萄糖依诺沙星、乳酸诺氟沙星及托拉塞米含量。

3 讨论

本文应用偏最小二乘法及主成分析紫外分光光度法,利用校准试样对预测模型校准并充分考虑到组分间的相互影响和其它因素影响,使测定结果准确,可靠。从回收率、稳定性、精密度等干扰,试验结果可知,该方法可以作为试验测定用。

摘要：用紫外分光光度法对葡萄糖依诺沙星、乳酸诺氟沙星及托拉塞米进行直接测定,用化学计量学中的主成分分析法、偏最小二乘法对数据进行处理。波长范围为240～300nm,隔1nm采集数据,方法操作简单,无需过多的分离,其相对标准偏差分别为6.87%、6.90%。

关键词：化学计量学,葡萄糖依诺沙星,乳酸诺氟沙星,托拉塞米

参考文献

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[4]林杰,饶泽萍,何玉珍,等.方波极谱法测定诺氟沙星胶囊的含量.中国医院药学杂志,2000,20(3):141-142.

依诺沙星胶囊说明书及主治功能 第2篇

【商品名称】依诺沙星胶囊(诺必星)

【英文名称】EnoxacinumCapsuies

【拼音全码】YiNuoShaXingJiaoNang(NuoBiXing)

【主要成份】主要成分为依诺沙星。化学名称：1-乙基-6-氟-1,4二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羟酸倍半水合物。

分子式：C15H17FN4O3

分子量：347.35

【性状】依诺沙星胶囊(诺必星)内容物为白色至微黄色粉末或颗粒。

【适应症/功能主治】适用于由敏感菌引起的：1.泌尿生殖系统感染。2.呼吸道感染。3.胃肠道感染。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。

【规格型号】0.2g*10s

【用法用量】口服。成人常用量：1.支气管感染：一次0.3～0.4g(2粒)，一日2次，疗程7～14日。2.急性单纯性下尿路感染：一次0.2g(1粒)，一日2次，疗程5～7日;复杂性尿路感染：一次0.4g(2粒)，一日2次，疗程10～14日。3.单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g(2粒)，单剂量。4.肠道感染：一次0.2g(1粒)，一日2次，疗程5～7日。5.伤寒：一次0.4g(2粒)，一日2次，疗程10～14日。

【不良反应】1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经依诺沙星胶囊系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4.偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

【禁忌】对该品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。

【注意事项】1.与食物同服可能影响该品的口服吸收，宜空腹服用或进餐前至少1小时，餐后至少2小时服用该品。胃酸的减少也可能使该品的口服后吸收减少。2.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。3.该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。4.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。6.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。7.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

【儿童用药】该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但该品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因依诺沙星胶囊(诺必星)部分经肾排出，需减量应用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用该品时应暂停哺乳。

【药物相互作用】1.尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。3.环孢素与该品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.该品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。5.丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。6.该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期延长，并可能产生中枢神经系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。7.含铝、镁的制酸药可减少该品的口服吸收，不宜合用。8.该品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】1.该品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。2.常对多重耐药菌也具有抗菌活性。3.对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。4.该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。5.对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。6.对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】口服后吸收完全，相对生物利用度约为90%。单剂量给药后血药达峰时间(Tmax)约为1～3小时。血消除半衰期约为3.3～5.8小时，蛋白结合率为18%～57%。该品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。该品主要自肾排泄，48小时内给药量的52%～60%以原形自尿中排出，一部分(20%)在体内代谢。胆汁排泄越18%。

【贮藏】密封保存。

【包装】聚氯乙烯固体药用硬片，药品包装用铝箔，10粒/板，1板/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H10983007

【生产企业】上海迪冉郸城制药有限公司

葡萄糖依诺沙星 第3篇

1 方法

用20 mL注射器抽取5%葡萄糖注射液5 mL, 再抽取10%氯化钾3 mL, 加入葡萄糖酸依诺沙星, 立即出现浑浊的白色絮状物。将葡萄糖酸依诺沙星与10%氯化钾注射液用一副注射器分别加入5%葡萄糖100 mL内, 未见浑浊, 放置4 h后产生浑浊。

2 讨论

10%氯化钾为临床常用药, 主要用于治疗、预防各种原因引起的低钾血症及洋地黄中毒引起频发性、多源性早搏或快速心律失常。医师临床发现病人低钾或有低钾可能时, 常临时加入低钾病人的某些补液中。临床实践发现葡萄糖酸依诺沙星与10%氯化钾、0.9%氯化钠、葡萄糖氯化钠均存在浑浊现象, 在查阅相关文献时未发现相关记载。葡萄糖酸依诺沙星存在不稳定性, 容易受pH值的影响, 且葡萄糖酸根与氯离子容易产生置换。葡萄糖酸依诺沙星稳定的pH值为4.0～5.0, 10%氯化钾注射液的pH值为5.0～7.0, 5%葡萄糖100 mL的pH值为3.2～5.5。所以, 当10%氯化钾注射液与葡萄糖酸依诺沙星直接相遇时, 立即产生浑浊, 而10%氯化钾注射液加入5%葡萄糖100 mL后由于经过了稀释, pH值与氯离子的浓度都发生了改变, 所以不会马上发生反应。

我们在查阅相关文献时发现刘海燕等报道依诺沙星针剂与氯化钾存在配伍禁忌[2]。现市场上常见的依诺沙星包括针剂和粉剂两大类, 多为葡萄糖酸依诺沙星。由于不同的加药方法会导致不同的结果, 所以临床护理人员对以上两种药物是否存在配伍禁忌产生疑问。

3 结果

虽然10%氯化钾注射液与葡萄糖酸依诺沙星分别加入5%葡萄糖100 mL内, 4 h内未见浑浊。但笔者认为, 由于两药相遇时立即产生浑浊, 所以两药间存在配伍禁忌。

4 建议

如病情需要输入10%氯化钾注射液时应尽量避免加入葡萄糖酸依诺沙星中, 以保证用药安全。由于现在市场上药物品种繁多, 新药上市较快, 很多药物间的配伍禁忌尚不明确。当10%氯化钾注射液与其他药物同用在一袋补液中时, 将10%氯化钾注射液与其他药物分别加入, 以免产生药物间的相互作用。由于葡萄糖酸依诺沙星的不稳定性, 用药时应严格按照说明书溶解在5%葡萄糖100 mL中, 且做到现配现用。

参考文献

[1]毛淑芬, 舒英, 郭银花.喹诺酮类药与常用注射剂的配伍禁忌与预防[J].海峡医学, 2005, 17 (5) :181-182.

葡萄糖依诺沙星 第4篇

1资料与方法

1.1 一般资料

2005年1月至12月在我院门诊及住院治疗的急性盆腔炎患者120例, 符合上述诊断标准。治疗组60例, 年龄21～54岁, 平均33.5岁。其中人流术后6例, 引产后3例, 放环、取环后5例, 妇科手术后2例, 经期有性生活史者5例, 性乱史3例, 11例即往曾有盆腔炎史。对照组60例, 年龄20～51岁, 平均32.1岁, 发生于人流或引产后6例, 放环、取环后4例, 经期有性生活史者4例, 性乱史1例, 9例有盆腔炎史。两组患者用药前一个月均无静脉用药史, 仅口服抗生素或中药治疗, 疗效欠佳。资料经统计处理具有可比性。

1.2 诊断方法与标准

参照文献中关于盆腔炎的诊断标准[2]。患者必须具备下列症状、体征及有关检查结果作为观察对象:①有典型的临床症状, 包括腹痛、腹坠、脓性白带或有妇科手术操作史, 部分伴有发热;②体征:妇科检查外阴正常, 阴道通畅, 可见脓性分泌物, 子宫颈轻度至中度糜烂, 宫颈均有举痛, 宫体有压痛或反跳痛, 附件单侧或双侧压痛, 部分患者盆腔可触及疼痛包块;③所有病例均作B超检查, 部分扫见炎性包块。均有不等量盆腔积液;④血常规化验白细胞总数及中性粒细胞百分比上升。白带常规化验清洁度Ⅲ度及以上。尿HCG均呈阴性反应。部分病例做宫颈分泌物细菌培养与药敏试验。

1.3 治疗方法

依诺沙星组共60例, 用依诺沙星葡萄糖注射液 (商品名:诺佳批准文号:国药准字H10970300生产厂家:武汉远大制药集团有限公司) 100 ml (0.2 g) 静脉滴注, 2次/d, 7～10 d为1疗程。对照组共60例按照常规治疗, 给予5%葡萄糖加青霉素钠400万U2次/d, 0.5%甲硝唑注射液200 ml静脉滴注, 1次/d, 7～10 d为1疗程。两组病情相近, 性别、年龄无显著性差异 (P>0.05) 。

1.4 疗效判断标准

用药1周后妇检、复查B超。治愈:临床症状体征消失, B超显示盆腔炎性肿块及积液消失。显效:症状消失, 内诊压痛不明显, B超显示包块明显缩小或积液减少;有效:症状及体征明显减轻, B超显示盆腔肿块缩小, 但仍有积液;无效:症状及体征无改善, B超显示盆腔包块无变化。

2结果

2.1 临床疗效

总有效率依诺沙星组与对照组比较, 差异无显著性 (P>0.05) ;治愈率依诺沙星组明显高于对照组, 差异有显著性 (P<0.05) , 见表1。

依诺沙星治疗组患者临床症状及体征消失时间明显较对照组短, 见表2。

2.2 不良反应

治疗组患者7例、对照组8例静脉用药时出现轻度恶心、食欲减退等症状, 未影响用药 (可能为甲硝唑注射液所致) , 无其他不良反应发生。

3讨论

急性盆腔炎多发生于性活跃期妇女, 所累及的女性生殖器官位于腹腔最低处, 炎症吸收比较慢, 易迁延成慢性盆腔炎, 反复发作, 且盆腔炎又是宫外孕和女性不孕的主要原因。因此, 彻底治愈急性盆腔炎, 已成为临床上急需解决的问题。近年来发生率居高不下且有增高趋势。其主要高危因素包括:宫腔内手术操作后感染;下生殖道感染, 主要是下生殖道的性传播疾病;性卫生不良;临近器官炎症直接蔓延[3]。引起发病的常见病原体有:需氧菌、厌氧菌、性传播病原体、病毒感染等。临床上由于起病急、病情重, 常来不及等待培养结果而需积极治疗, 经典方法为联合用药, 以青霉素联合甲硝唑最为常用, 虽然有效, 但不甚理想。同时由于症状缓解不彻底, 患者对治疗的依从性差, 造成疾病容易转为慢性或者反复发作。因此希望寻找更为有效的药物。

依诺沙星是第四代喹诺酮类抗生素, 抗菌谱较广, 对革兰阴性菌有较强的抗菌作用, 尤其对肠杆菌科细菌;对葡萄球菌及溶血链球菌亦有中等抗菌作用。其主要作用机制是抑制细菌DNA旋转酶而起杀菌作用, 不良反应轻。本文中依诺沙星治疗组总有效率虽然与对照组相仿, 但是治愈率较对照组显著升高, 差异有显著性, 患者的满意度高;同时临床观察发现, 用药后起效迅速, 腹痛以及临床体征消失时间平均较对照组缩短2～3 d, 患者依从性好。由于依诺沙星所针对的病原菌是引起盆腔炎的主要菌群, 因此是一种较好的治疗盆腔炎的候选药物。且其副作用小, 使用方便, 不需皮试。

参考文献

[1]田永杰.急慢性盆腔炎的药物治疗.中国实用妇科与产科杂志, 2003, 19 (9) :524

[2]乐杰, 焦书竹, 卞度宏, 等.妇产科学.第4版.北京:人民卫生出版社, 2000:259-260.

葡萄糖依诺沙星 第5篇

1 资料与方法

1.1 一般资料

选择2009年6月2010年10月住院的共50例老年感染性疾病患者(≥60岁)，在7 d内未接受过其他氟喹诺酮类药物治疗的患者除外;有严重肝、肾功能疾病的患者除外;排除使用已知有影响血糖浓度的非降糖药物治疗;排除糖尿病患者。随机分为两组，其中治疗组:25例，男10例，女15例，平均年龄(67.16±5.9)岁;对照组:25例，男13例，女12例，平均年龄(66.36±5.0)岁。不同组别间年龄构成差异无统计学意义(P>0.05)。

糖尿病诊断采用美国糖尿病学会专家委员会糖尿病新分类标准(ADA,1997)。

1.2 方法

1.2.1 治疗方法

对照组采用注射用头孢他啶静脉滴注治疗，治疗组采用依诺沙星片(商品名:罗嗪，山东省罗欣药业股份有限公司生产，0.2 g 10片/盒)进行治疗。用法用量:0.4 g/次，2次/d口服(空腹服用或进餐前至少1 h、餐后至少2 h服用该药);连续用药7 d。治疗期间患者需输液治疗的，均不采用含葡萄糖注射液，并测定治疗前、后空腹血糖(FPG)及空腹胰岛素(Fins)的水平。

1.2.2 血糖和胰岛素测定

清晨采空腹(禁食12 h)静脉血5 ml，空腹血糖测定采用已糖激酶法，试剂盒由德赛诊断系统(上海)有限公司提供;空腹胰岛素采用电化学发光法测定，试剂盒由罗氏诊断产品(上海)有限公司提供。按照下列公式计算胰岛素敏感指数(IAI=1/[FPG(mmol/L)FIns(m U/L))。[3]

1.2.3 统计学方法

采用SPSS 13.0统计软件，计量资料采用t检验，以P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

治疗组与对照组用药前后各参数比较见表1。

治疗组与对照组用药前后空腹血糖(FPG)、空腹胰岛素(FIns)及胰岛素敏感指数(IAI)水平差异无统计学意义(P>0.05)。治疗组与对照组治疗后比较组间差异亦无统计学意义(P>0.05)。

3 讨论

近年来，国内外文献报道表明氟喹诺酮类药物应用后可引起血糖异常，造成严重的不良反应越来越受到人们关注。尤其在老年患者和糖尿病患者中发生率最高[4]，而不良反应发生后，预后差，严重的甚至导致患者死亡。国内研究也表明，不同氟喹诺酮类药物所导致的血糖异常各有不同，日本Hori S等[5]人对空腹和葡萄糖负荷小(白)鼠血糖水平影响的研究表明，依诺沙星可导致小鼠血糖水平下降。氟喹诺酮类药物对血糖代谢影响的机制尚不清楚，其对血糖的影响同剂量无关，引起血糖异常升高或降低的幅度及发生时间没有绝对的规律可循，个体差异较大。有多项报道显示，喹诺酮类药物加替沙星能使胰岛β细胞上ATP敏感的K+通道(KATP)受阻，从面导致胰岛素的分泌紊乱而出现胰岛素异常的升高或降低[6]。但是，目前依诺沙星制剂的说明书均未标明其对患者血糖代谢的影响情况，国内外也未见依诺沙星对患者血糖代谢影响的相关研究以及相关的文献报导。

本研究结果表明，老年非糖尿病，肝、肾功能正常的细菌感染患者在分别接受头孢他啶与依诺沙星片治疗前、后的FPG、FINS、IAI三项指标均无明显波动，提示应用依诺沙星片治疗与头孢他啶静脉滴注治疗对非糖尿病老年患者血糖代谢无影响。

摘要：目的 研究依诺沙星片治疗感染性疾病对老年患者血糖代谢的影响。方法 选择7d内未接受过其他氟喹诺酮类药物治疗,肝、肾功能正常的在院老年患者(≥60岁),随机分为治疗组和对照组各25例,测量其治疗前后空腹血糖(FPG)、空腹胰岛素(Fins)并进行统计分析。结果 治疗组和对照组在治疗前后空腹血糖(FPG)、空腹胰岛素(Fins)、胰岛素敏感指数(IAI)水平间差异无统计学意义(P>0.05)。结论 依诺沙星片治疗感染性疾病对老年患者血糖代谢没有发现临床意义上的影响。

关键词：依诺沙星,老年患者,血糖,影响

参考文献

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依诺沙星注射液致过敏性休克2例 第6篇

1 资料与方法

过敏性休克是外界某些抗原性物质进入已致敏的机体后, 通过免疫机制在短时间内发生的一种强烈的多脏器累及症群。过敏性休克的表现与程度, 依机体反应性、抗原进入量及途径等而有很大差别。通常都突然发生且很剧烈, 若不及时处理, 常可危及生命。

过敏性休克有两大特点:一是有休克表现即血压急剧下降到10.6/6.6kPa (80/50mmHg) 以下, 病人出现意识障碍, 轻则朦胧, 重则昏迷。二是在休克出现之前或同时, 常有一些与过敏相关的症状。列述如下。 (1) 皮肤粘膜表现。往往是过敏性休克最早且最常出现的征兆, 包括皮肤潮红、瘙痒, 继以广泛的荨麻疹和 (或) 血管神经性水肿;还可出现喷嚏、水样鼻涕、音哑、甚而影响呼吸。 (2) 呼吸道阻塞症状。是本症最多见的表现, 也是最主要的死因。由于气道水肿、分泌物增加, 加上喉和 (或) 支气管痉挛, 患者出现喉头堵塞感、胸闷、气急、喘鸣、憋气、紫绀、以致因窒息而死亡。 (3) 循环衰竭表现。病人先有心悸、出汗、面色苍白、脉速而弱;然后发展为肢冷、发绀、血压迅速下降, 脉搏消失, 乃至测不到血压, 最终导致心跳停止。少数原有冠状动脉硬化的患者可并发心肌梗塞。 (4) 意识方面的改变。往往先出现恐惧感, 烦躁不安和头晕;随着脑缺氧和脑水肿加剧, 可发生意识不清或完全丧失;还可以抽搐、肢体强直等。 (5) 其他症状比较常见的有刺激性咳嗽, 连续喷嚏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻, 最后可出现大小便失禁。

综上所述, 过敏性休克是多系统、多种症状的综合表现。

2 结果

现将临床观察依诺沙星致过敏性休克两例报告如下:病例1, 某患者, 女, 56岁, 因2d前吃不洁食物感发烧, 恶心, 腹痛, 腹泻。来我院门诊就诊。给予静脉点滴依诺沙星0.4g。 (规格, 1支0.2g粉针, 江西省青峰药业有限公司生产, 国药准字H20051821) 。滴入约40mL左右, 患者突然出现面色苍白, 心慌、胸闷、气短、大汗淋漓、四肢湿冷, 查体, 心率82次/min, 呼吸34次/min, 血压46/20mmHg。立即停药, 吸氧, 地塞米松针10mg静推, 肾上腺素针分次静推3mg, 异丙嗪针25mg肌肉注射, 生理盐水250mL+多巴胺针40mg静脉点滴。7h后患者病情稳定, 转入病房进一步观察治疗。

病例2, 某患者, 男, 29岁, 因受凉后感发烧, 咽疼, 咳嗽, 脓痰1周, 在辖区诊所给口服药、静点药物治疗, (药名, 量不详) 效果欠佳, 来我院就诊, 给静脉滴注依诺沙星0.4g (规格, 一支0.2g粉针, 江西省青峰药业有限公司生产, 国药准字H20051821) 。滴入约100mL时, 患者突感咽喉部紧缩感, 面色、口唇紫绀, 心前区不适, 大汗, 烦躁, 立即停药, 查体, R30次/min, P102次/min, BP50/30mmHg。急吸氧, 地塞米松针10mg加管, 肾上腺素针1mg肌肉注射, 抢救方案同病例1, 5h后病情缓解, 留观。

3 讨论

喹诺酮类药物因不需要做皮试往往不易引起重视, 过敏性休克发病突然, 病情凶险, 如抢救不及时, 可造成严重后果。所以临床医师在应用依诺沙星时, 不仅要考虑其抗菌效应, 还应密切关注其不良反应, 用药应个体化, 尤其是高龄, 肝肾功能不全, 有精神症状的患者品及喹诺酮类药过敏、肌腱炎、跟腱断裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。用药前认真阅读使用说明书, 避免各种不良反应。

参考文献

[1]高锦娟, 纪莎, 翁一玲.葡萄糖酸依诺沙星注射液致过敏反应2例[J].Strait pharmaceutical journal, 2001, 13 (4) :119.

[2]李俊山, 樊双义, 温筱煦.葡萄糖酸依诺沙星注射液过敏性休克1例报告[J].西南国防医药, 2006, 16 (2) :166.

葡萄糖依诺沙星 第7篇

许多金属离子可与喹诺酮分子中的3-位羧基和4-位酮基配位形成配合物,与药物协同而使其具有更强的抗菌活性。稀土离子由于具有4f电子层结构,有着独特的化学和物理性质,具有消炎、杀菌、抗凝血、镇痛作用。一些探索性的研究报道,低剂量的稀土配合物对肿瘤细胞有抑制作用。本文利用溶剂热法合成了依诺沙星与铈的配合物并对其进行了体外抑菌活性实验。

1 实验部分

1.1 试剂

依诺沙星(湖北百科亨迪药业有限公司,生产批号:090203);氯化铈AR(天津市福晨化学试剂厂,生产批号:090101);小牛胸腺DNA(ct-DNA,北京华美生物工程有限公司,生产批号:090305)。

1.2 仪器

电子分析天平FA1004(上海天平仪器厂);Perkin Elmer公司Spectrum One FT-IR Spectrometer(KBr压片,摄谱范围(400～4000)cm-1),;德国ELEMENTAR公司Varia-ER元素分析仪。美国Varian公司Cary-1 00型紫外-可见分光光度计。

1.3 配合物的合成

准确称取0.2466g(l mmol)CeCl3和0.6406 g(2 mmol)依诺沙星(C15H17FN4O3)于25 ml聚四氟乙烯内衬的不锈钢反应釜中,在不断搅拌的条件下加入9 ml无水乙醇和9ml蒸馏水,密封后置于110℃烘箱中,反应五天后,取出自然冷却至室温,过滤,将滤液室温下自然挥发一个月后得到浅黄色棱形状晶体。

1.4 元素分析

碳、氢、氮含量用德国ELEMENTAR公司Varia-ER元素分析仪测定,氯的含量用氧瓶燃烧法测得,稀土含量的测定采用HNO3-HClO4(3:1)分解配合物,用EDTA滴定测得。

1.5 红外光谱

红外光谱用Perkin Elmer公司Spectrum One FT-IR Spectrometer测定,溴化钾压片,测定范围在(400～4000)cm-1。

1.6 紫外光谱

在紫外-可见光谱仪中,往参比池中加入3mLDMSO,在样品池加入同样体积的配合物溶液(210-5molL-1),用微量加样器每次往参比池和样品池中加入相同体积(30μL)的CT-DNA储液(210-3molμL-1),使CT-DNA与配合物浓度比值按一定的比例递增,直至饱和,吸收峰不再减色。再次混和均匀约10min后,在(200～600)nm范围监测配合物的电子吸收光谱变化。

1.7 体外抗菌活性测定

在含有浓度为(10、5、2.5、1.25、0.62、0.31)mg/mL配合物和依诺沙星的肉膏琼脂平板培养基上,分别接种沙门氏菌、大肠杆菌、溶血性球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌,待接种点菌液干后,放入37℃孵箱内培养24 h取出,观察不同细菌在不同浓度的药物平板上的生长情况,得出药物对细菌的最低抑菌浓度(MIC)。

2 结果与讨论

2.1 配合物的组成及性质

配合物的元素分析结果列于表1。

由元素分析可推知配合物的分子式为Ce(C15H17FN4O3)4。

2.2 配合物的红外光谱分析

配体、配合物的红外数据见表2。

配体在1713cm-1处出现的羧基上C=O伸缩振动吸收峰,在配合物中消失,而在1500cm-1、1434cm-1则出现了对应于羧基的不对称和对称伸缩振动吸收峰,这说明依诺沙星中萘啶环上的羧基是以双齿螯合的方式与Ce(Ⅲ)配位。同时,配体在1634cm-1出现的萘啶环上羰基(C=O)伸缩振动吸收峰,在配合物中则红移了4个波数至1630cm-1处,这也说明羰基(C=O)参与了配位。

2.3 配合物的紫外光谱分析

配合物与CT-DNA作用的吸收光谱及结合常数见Fig1和Fig2,由光谱图可知在紫外区(240～300)nm范围内的强吸收峰是配体的π-π*跃迁。在配合物溶液中加入CT-DNA后,都出现不同程度的光谱扰动,吸收强度逐渐减弱,且稍有红移,即从258nm红移至了260nm.光谱变化特征表明:配合物是以插入方式键合CT-DNA的。

为了定量计算配合物与DNA的结合强弱,通过下列方程求出它与DNA的结合常数Kb.

[DNA]/(εa-εf)=[DNA]/(εb-εf)+1/[Kb(εb-εf)]

式中[DNA]代表DNA的浓度,εa、εf和εb分别代表在各DNA浓度下的、游离的和与DNA键合饱和的配合物的摩尔吸光系数。用[DNA]/(εa-εf)对[DNA]作图,由拟合直线的斜率与y轴相交的截距之商求得Kb。

经计算,配合物与CT-DNA的结合常数为Kb=3.72104,说明配合物与DNA的结合较强。

2.4 配合物的抗菌活性

配体及配合物的抗菌活性测定结果见表3。

依诺沙星对大肠杆菌、沙门氏菌的作用强于对溶血性球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌的作用,其配合物对沙门氏菌、大肠杆菌、溶血性球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌都具有抗菌活性,但只有对肺炎链球菌和粪肠球菌的抗菌活性强于配体本身。

金属离子具有稳定细胞膜的作用,且对肾上腺起调节作用,能使创面炎症减轻,加速愈合[2],与依诺沙星配位后,能增强药物的可溶性和脂溶性,使金属依诺沙星配合物可望成为具有收敛、抗菌、消炎价值的药物。

摘要：目的:合成依诺沙星与铈的配合物,并期望其配合物的抗菌活性强于依诺沙星。方法:水热法合成配合物,用固体培养基平板药敏试验方法测定了配合物的体外抗菌活性。结果:依诺沙星铈配合物对沙门氏菌、大肠杆菌、溶血性球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌都具有抗菌活性,但只有对肺炎链球菌和粪肠球菌的抗菌活性强于配体本身。结论:依诺沙星铈配合物具有抗菌活性,可为开发新药提供依据。

关键词：依诺沙星,配合物,抗菌活性

参考文献

[1]谭志荣,欧阳冬生等.依诺沙星分散片的人体相对生物利用度研究[J].中国新药杂志,2007;16(5):403-405