苯佐卡因范文

苯佐卡因范文（精选10篇）

苯佐卡因 第1篇

本文研究以对甲基苯胺为原料,通过酰胺化氧化得到对乙酰氨基苯甲酸,水解酯化得到目的产物苯佐卡因。优化了合成工艺条件。

1 实验部分

1.1 试剂与仪器

对甲苯胺、三水合乙酸钠、高锰酸钾、七水合硫酸镁、浓盐酸,天津市大茂化学试剂厂;硫酸、氨水、乙酸酐、冰醋酸;以上试剂均为分析纯试剂。

上海物理光学仪器厂WRS-1数字熔点仪;PE 公司M-1730傅立叶红外光谱仪。

1.2 苯佐卡因的合成方法

(1)对甲基乙酰苯胺的合成:

取一定量的对甲苯胺,浓盐酸,水于一烧杯中,水浴加热至全溶。加入少量活性炭脱色5 min。取一定量的三水合乙酸钠于小烧杯中,加入一定量水,水浴加热至全溶。将脱色的对甲苯胺盐酸溶液冷却至50 ℃加入一定量醋酸酐并立即加入乙酸钠溶液,冷却抽滤,得产品对甲基乙酰苯胺。

(2)对乙酰氨基苯甲酸的合成:

将对甲基乙酰苯胺放入烧杯中加入一定量的水和七水合硫酸镁水浴加热到85 ℃,同时制备一定量的高锰酸钾溶液,在搅拌下将高锰酸钾溶液缓慢加入到混合溶液中。热过滤得到无色溶液,加入20%的硫酸使溶液为酸性,冷却,抽滤,得到产品对乙酰氨基苯甲酸。

(3)对氨基苯甲酸的合成:

将乙酰氨基苯甲酸放入圆底烧瓶中,加入适量20% HCl加热回流30 min,冷却,用氨水中和pH≈5时出现大量沉淀,冷却,抽滤得到产品对氨基苯甲酸。

(4)苯佐卡因的合成:

将对氨基苯甲酸放入圆底烧瓶中加入定量无水乙醇,加入少量浓硫酸催化,水浴回流1.5 h,冷却后加入碳酸钠调至中性得到沉淀,用50%乙醇将沉淀进行重结晶,即得白色粗品对氨基苯甲酸乙酯1.55克,收率93.9%。用乙醇重结晶(1 g:5 mL)。抽滤干燥后计算产率并进行熔点测定和红外光谱表征目标化合物苯佐卡因。熔点:90～91.5 ℃。IR(KBr压片) cm-1:3424,3346,1638(N-H);1687,1282,117(4C=O)。

2 结果与讨论

苯佐卡因合成中包括乙酰化、氧化、水解和酯化多步反应。实验结果表明在多步反应中水解反应对目标化合物影响较大。水解反应因素主要包括物料比溶剂、时间、温度及溶液pH值等。本文对水解反应在探索实验基础上进行正交实验,优化了苯佐卡因合成中水解反应工艺条件。

在进行单因素试验后,选择对反应影响较大的因素进行正交试验,来进一步探讨实验的最佳反应条件见表1。

本实验为三因素三水平试验,可以选择L9(34)正交表,得出实验方案如表2。

A:反应物料摩尔比;B: 反应后所加溶剂%(相对于对乙酰氨基苯甲酸的摩尔分数);C: 回流时间(min)。

从表2可以看出,反应的物料比是对反应收率影响最大的因素,而由于我们希望收率越大越好,所以每个因素的水平越大越好,所以我们确定的最优方案应为:A2B1C2 即反应物料比为1:36.5,反应后加入溶剂的量为154.3%(相对于对乙酰氨基苯甲酸的摩尔分数),反应回流时间为30 min。

2.2 重现性实验

为了确定最佳条件的可靠性,我们进行了最佳实验条件下的重复实验,实验结果如表3。

实验结果表明,确定优化实验方案可行。

3 结 论

本文以对甲基苯胺为原料,通过酰胺化、氧化、水解和酯化合成目标化合物苯佐卡因。优化了水解反应的合成工艺条件。

实验结果表明:

(1)对甲基苯胺的酰胺化反应中产率可达96.4%;对甲基乙酰苯胺氧化反应中产率可达到96.5%;

(2)优化的水解反应工艺条件,摩尔比n(对乙酰胺基苯甲酸):n(18%盐酸)=1:36.5,反应后所加溶剂的量相对于对乙酰胺基苯甲酸的摩尔比为:154.3%,反应回流时间为30 min,产率可达67.9%;

(3)对氨基苯甲酸,酯化产率可达75.2%。以对甲基苯胺为基准,苯佐卡因的总收率可达50%左右;

(4)干燥后产品为淡黄色粉末。,用熔点仪测其熔点为91.2～91.5 ℃。用IR分析表征目标产物的结构。

摘要：主要研究了以对甲基苯胺为原料通过酰胺化、氧化、水解和酯化合成苯佐卡因的合成工艺条件条件。实验结果表明,对甲基苯胺酰胺化反应收率可达96.4%,氧化反应收率可达96.5%,酯化反应收率为75.2%,苯佐卡因的总收率可达50%左右。实验中酰胺化氧化产物水解对酯化反应影响较大,实验中采用正交实验法对水解反应进行研究,并对实验结果和数据进行分析。通过红外光谱和熔点测定对目标化合物苯佐卡因进行了结构表征。

关键词：对甲基苯胺,苯佐卡因,合成

参考文献

[1]黄克明.苯佐卡因合成工艺改进[J].广东药学院学,1998,14(4):293-294.

[2]余兆菊.有机化学实验教学改革的探索与实践[J].实验科学与技术,2007,5(1):65-67.

[3]李正化.药物化学[M].北京:人民卫生出版社,1993:163-171.

[4]Basa S,Cand Srinivasulu C.Synthesis of Benzocaine[J].OPPISRIEFS,2003,136:424.

[5]马俊林,刘拴柱.苯佐卡因的合成研究[J].十堰职业技术学院学报,2001,14(2):74-77.

苯佐卡因 第2篇

答：1、庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊应在医生指导下使用，并不宜长期应用。2、如患者有明显的警戒症状，如消瘦、贫血成大便潜血阳性等，应及时去医院做详细检查。3、失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害者慎用。4、对其他氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星等过敏的患者，也可能对庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊过敏。5、对其他氨基糖苷类抗生素如妥布霉素、西索米星等耐药的细菌，也很可能对庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊过敏。6、长期或大剂量服用庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊的慢性肠道感染的患者应注意出现肾毒性或耳毒性的可能。7、长期或大剂量服用庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊宜定期进行尿常规。肾功能、听力检查或听电图测定。8、长期服用庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊可能会导致肠道菌群紊乱。9、庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊有局部止痛作用，可能掩盖胃癌症状。

苯佐卡因 第3篇

【摘要】目的：探讨罗哌卡因（进口商品名：耐乐品）在腰麻-硬膜外联合麻醉在剖宫产手术中的安全性及对术后恢复的影响。方法：从我院2011年9月—2013年8月剖宫产手术中抽取600例，随机分为为对照组（Ia组）和观察组（Ib组），每组各300例，麻醉采用腰麻-硬膜外联合麻醉，对照组麻醉药为0.5%布比卡因2ml，观察组麻醉药物为0.5%罗哌卡因2ml，所有产妇ASA评级均在I-Ⅱ级，无椎管内麻醉禁忌症，比较麻醉效果。结果：两种麻醉药物均能达到良好的麻醉镇痛和肌松效果，但罗哌卡因对循环系统影响小，并发症少，产妇术后恢复快；两组新生儿出生后Apgar评分比较无明显差异。结论：罗哌卡因腰麻-硬膜外联合麻醉用于剖宫产手术更加安全有效。

【关键词】罗哌卡因，布比卡因，腰麻-硬膜外联合麻醉，剖宫产术

【中图分类号】R722.12 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949（2015）02-0215-01

剖宫产手术大多为为急诊手术，对于麻醉的要求是既要起效快、镇痛完全、肌肉松弛，又要保持产妇血流动力学稳定，药物对胎儿影响小。腰麻-硬膜外联合麻醉广泛应用于剖宫产手术麻醉，麻醉药物大多选用布比卡因，效果良好，但存在麻醉期间血流动力学变化明显及术后运动阻滞恢复慢等缺点。本文介绍我院在剖宫产手术中应用罗哌卡因腰麻-硬膜外联合麻醉的安全性和有效性。

1资料和方法：

1.1一般资料，从我院2011年9月—2013年8月剖宫产手术中抽取600例，随机分为为对照组（Ia组）和观察组（Ib组），每组各300例，两组产妇均为初产足月单胎，在年龄，孕周方面比较差异无统计学意义，ASA评级在I-Ⅱ级，无椎管内麻醉禁忌症。

1.2麻醉方法，两组患者均采用腰麻-硬膜外联合麻醉，入室后开通静脉通路，常规监测BP、HR、SPO2，心电图。麻醉前快速滴入羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液300-500 ml，准备好麻黄碱及抢救药品等，Ia组用布比卡因麻醉，药物0.75%布比卡因2 ml加10%GS1 ml，取2 ml备用，Ib组用罗哌卡因，药物1%罗哌卡因1.5 ml加10%GS1.5 ml， 取2 ml备用。患者取右侧卧位，常规消毒铺巾，均采用同一种腰硬联合穿刺包，硬膜外穿刺成功后，用 尖式腰穿针经硬膜外针导入，见脑脊液后，常规注入两种药物，注药速度均为15-20秒；注药后退出腰穿针，向头端置入硬膜外导管备用，麻醉平面控制在T4-S5之间。

1.3观察指标。观察两组麻醉起效时间，麻醉效果，对循环的影响，新生儿娩出后1min和5min Apgar评分，以及术后恢复情况。

1.4.统计学处理：所有数据均采用SPSS 11.5统计软件进行统计学处理。所有数据均以均数±标准差（ X±s）表示。组间用独立样本t检验，组内用配对t检验，比率用卡方检验，p<0.05为有显著性差异。

2结果

2.1两组产妇在年龄、身高、体重、孕期和手术时间等方面比较差异无显著性（P>0.05）。

2.2 麻醉起效时间，Ia组比Ib组稍快，Ia组药物注入后即刻翻身平躺，手术医生消毒后即刻切皮，时间为3-5分钟，Ib组时间为6-8分钟，两组最高麻醉平面均达到T4，麻醉镇痛及肌松效果均为良好，两组无显著差异。

2.3对循环影响：Ia组血压下降占70%（血压下降是指在入室血压基础上下降30%以上或收缩压低于80），Ib组血压下降占25%，两组比较差异显著（p<0.05），心率减慢均是在血压下降幅度大时出现，处理原则是加快输液速度且用阿托品或麻黄碱。

2.4下肢开始活动时间，Ia组平均时间4-6小时，Ib组平均时间2-3小时，明显快于Ia组；排气时间，Ia组平均时间为15-24小时，Ib组平均时间为8-12小时，明显快于Ia组；术后并发症，主要是药物毒性反应，表现为一侧下肢发麻或痛觉过敏现象，Ia组为2例，Ib组为0例。

2.5 Apgar评分：两组新生儿1min和5min Apgar评分无显著差异（P >0.05）。

讨论：

罗哌卡因是一种纯S-型对映体结构的新型长效酰胺类局麻药，其中枢神经及心脏毒性明显低于布比卡因[1，2]，目前已广泛应用于蛛网膜下隙麻醉[3-5]。与布比卡因相比，罗哌卡因具有感觉-运动分离、对心脏毒性小、致惊厥阈值高的优点，且不通过胎盘影响胎儿，因此罗哌卡因更适用于剖宫产手术的麻醉。罗哌卡因与布比卡因具有相似的化学结构和药理特性，而对于中枢神经系统和心脏毒性明显低于布比卡因[6] ， 罗哌卡因可更安全有效地用于剖宫产手术的麻醉，麻醉期间对血流动力学及运动阻滞的影响明显优于布比卡因，对循环影响小，术后恢复快。本文研究证实了罗哌卡因对患者循环影响小、术后恢复快、神经毒性低等优点。罗哌卡因组感觉阻滞起效时间慢于布比卡因组，可能与其半衰期短，较低脂溶性向神经髓鞘渗透延迟有关[7]。

总之，罗哌卡因应用于剖宫产病人麻醉，可以取得与布比卡因一样的麻醉效果，但其对患者循环影响小、术后恢复快、神经并发症少，可以更安全有效地用于剖宫产手术麻醉。

参考文献

[1]Scott DB， Lee A， Fagan D，et al. Acute toxicity of ropivacaine compared with that of bupivacaine. Anesth Analg，1989，69（5）：563-569.

[2]Feldman HS， Arthur GR， Covino BG. Comparative systemic toxicity of convulsant and supraconvulsant doses of intravenous ropivacaine， bupivacaine， and lidocaine in the conscious dog. Anesth Analg，1989，69（6）：794-801.

[3]De Kock M， Gautier P， Fanard L， et al . Intrathecal ropivacaine and clonidine for ambulatory knee arthroscopy： a dose-response study.Anesthesiology，2001，94（4）：574-578.

[4]Gautier PE， De Kock M， Van Steenberge A， et al. Intrathecal ropivacaine for ambulatory surgery. Anesthesiology，1999，91（5）：1239-1245.

[5]郭艳辉，王俊科，許国忠，等.罗哌卡因用于蛛网膜下腔阻滞的实验研究.中华麻醉学杂志，2002，22：42-45

[6]王玲，黄宇光，等.0.75%罗哌卡因用于剖宫产手术硬膜外麻醉的研究[J].中华麻醉学杂志，1999，19：325-327.

苯佐卡因合成工艺的改进 第4篇

上世纪80年代末,Gedye等用微波辐射加热方法进行有机合成研究[5],给有机化学研究带来一片新天地。微波技术用于有机合成反应具有特殊的优越性[6]。它因具有均匀快速、收率高、产物易分离、污染小或无污染等特点而倍受注重。为此,我们在方法④的基础上合成苯佐卡因,在酯化反应中采用对甲苯磺酸为催化剂,利用微波辐射技术合成对硝基苯甲酸乙酯。工艺改进后,反应时间大大缩短,相应反应阶段收率和目标产物收率有所提高,合成路线见图1。

1 实验部分

1.1 试剂与仪器

对硝基苯甲酸(CP)、还原铁粉(CP)、碳酸钠(CP);无水乙醇(AR)、95%乙醇(AR);硫化钠(AR)、对甲苯磺酸(AR)、氯化铵(AR)。

BS210S电子天平(北京赛特利天平有限公司);HH-2数显恒温水浴锅(金坛市富华仪器有限公司);SHZ-D(Ⅲ)循环水式真空泵(巩义市英山舒华仪器厂);JJ-1型定时电动搅拌器(江苏姜堰市银河仪器厂);VC101-1鼓风电热恒温干燥箱(江西电热设备厂);X-4数字显示显微熔点测定仪(北京泰克仪器有限公司);红外光谱仪(KBr压片)(美国热电尼高力公司);EM-202MSI型微波炉(220V,2450MHz,输出功率700W,合肥荣事达三洋电器股份有限公司);实验室常用玻璃仪器。

1.2 对硝基苯甲酸乙酯的合成

在150ml圆底烧瓶中依次加入一定量对硝基苯甲酸、对甲苯磺酸和无水乙醇,摇匀后,将烧瓶置于经改装的微波炉中,装上回流冷凝管,通冷凝水。在选定微波功率下辐射一定时间,取出冷却。将反应物和产物倒入烧杯中,加少量水,用8%Na2CO3溶液调节p H值为7.5~8.0,过滤、水洗,得白色固体,干燥至恒重,计算收率。熔点:56~57℃。IR(KBr压片)cm-1:1720(C=O),1283(C-O-C)。产品红外IR谱图见图2,与标准谱图一致[7]。

1.3 苯佐卡因的合成

在装有机械搅拌及球型冷凝管的250mL三口烧瓶中,加入水(42mL),氯化铵(1.73g,0.033mol),升温至95℃,搅拌下加入铁粉(5.6g,0.1mol),加热至95~98℃反应40min,稍冷后加入对硝基苯甲酸乙酯(4g,0.02mol),搅拌回流反应50min。降温至40℃,搅拌下滴加饱和硫化钠溶液,调节p H值为7.0~8.0,静置10min,倾去上清液,沉淀加入95%乙醇(30mL),加热回流10min,趁热抽滤,回收部分乙醇。滤液中加入蒸馏水(15m L),冷却析晶,过滤得对氨基苯甲酸乙酯粗品,用50%乙醇重结晶,得白色粒状结晶,母液回收处理,收率84%。

1.4 产品分析鉴定

产品为白色结晶状固体,易溶于乙醇、乙醚、氯仿,难溶于水,熔点为90~91℃(文献值[8]为91~92℃)。IR(KBr压片)cm-1:3424,3346,1638(N-H);1687,1282,1174(C=O)。产品红外IR谱图见图3。

2 结果与讨论

对甲苯磺酸价廉易得,在本实验酯化反应中基本具备硫酸的优点,且氧化性较弱,反应中副反应较少,相容性好、反应速度快、环境污染小、腐蚀性小。与传统方法相比,微波辐射技术用于有机合成反应具有生产工艺简单,节约能源,反应时间短,产品色泽好,收率高,最佳条件容易寻找等优点。本文进一步通过均匀实验考察了对甲苯磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯的最佳反应条件,考察因素与实验结果见表1[9,10]。

An(乙醇):n(对硝基苯甲酸)

B催化剂(wt)%(相对于醇酸总质量的百分数)

C辐射时间(mi n)

对实验结果进行分析处理可得表2

由表2产率平均值T可知:(1)醇酸物质的量比为6:1时产率最高。但T值出现起伏的现象,证明醇酸物质的量比对产品收率的影响跟其他因素有关。由表1可知醇酸物质的量比为3:1时,产率也达95.7%。从成本来考虑,取醇酸物质的量比为3:1为最好;(2)增加催化剂用量对提高产品收率有利,从实验过程来看,当催化剂用量为醇酸总质量的11%时,产品收率已达96.5%;(3)随着辐射时间的增加,产品收率也随之增大,达到最大值后,产品收率又随辐射时间增加而减小,这是微波辐射时间过长,副反应增多所致;(4)产品收率随辐射功率的增大而增大,当功率为272W时产率为最好。继续增大产率反而下降。实验结果发现,大微波功率下产品色泽深。应是因为微波功率增大副反应增多,产品收率降低。

综合各方面因素可得酯化反应最优条件为:醇酸物质的量比3:1,催化剂用量11%,微波功率272W,辐射时间11min,且辐射功率在其中是比较重要的影响因素。

2.1 最优化条件的重复性

在最优条件下进行5个实验,结果见表3。

可见,实验的重现性好,证明选出的酯化反应最优条件是合理的。

2.2工艺改进后,酯化和还原两个阶段的收率分别达到96.5%(文献收率[12]:63.0%~67.2%)和84%,总收率达81.1%,有较大提高,且反应时间大大缩短。

摘要：目的:改进苯佐卡因的合成工艺。方法:评价了合成苯佐卡因的主要合成路线,在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对甲苯磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯。结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%;工艺改进后,酯化和还原两个阶段的总收率达81.1%,有较大提高。结论:实验证明工艺改进后,反应时间大大缩短,总反应收率增加。

关键词：苯佐卡因,合成,微波辐射,工艺改进,催化剂

参考文献

[1]李正化.药物化学[M].北京:人民卫生出版社,1993.163-171.

[2]卢忠.苯佐卡因的制备方法[J].数理医药杂志,2000,13(5):445-446.

[3]Basa SC and Srinivasulu C.Synthesis of Benzocaine.OPPI SRIEFS,1981,13(6):424.

[4]马俊林,刘栓柱.苯佐卡因的合成研究[J].十堰职业技术学院学报,2001,14(2):74-77.

[5]Gedye R,Smith F,Westaway K,et al.The use of microwave ovens for rapid organic synthesis[J].Tetrahedron Lett,1986,27(3):279-282.

[6]朱学文,廖列文,崔英德,等.微波在化学中的应用及其进展[J].精细化工,2001,18(5):295-299.

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[10]方开泰,马长兴.正交与均匀试验设计[M].香港:香港浸会大学,2000.

[11]隆金桥.硼酸催化合成肉桂酸甲酯[J].广西民族学院学报,2003,9(3):45-47.

苯佐卡因 第5篇

《药品不良反应信息通报》国外信息版主要介绍有关国家药品监督管理部门发布的最新安全性信息, 分析安全性信息发布的背景及相关技术资料, 同时参考通报品种在我国临床使用情况, 评估其在我国的安全性。发布《药品不良反应信息通报》国外信息版旨在让广大人民群众, 尤其是医务工作者, 全面了解和掌握最新药品不良反应监测信息, 降低或避免严重不良反应的重复发生, 从而为保障公众用药安全筑起一道有效屏障。

本期通报的品种为局部麻醉药苯佐卡因。近年来, 加拿大和美国药品管理当局相继发布了苯佐卡因引起高铁血红蛋白血症的安全性信息以及安全使用该药品的建议。考虑到此类风险在我国临床应用中也同样存在, 且苯佐卡因产品多为非处方药, 为使广大医务人员和患者及时了解该药品的使用风险, 国家药品不良反应监测中心特通报此信息。

警惕苯佐卡因引起的高铁血红蛋白血症

苯佐卡因是局部麻醉药, 主要用于皮肤病止痒, 创面、痔疮及溃疡面等止痛, 在我国主要作为非处方药使用。近年来, 美国和加拿大药品管理当局相继发布了苯佐卡因导致高铁血红蛋白血症的警示信息, 国家药品不良反应监测中心对苯佐卡因的安全性问题也一直保持高度关注, 及时跟踪国外最新的安全性信息, 并在《药物警戒快讯》上发布相关信息。为使广大医护人员和患者更好地了解苯佐卡因可能出现的风险, 保障临床用药安全, 国家药品不良反应监测中心特通报此安全性信息。

一、国外关于苯佐卡因引起高铁血红蛋白血症的安全性信息

2011年4月7日, 美国食品药品监督管理局 (FDA) 发布警示信息, 称FDA持续收到苯佐卡因引起的可能危及生命的严重不良事件高铁血红蛋白血症 (MetHb) 的报告。剂型包括苯佐卡因喷剂, 主要用于医疗操作中麻醉口腔和咽喉部粘膜;苯佐卡因凝胶和溶液剂, 主要作为OTC产品用于缓解各种疼痛, 如出牙、口疮、口腔和牙龈的疼痛。

MetHb降低红细胞在全身输送氧气的能力。其体征和症状包括白色、灰色或蓝色皮肤、口唇和甲床, 呼吸急促、乏力、意识错乱、头痛、头晕、恶心以及心率的变化。这些症状可能发生在使用苯佐卡因的几分钟至1-2小时, 首次使用和多次使用都可能发生。在罕见的情况下, MetHb可以导致麻痹、昏迷甚至死亡。

MetHb的发生涉及苯佐卡因凝胶剂和溶液剂的各种规格, 主要发生人群是2岁以下儿童, 主要使用苯佐卡因凝胶缓解出牙的不适。FDA收到21例涉及非处方药苯佐卡因凝胶或溶液发生MetHb的报告, 其中11例是2岁以下儿童使用苯佐卡因凝胶缓解出牙不适引起的。FDA建议2岁以下儿童不要使用苯佐卡因产品, 除非在医生的建议和监督下;成人使用苯佐卡因凝胶和溶液缓解口腔疼痛应严格按照产品说明书使用, 并将本品放在儿童不能接触的地方。

2011年4月19日, 加拿大也发布了局部外用药苯佐卡因导致MetHb严重不良反应的警示信息。建议患者尤其是儿童患者在使用苯佐卡因前应仔细阅读产品说明书并严格按照说明书使用, 出现MetHb症状或体征时应及时就医。

二、国家药品不良反应监测数据库监测情况

截至2011年5月, 国家药品不良反应监测中心共收到涉及含苯佐卡因产品的相关不良反应报告12例, 涉及不良反应表现12例次, 无严重病例报告。涉及复方苯佐卡因凝胶的不良反应报告7例、氯己定苯佐卡因含片4例、复方苯海拉明搽剂1例。主要不良反应表现为局部麻木、皮疹、过敏样反应、唇红肿等, 未发现高铁血红蛋白血症的报告。

三、建议

虽然我国尚未收到苯佐卡因导致高铁血红蛋白血症的报告, 但是国外药品不良反应监测数据表明, 苯佐卡因可以引起高铁血红蛋白血症。鉴于此风险在我国临床应用中也同样存在, 高铁血红蛋白血症虽然罕见, 但为可危及生命的严重不良反应, 建议如下:

1.建议患者在使用含苯佐卡因药物时要严格按照说明书使用, 如果在使用过程中出现高铁血红蛋白血症的体征和症状, 如皮肤、口唇粘膜、甲床青紫, 呼吸急促、心率加快、乏力、意识错乱、头痛、头晕等, 请及时就医。2岁以下儿童应在医师指导下使用。

苯佐卡因 第6篇

1 资料与方法

1.1 一般资料

我院2011年11月—2013年11月收治的76例上肢手术患者, 男45例, 女31例;年龄19岁~62岁, 平均年龄 (36.21±5.27) 岁;ASAⅠ~Ⅱ级;手术类型:肱骨骨折21例, 尺、桡骨骨折17例, 锁骨骨折19例, 手部创伤骨折19例。将患者随机分为观察组与参考组各38例, 2组患者基线资料比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 方法

2组患者手术前均进行常规检查, 术前0.5 h肌注苯巴比妥钠0.1 g, 进入手术室后立即建立多条静脉输液通道, 3 L/min给氧, 全程对患者血压 (BP) 、心率 (HR) 、血氧饱和度 (Sp O2) 进行观察, 患者生命体征稳定后进行麻醉。2组患者入路均选肌间沟, 向内向下向后穿刺对臂丛神经进行阻滞, 采用7号头皮针消毒后连接利多卡因注射器定位穿刺, 深度一般以1.5 cm~2.5 cm为宜, 获得异物感后回抽, 未出现脑脊液及血液后与患者进行对话。观察组患者采用0.3%罗哌卡因与0.25%布比卡因混合液30 m L, 参考组患者采用0.7%盐酸利多卡因与0.25%布比卡因混合液30 m L。

1.3 观察指标[2]

分别在麻醉前后对2组患者BP、HR、Sp O2各指标变化进行观察, 同时记录2组患者运动及感觉阻滞起效时间、镇痛及阻滞维持时间。

1.4 统计学方法

计量资料以均数±标准差 (±s) 表示, 采用t检验, P<0.05为差异具有统计学意义。

2 结果

2.1 2组患者麻醉前后BP、HR、Sp O2比较差异无统计学意义 (P>0.05) 。见表1。

注:t、P为2组麻醉前比较检验值, t1、P1为2组麻醉后比较检验值。

2.2 2组患者运动、感觉阻滞起效时间比较差异无统计学意义 (P>0.05) ;观察组患者阻滞维持及镇痛时间均明显长于参考组, 差异有统计学意义 (P<0.01) 。见表2。

3 讨论

利多卡因作为酰胺类中效局麻药, 麻醉强度大, 同时能够快速起效, 具有较强的穿透力及弥散力, 因此与长效药物联合使用效果显著, 可在较短时间内发挥作用, 同时维持长时间麻醉效果。罗哌卡因作为新型的酰胺类长效局麻药, 化学结构与布比卡因相似, 麻醉效果显著。本次研究中, 2组患者麻醉阻滞起效时间比较无差异 (P>0.05) , 同时2组患者基本生命体征均未出现较大变化 (P>0.05) , 由此可知, 罗哌卡因、利多卡因及布比卡因均不会对机体循环造成较大影响, 安全性高。观察组患者运动、感觉阻滞维持时间及镇痛时间均明显长于参考组, 差异有统计学意义 (P<0.01) 。由此可知, 在肌间沟臂丛麻醉时采用罗哌卡因联合布比卡因能够快速起效, 同时维持良好的麻醉效果, 具有显著的临床价值。

摘要：目的 比较罗哌卡因、利多卡因与布比卡因肌间沟臂丛麻醉的临床效果。方法 选取我院收治的76例上肢手术患者随机分为观察组 (罗哌卡因联合布比卡因麻醉) 与参考组 (利多卡因联合布比卡因麻醉) 各38例, 对2组患者麻醉前后心率、血压、血氧饱和度、脉搏等基本生命体征进行观察, 同时记录2组患者运动及感觉阻滞起效时间、镇痛及阻滞维持时间。结果 2组患者麻醉前后心率、血压、血氧饱和度等指标无明显变化 (P>0.05) ;患者运动及感觉阻滞起效时间比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 观察组患者感觉阻滞及镇痛维持时间相较参考组更长 (P<0.01) 。结论 罗哌卡因联合布比卡因行肌间沟臂丛麻醉, 感觉、运动阻滞起效及维持良好, 能够有效镇痛, 可作为首选麻醉方式。

关键词：肌间沟,罗哌卡因,利多卡因,布比卡因臂丛神经阻滞

参考文献

[1]赵东辉, 魏学兰, 唐庆祥.罗哌卡因、布比卡因和利多卡因用于肌间沟臂丛麻醉的临床观察[J].中国医药导报, 2008, 5 (35) :148-151.

苯佐卡因 第7篇

关键词：罗哌卡因,利多卡因,臂丛神经阻滞,麻醉效果

随着医疗科技的进步, 外科手术的迅猛发展, 麻醉已经深入人心, 上肢手术中最为简便有效的麻醉方法之一就是臂丛神经阻滞麻醉, 其方法与入路较多。罗哌卡因是一种新型局麻药已经广泛用于区域阻滞麻醉[1], 本文针对麻醉罗哌卡因和利多卡因臂丛神经阻滞麻醉效果进行分析, 主要是采用, 现报道如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料

选自我院自2009年8月至2011年12月期间收治的100例进行上肢手术的患者, 其中男62例, 女38例, 年龄15岁～69岁之间, 平均年龄为42.3岁, 体质量42～75kg之间, 平均体质量为54.7kg, 手术时间45min～300min之间, 平均时间176min, ASAI或是II级, 以上患者的年龄、性别、体质量、病种无统计学意义。

1.2 方法

将以上患者随机分为两组, 分为两点法组和一点法组各50例, 分别行罗哌卡因和利多卡因臂丛神经阻滞麻醉, 两点法即为0.3%罗哌卡因和1%利多卡因行臂丛神经阻滞, 一点法为1%利多卡因与0.25%布比卡因混合在腋路或是肌间沟进行臂丛神经阻滞, 对以上两组进行效果比较与分析[2]。

1.3 观察指标

共分为四级:即1、2、3、4级 (麻醉程度) [3]。

1.4 统计学方法

数据均用专业的统计分析软件进行处理。计量数据采用t检验, 所有计数数据然后采用χ2进行检验, 并且P<0.05为对比差异有统计学意义。

2 结果

通过上述比较, 我们得出两点法组1级患者43例, 占86%, 2级患者4例, 占8%, 3级患者3例, 占6%, 4级患者0例, 而一点法组为1级患者26例, 占52%, 2级患者10例, 占20%, 3级患者13例, 占26%, 4级患者1例, 占2%, 详细可参考表1, 两组方法行臂丛神经阻滞效果的比较。

3 讨论

通过上述结果, 我们不难看出两点法组患者的效果明显要好于一点法组, 两点法组效果显著达94%而一点法组为72%, 高出22%, 但是也不能排除由于样本较少而不能很准确显示效果, 需要临床进一步验证。

在现代医学中, 臂丛神经阻滞多用于上肢手术中, 可分为腋路臂丛阻滞和肌间沟臂丛阻滞, 但腋路阻滞有桡侧阻滞不全、肌间沟阻滞有尺侧阻滞不全的缺点, 所以只有联合两者才能满足尺桡侧混合性伤口或切口的手术。

罗哌卡因属于新型酰胺类长效局麻药, 并且是首个以纯对应方式制成的局部麻醉剂, 其化学结构与布比卡因相似, 具有起效快, 效果确切, 作用时间长, 心毒性小等特点。利多卡因属于酰胺类中效局部麻醉药, 具有麻醉强度大、起效快, 弥散力和穿透力强等特点。

局麻药的容量与麻醉范围呈正比, 国内也曾报道过通过单纯的增加肌间沟局麻药的容量来减少尺侧阻滞不全的做法。可是容量的增大则会增大局麻药不良反应的发生机率, 同剂量的情况下, 布比卡因的毒性强于罗哌卡因4倍, 而且一旦布比卡因发生心脏毒性, 以复苏效果很差。因此, 同布比卡因相比长效局麻药罗哌卡因用于臂丛神经阻滞更加安全。此研究分别使罗哌卡因和利多卡因稀释到相应浓度后单独使用, 在保证局麻药总剂量不变的前提下, 既能保证容量的增大, 又不会因局麻药浓度过低而使麻醉强度降低, 同时增大了阻滞范围。

此次研究显示, 两个组运动和感觉阻滞起效的时间没有明显差异, 可能是由利多卡因的作用所致, 从而维持时间也没有明显差异;可能是由于两点法组增加了局麻药容量, 阻滞的范围较广, 而局麻药的相对清除率降低所致。

综上所述, 用0.3%罗哌卡因和1%利多卡因进行两点法臂丛神经阻滞, 可是麻醉效果明确, 血流平稳, 不良反应少, 是可靠、安全的麻醉方法之一。

参考文献

[1]利民, 栾丰年.肌问沟臂丛神经阻滞少见并发症的预防和处理[J].中国医药导报, 2010, 3 (30) :73.

[2]李晓东, 秦庆华.肌间沟加腋路臂丛神经阻滞上肢手术60例的疗效观察[J].广两医学, 2008, 30 (5) :748-749.

罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较 第8篇

关键词：罗哌卡因,布比卡因,局部麻醉药

布比卡因腰麻已被广泛应用, 而罗哌卡因腰麻在我国尚属初步试用阶段, 本文通过对罗哌卡因腰麻和布比卡因腰麻进行比较, 推测发现研究罗哌卡因腰麻与布比卡因腰麻之间的药效比值。

1 罗哌卡因与布比卡因腰麻效果比较

罗哌卡因与布比卡因相比, 结构、理化特性与麻醉效能均接近。尽管布比卡因对缓解严重疼痛并不十分有效, 但是罗哌卡因也并非是其合适的替代方法。脊髓鞘内注射布比卡因治疗顽固性疼痛有时会导致难以接受的毒副作用, 诸如感觉异常、尿潴留、甚至偏瘫等。该研究中比较了21名耐受其他药物的顽固性疼痛患者使用这两种阿片样制剂的有效性、毒副作用及每日剂量, 发现这两种药物的毒副作用没有明显区别。另外, 接受布比卡因和罗哌卡因治疗的患者疼痛缓解程度类似, 同时也有类似的睡眠和行为方式。然而, 研究数据显示, 罗哌卡因每日需要的剂量较布比卡因多23%, 这使得使用罗哌卡因的患者每天费用增加约3倍。Dahm认为, 研究结果不支持“治疗缓解顽固性疼痛时, 脊髓内注射0.5%的罗哌卡因较脊髓内注射0.5%的布比卡因效果好”的这一假设。

2 罗哌卡因与布比卡因腰麻的不同点

2.1 药动学

罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第3位氮原子被丙基所代替的产物, 为不对称结构的单镜像体, 即S-镜像体。它是纯左旋式异构体, 较右旋式异构体毒性低, 作用时间长。其pKa为8.1, 分配系数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱, 到达粗大运动神经的时间拖后, 但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛, 同时也形成该药独特的作用特点:运动与感觉阻滞分离。与硬膜外应用相比, 罗哌卡因在局部浸润给药后的吸收较慢且变化较大。

布比卡因为长效酰胺类局麻药, 与神经膜上受体结合, 阻滞钠离子通道, 使神经膜电位不能达到动作电位阈值, 神经冲动不能传导。0.25%和0.50%浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起心肌收缩力减弱, 传导时间延长, 室性心律、室颤。心脏毒性作用比利多卡因大, 心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值:利多卡因为7, 布比卡因为3~4。罗哌卡因的分布容积低于布比卡因, 与组织结合能力较之为低, 其清除率和半衰期也较短, 但罗哌卡因脂溶性较低, 提示其麻醉作用可能弱于布比卡因。

2.2 药效学

在罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较研究中, 将手术患者分为两组, 分别在手术结束后应用罗哌卡因组与布比卡因组进行伤口浸润, 结果发现:在罗哌卡因组中, 麻醉后其感觉恢复时间在2 mg/ml浓度中为418 min, 而5 mg/ml浓度中>692 min, 最长镇痛时间超过12 h, 且没有明显毒副作用, 注射剂量可以高达225 mg。在布比卡因组中, 硬膜外阻滞起效时间为16~18 min, 持续200~400 min, 血浆峰浓度为0.88μg/ml, 中毒的血浆药物浓度阈值为4μg/ml, 血浆蛋白结合率为84%~95%, 消除半减期为 (2.7±1.3) h, 血浆清除率为 (0.58±0.23) L/min。布比卡因药物代谢与利多卡因类似, 经肝脏代谢, 分解产物及原药由肾排出, 但比利多卡因要慢。

2.3 罗哌卡因与布比卡因镇痛效果不同

大量实验及临床用药表明, 罗哌卡因的皮肤镇痛的平均时间为4.4 h, 较布比卡因长, 可能与罗哌卡因能引起血管收缩有关, 而局部浸润麻醉作用时间较同浓度布比卡因长2~3倍。在猪皮下注射0.25%~0.50%罗哌卡因1 ml后皮肤血流减少, 但同等剂量和浓度的布比卡因使皮肤血流量增加, 这有利于减少手术创面出血。罗哌卡因组心脏复苏的成功率高于布比卡因, 静脉注射后心血管抑制较布比卡因轻, 处理也更为容易。扩张血管的效应小于布比卡因, 注入血管后发生全身毒副反应的作用时间也较短。在剖宫产及围生期镇痛、无痛分娩时应用罗哌卡因对子宫及胎儿无明显影响。

2.4 罗哌卡因与布比卡因局部浸润麻醉的毒性比较

虽然并无证据表明术后并发症如切口血肿、切口感染、腹部脓肿、术后出血和胸痛与局麻药的应用直接相关, 但实验证明, 罗哌卡因对中枢神经系统和心血管的毒性比布比卡因小。如将罗哌卡因和布比卡因用于猪的持续股神经阻滞 (6 h) , 分别观察7 d和28 d后注射部位肌肉组织的活检和评分。生理盐水对照组没有观察到肌肉有形态学上的损伤, 而罗哌卡因和布比卡因组均发现有肌肉组织的钙化和坏死。因此, 长效局麻药的持续神经阻滞作用可能会造成肌肉组织的不可逆的损害, 但罗哌卡因组的损害要明显低于布比卡因组。但也有研究认为, 酰胺类局部麻醉药包括罗哌卡因能够降低由脂多糖介导发生的内皮细胞损伤, 其机制与激活细胞线粒体的K+-ATP离子通道有关, 而丁卡因和普鲁卡因无此细胞保护作用。

3 小结

罗哌卡因的药理特性与布比卡因类似, 属于新型酰胺类局麻药, 对中枢神经系统和心脏毒性低, 能安全应用于局部浸润、硬膜外麻醉和外周神经阻滞, 用于腰麻也已有不少报道, 但是罗哌卡因的心脏和中枢神经的毒性及血流动力学改变小于布比卡因, 低血压发生率少, 因此, 罗哌卡因较布比卡因用于腰麻多见。

参考文献

[1]李景辉.罗哌卡因与布比卡因用于剖宫产腰麻的效果比较[J].海南医学院学报, 2007, 1 (18) :19.

[2]Mcdonald SB, Liu SS, Kopacz DJ, et al.Hyperbaric spinal ropivacaine:a comparison to bupivacaine in volunteers[J].Anesthesiology, 1999, 90 (5) :971-977.

揭开可卡因成瘾之谜 第9篇

为揭开人类对可卡因的成瘾之谜，美国弗吉尼亚州大学的科学家们正在对果蝇进行试验。为使可卡因进入活果蝇的神经系统，他们先用酒精将可卡因溶解，然后将这种溶解液涂在一根金属丝上，待酒精蒸发后再将金属丝置于放有果蝇的试管内通电，金属丝变热释放出可卡因烟雾。这时，科学家们便可以仔细地观察果蝇吸入烟雾时的变化。

试验发现，可卡因剂量较小时，果蝇几乎无任何异常反应；剂量加大后，果蝇开始前后移动，随之在原地打转；当进一步加大剂量时，果蝇便开始颤抖、麻痹，继而部分开始死亡。这充分说明，长期吸食可卡因的人可导致妄想和麻痹，大剂量吸食则可导致死亡。试验还表明，果蝇对可卡因的反应与其他动物一样，反复接触于可卡因，对可卡因的依赖性可逐渐增强。

目前，该试验尚处于初级阶段，科学家们还没有找出究竟是哪种生化物质导致果蝇对可卡因成瘾，但他们相信，通过反复排异试验，一定会找出正确答案。该课题负责人杰伊·赫什说：“一旦弄清哪种化学物质导致果蝇对可卡因成瘾，我们就能根据其对可卡因成瘾的特性研制出可卡因阻断剂。如果该药物研制成功，便可帮助那些想戒毒的人们摆脱因戒毒所不得不承受的种种精神和肉体上的痛苦。”他还说：“选用果蝇作为试验对象，不仅因为它们具有和人类几乎完全相同的生化过程，而且还大大降低了试验成本。”

苯佐卡因 第10篇

1 资料与方法

1.1 临床资料

ASAⅠ～Ⅱ级行肛肠手术患者患者90例, 年龄19～65岁, 体质量48～86kg, 随机分为3组, 每组30例, R组:0.375%罗哌卡因 (由0.75%罗哌卡因, 用0.9%氯化钠溶液稀释而成) , L组:0.375%左旋布比卡因 (由0.75%左旋布比卡因用0.9%氯化钠溶液稀释而成) , B组:0.375%布比卡因 (由0.75%布比卡因用0.9%氯化钠溶液稀释而成) 。排除标准:凝血功能异常;局麻药过敏史;局部组织感染;局部解剖异常。退出标准:髓管阻滞失败或效果欠佳。

1.2 麻醉方法

患者术前30min肌肉注射苯巴比妥钠0.1g, 入室后监测血压、心电图、心率、血氧饱和度 (SpO2) , 开放静脉通路, 输复方乳酸钠。固定由一位操作熟练者使用22G静脉穿刺套管针进行骶管穿刺, 穿刺成功, 回吸无血及脑脊液后, R组注入0.375%罗哌卡因20ml;L组注入0.375%左旋布比卡因20ml;B组注入0.375%布比卡因20ml注射完毕患者取结石位。注药后1、5、10、20、30、60min分别对感觉与运动阻滞情况进行评估, 同时观察患者的不良反应。

1.3 药物有效性判定标准

(1) 感觉神经阻滞时间:用针刺法测定, 给药后出现发热、麻木等感觉时为起效时间, 患者无痛可进行外科手术时间为完全阻滞时间。 (2) 运动神经阻滞程度评估采用Bromage改良法[2]:0分:无运动神经阻滞, 腿伸直可从床上抬起;1分:不能抬起伸直的腿, 只能屈膝;2分:不能屈膝, 只能活动踝关节;3分:不能活动踝关节。 (3) 麻醉效果判定:术中无痛, 未用辅助药, 病情平稳为优;术中有轻微疼痛, 用辅助药都能缓解, 病情平稳为良;术中疼痛, 多次应用辅助药, 但能完成手术为差;术中明显疼痛, 改用其他麻醉方式后才可完成手术为失败。

1.4 统计学方法

应用SPSS18.0软件。计量资料以$(\overline{x}\pm \text{s})$表示, 组间比较采用单因素方差分析, 组内比较采用独立样本t检验, 计数资料采用χ2检验, P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

两组患者的年龄、体质量比较差异无统计学意义 (P>0.05) 。3组心率、血压和SpO2均无明显变化, 差异无统计学意义 (P>0.05) 。感觉阻滞起效时间、 阻滞持续时间、 运动阻滞起效时间3组比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 感觉阻滞消退时间R组显著长于L、B组, 运动阻滞持续时间、消退时间R组显著短于L、B组, 差异有统计学意义 (P<0.05, 见表1) 。3组骶管阻滞效果均良好 (见表2) 。

3 讨论

骶管阻滞广泛应用于会阴部及下肢手术的麻醉和术后镇痛, 可以提供确切有效的抗外科手术伤害性刺激作用, 并贯穿手术全程及术后恢复早期, 可以有效地防止中枢敏感化形成, 消除或减轻急性疼痛引起的行为改变, 减轻术后疼痛程度, 减少镇痛药物的需求量, 在保证镇痛效果同时降低发生与阿片药物相关不良反应的潜在风险。三种药物均是长效酰胺类局麻药, 罗哌卡因是布比卡因的同功异构体[1], 布比卡因是左旋体与右旋体等量混合的消旋体, 其神经和心脏毒性主要来源于右旋体, 而左旋布比卡因是单一左旋体, 在体内分布广泛, 游离血药浓度低, 因此其毒性比布比卡因小[2]。研究表明布比卡因、左旋布比卡因和罗哌卡因引起心电图QRS波延长的比率为 2.1∶1.4∶1.0, 左旋布比卡因的致死剂量与罗哌卡因差异不显著, 但显著高于布比卡因[3]。罗哌卡因的低脂溶性可能使该药对运动神经和感觉神经具有差异阻滞的效果, 特别在较低浓度下, 此效果更明显[4]。左旋布比卡因起效快、作用时效长[5], 且在较高浓度下可完全阻滞感觉与运动神经, 低浓度时类似于罗哌卡因, 可产生运动感觉分离的麻醉效果, 有利于术后镇痛和分娩镇痛, 并有助于患者术后恢复。研究表明, 左旋布比卡因在体内消除慢, 游离血药浓度低, 能维持血流动力学稳定, 对肝肾无不良影响[6]。本研究三组的起效时间和镇痛时间组间差异均无统计学意义。Locateui等[7]比较0.25%左旋布比卡因、0.25%罗哌卡因和0.25%布比卡因用于小儿骶管阻滞麻醉, 比较麻醉起效时间、术中麻醉效果、术后镇痛时间及残留的运动阻滞效果, 表明左旋布比卡因和罗哌卡因相似, 布比卡因的运动阻滞时问较前两者长, 与本研究结果相似。因此, 同浓度、同剂量的左旋布比卡因和罗哌卡因用于骶管阻滞具有相似的药效学特性。

摘要：目的 比较相同浓度罗哌卡因、左旋布比卡因和布比卡因骶管阻滞麻醉的临床效果。方法 90例行肛肠手术患者, 随机分成3组, 每组30例。R组:罗哌卡因;L组:左旋布比卡因;B组:布比卡因;行骶管阻滞麻醉。结果 感觉阻滞起效时间、阻滞持续时间、运动阻滞起效时间3组比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 感觉阻滞消退时间R组显著长于L、B组, 运动阻滞持续时间、消退时间R组显著短于L、B组, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。3组骶管阻滞效果均良好。结论 罗哌卡因、左旋布比卡因和布比卡因三种药物用于骶管麻醉均可产生良好的感觉、运动阻滞。

关键词：骶管,神经传导阻滞,酰胺类

参考文献

[1]黄字光, 罗爱伦.麻醉学[M].北京:中国协和医科大学出版社, 2000:1-11.

[2]庄心良, 曾因明, 陈伯銮.现代麻醉学[M].3版.北京:人民卫生出版社, 2003:632-635.

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[4]张山, 黄立宁, 安波, 等.罗哌卡因、左旋布比卡因与布比卡因低位硬膜外麻醉的比较[J].临床麻醉学杂志, 2007, 23 (2) :113-116.

[5]孙振涛, 韩雪萍, 苗丽君.左旋布比卡因复合液及罗哌卡因复合液用于小儿自控硬膜外镇痛的对比研究[J].中国医药, 2007, 2 (8) :499-501.

[6]董梅, 陈小涛, 石云峰.罗哌卡因、左旋布比卡因和布比卡因在腋路臂丛神经阻滞麻醉的比较[J].中国误诊学杂志, 2008, 8 (19) :4573-4574.